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二硝酸异山梨酯

該文的醫學專家

内科医生、传染病专家
,醫學編輯
最近審查:03.07.2025

缺血性心脏病被认为是最常见的心脏病之一。心绞痛、心力衰竭、哮喘发作、水肿综合征——这只是缺血性心脏病(IHD)常见症状的不完整列表。为了有效对抗这种危险的病症,通常使用一种卓越的抗心绞痛药物——硝酸异山梨酯,它属于硝酸盐类,是许多心脏药物的活性成分。

在本文中,我们将讨论根据活性物质“硝酸异山梨酯”命名的同名药物。

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ATC分類

C01DA Органические нитраты

有效成分

Изосорбида динитрат

藥理學組

Нитраты и нитратоподобные средства

藥理學作用

Антиангинальные препараты
Сосудорасширяющие (вазодилатирующие) препараты

適應症 二硝酸异山梨酯

如前所述,无论以何种名称上市,硝酸异山梨酯的主要适应症都是冠心病,这种疾病通常被称为“饥饿心脏综合征”。但不同的病症可能需要使用不同剂型的药物,既可以达到长期治疗效果,也可以快速缓解危险症状。

因此,在以下情况下建议服用普通片剂和缓释胶囊、舌下片和TTS膜:

  • 减轻心绞痛发作的强度(压迫性疼痛或挤压性疼痛,以及心脏区域胸骨后方的灼烧感),
  • 预防上述与心肌供血不足有关的疾病,
  • 用于治疗 CHF(慢性或充血性心力衰竭),当该药物作为治疗该疾病的各种措施的一部分时,
  • 用于治疗冠心病的表现之一的动脉高血压,
  • 用于治疗某些类型的肺动脉高压,其特征是肺动脉系统压力升高,
  • 作为对因支气管肺系统疾病(“肺心”)导致心脏右侧扩张(扩大)的病理进行多组分治疗的一部分,
  • 用于心肌梗塞后的康复。

静脉输注或缓慢注射的溶液用于危及患者生命的情况,例如:

  • 肺水肿,
  • 心肌梗死急性期,
  • 冠心病的一种并发症,有引发心肌梗塞的危险,医学上称为不稳定型心绞痛。

如果需要在医院外进行紧急护理,则使用喷雾剂(吸入给药途径)是合理的:

  • 在心肌梗死急性期,左心室衰竭的背景下,
  • 预防和治疗心绞痛发作,
  • 作为在使用心导管检查血管期间治疗和预防心脏动脉痉挛的药物。

在急性心力衰竭中,常使用硝酸异山梨酯来扩张血管管腔,改善冠状动脉循环。

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發布表單

硝酸异山梨酯的治疗正是如此,硝酸盐(硝酸盐)不仅不会损害健康,反而能增强体质。其活性成分的化学式为 C 6 H 8 N 2 O 8

这种含硝基物质本身是白色粉末,无臭无味,几乎不溶于水,可用丙酮、酒精或乙醚溶解。

为了方便使用,并考虑到适用情况,IBS 药物有多种剂型。传统的释放形式包括片剂、胶囊和浓缩液(用于制备溶液的粉末,用于注射和滴管),以及特殊释放形式:舌下喷雾剂和 TTS(附着在牙龈上的药用薄膜)。

普通片剂可能含有5毫克、10毫克或20毫克的活性成分。每包含20片或50片。舌下片(不可吞服,需含服至完全溶解)含有5毫克硝酸异山梨酯。

该药物的缓释形式(长效片剂和胶囊)含有 20、40、60 甚至 120 毫克的活性物质。

用于制备小瓶溶液的浓缩物每 1 毫升含有 10 毫克活性成分。

舌下喷雾剂和气雾剂含有300剂强心药(300喷),每剂含硝酸异山梨酯1.25mg。

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藥效學

硝酸异山梨酯被认为是治疗心肌缺血和缓解心绞痛最有效的药物之一。该药物之所以获得认可,是因为其活性成分具有以下特性:

  • 扩张血管管腔(血管扩张作用),
  • 减少主要心肌对氧气的需求(抗心绞痛作用),
  • 普遍的冠状动脉扩张作用。

冠状动脉和外周血管的扩张是由于血管张力的降低和肌肉壁的松弛而发生的,而如果没有一氧化氮的参与,这是不可能的。该药物增加血管(动脉和静脉)肌肉组织中NO 2的浓度。

该药物的抗心绞痛作用源于三个因素:

  • 降低外周血管阻力(后负荷),
  • 外周静脉扩张,导致流向右心房的血流量减少(前负荷),
  • 冠状血管扩张。

因此,“硝酸异山梨酯”可以在心肌功能不足时减轻心肌的负担。它还能促进血管扩张,确保因疾病导致供血不足的部位获得正常的营养和氧饱和度。

硝酸异山梨酯能降低肺循环血压,是预防肺水肿的必要措施。

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藥代動力學

该药物在改善冠状动脉和外周循环的同时,不会影响心率。仅在极少数情况下会观察到心率略微增加。除了扩张心脏血管外,该药物还能促进脑血管和肺血管扩张,从而改善脑循环和肺循环。

服药起效的速度取决于药物的释放形式。尽管所有药物都具有足够的起效速度。例如,舌下片可在3-5分钟后见效。普通片和长效片在15-20分钟后起效,但在某些情况下,疗效的起效时间可能会减慢至30-40分钟。

如果将喷雾剂喷入口腔,半分钟后即可看到治疗效果(由于药物通过粘膜迅速吸收到血液中),这在需要紧急措施的情况下非常重要。同时,单次喷雾剂量足以维持长达2小时的治疗时间。

活性物质在肝脏中代谢,生成单硝酸异山梨酯。该药物经肾脏排出体外。

药物的半衰期也取决于释放形式。注射剂的半衰期约为20分钟,普通片剂为4小时,舌下含服为1小时,等等。

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劑量和管理

“硝酸异山梨酯”是一种强心剂,可以以任何有效且方便的方式使用:口服、用水送服药片、将舌下片置于舌下或将处方剂量的喷雾剂喷入舌下、将特殊的药用薄膜贴于牙龈或脸颊后方,以及通过静脉注射或滴管给药。

口服药片通常以足量的液体整片口服,建议在饭前一小时服用,或在极端情况下在饭后几小时服用。

如有需要,为了缓解心绞痛发作,可在疼痛缓解后咀嚼并吞服药片。5毫克和10毫克的药片可用于缓解心绞痛。剂量较大的药片需分开服用。

预防心绞痛发作,每次服用10毫克即可。每天需服用4至5次。

如果指示剂量不够有效,则在药物治疗的第4-5天,每日剂量应增加(最大剂量从60毫克增加到120毫克)。服用药物的频率取决于药片的类型:常规药片 - 每天3-4次,缓释药片 - 每天1至3次。

充血性心力衰竭(CHF)症状的治疗采用常规药片,剂量为10毫克和20毫克。在这种情况下,给药频率可以是每天3至4次。

舌下片和颊膜剂的最大单次剂量为10毫克。给药频率由主治医生根据诊断和患者病情决定。

舌下喷雾剂的使用方法为将1至3剂药物注入口腔。每次注射间隔半分钟,并在操作过程中屏住呼吸。

急性心肌梗塞或充血性心力衰竭(CHF)的急救喷雾剂使用剂量相同,唯一的区别在于,如果首次注射药物无效,可在5分钟后再次注射。10分钟后可再次使用喷雾剂。这通常足以缓解危及生命的症状。

使用导管进行冠状动脉检查时,首先将1至2剂药物喷入患者舌下。这是防止心脏血管痉挛所必需的。

静脉感染或输液的剂量可能因人而异。有效剂量由主治医生决定,以及使用“硝酸异山梨酯”药物的疗程。

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在懷孕期間使用 二硝酸异山梨酯

怀孕期间使用“硝酸异山梨酯”并不被禁止,但应在咨询专科医生后使用,并按照医生指示的剂量使用。该药物也可以在哺乳期间使用,但为了以防万一,最好在哺乳期间将婴儿转为营养配方奶粉。

禁忌

在下列情况下使用基于硝酸异山梨酯的药物是不可取的,甚至是危险的:

  • 如果患者被诊断患有持续低血压,
  • 震惊状态,
  • 血压急剧下降,标志着虚脱的开始,
  • 心包炎晚期,心脏膜(心包)层发炎和增厚导致心脏受压(缩窄性心包炎),
  • 心室间肌肉增厚,导致冠状动脉血流中断(阻塞性HCM),
  • 如果发生脑外伤,
  • 确诊为出血性中风的患者,
  • 颅内压高,
  • 如果在低血压的背景下观察到急性心肌梗死,
  • 心膜腔内积液,心脏病学上称为心包填塞,
  • 如果肺水肿是由毒性因素引起的,
  • 闭角型青光眼,
  • 对剂型成分过敏,
  • 对有机硝酸盐的过敏反应。

二尖瓣狭窄、主动脉瓣狭窄、低血压、脑血管意外、肝功能衰竭以及老年人应在医生指导下使用该药物。该药物不适用于儿科。

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副作用 二硝酸异山梨酯

个体对“硝酸异山梨酯”药物的反应可能有所不同。有些患者对药物治疗的耐受性良好,而其他患者则可能会出现一些副作用。在这些不良反应中,可以区分以下几种:

  • 轻度至中度头痛,
  • 面部皮肤颜色变化(明显发红),
  • 头晕,
  • 血压下降(有时降至临界水平)
  • 心率或脉搏加快(每分钟超过 90 次),
  • 头部潮热,伴有发热感,
  • 因黏膜干燥引起的口腔不适感,
  • 舌头区域(最常见于舌尖)有灼热感,
  • 轻微恶心,
  • 视力暂时恶化,
  • 全身虚弱和疲劳,
  • 因对药物过敏反应而引起的皮疹。

有时,在药物治疗的背景下,即使血压读数较低,心绞痛症状也可能加重。在极少数情况下,服用药物会导致脑缺血(缺氧)。

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過量

安全使用各种剂型的强心剂“硝酸异山梨酯”,意味着必须严格遵守医生关于药物剂量和给药频率的指示。如果服用高剂量且治疗时间过长,可能会发生药物过量,从而产生不良症状。

硝酸异山梨酯过量的症状可能包括药物的一些副作用增加,例如头痛和头晕,视觉和排便障碍,消化不良,虚弱,以及在血压急剧下降的背景下出现虚脱。

但也可能出现该药物不典型的其他症状。如果出现身体组织缺氧(缺氧)的迹象,例如晕厥发作、体温升高、嘴唇和指甲发绀、抽搐、呼吸急促、脉搏减慢和颅内压升高,这些都表明需要采取措施来消除药物过量造成的后果。

急救措施包括洗胃。然后,在家中或医院采取措施消除上述症状。

如果在高铁血红蛋白水平升高的背景下观察到组织缺氧,则提示可能存在高铁血红蛋白血症。在这种情况下,紧急治疗包括静脉注射亚甲蓝溶液。剂量按以下比例确定:每1公斤患者体重注射1或2毫克溶液。

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與其他藥物的相互作用

药物治疗应严格考虑“硝酸异山梨酯”与其他药物的相互作用,以确保药物的良好有效性并防止在同时使用各种药物后与患者健康恶化相关的不良后果。

例如,同时服用硝酸异山梨酯和α-肾上腺素能阻滞剂二氢麦角胺时,后者的血浆浓度和作用可能会增加,从而导致过量症状的出现。

如果在服用硝酸异山梨酯的背景下进行胆碱药物治疗,尤其是老年人,患者的记忆力和注意力会下降。

口服或舌下给药时,吸附剂、收敛剂和包覆剂会降低药物的吸收。

外周血管扩张剂、β受体阻滞剂、三环类抗抑郁药、钙通道阻滞剂等药物与硝酸异山梨酯同时服用有助于降低血压。神经安定药、降压药、PDE抑制剂和酒精也具有同样的效果。

与拟交感神经药同时服用时,该药的抗心绞痛作用会显著降低。

不建议同时服用硝酸异山梨酯和α-肾上腺素能激动剂去甲肾上腺素,因为这种疗法会降低后者的效果。

然而,同时使用西地那非治疗勃起功能障碍会显著增加发生心肌梗塞和虚脱的可能性。

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儲存條件

任何药物,包括硝酸异山梨酯,其有效性和安全性都可能因不遵守药物储存条件而受到影响。在这种情况下,储存要求如下:

  • 室温范围内的温度,
  • 一个远离阳光、潮湿和儿童好奇心的僻静地方。

遵守这些简单的条件将有助于防止药物过早变质,同时也将保护您和家人的健康。

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特別說明

在使用异山梨醇达那酯治疗期间,必须考虑到这些药物对反应速度有负面影响,因此最好暂时不要驾驶汽车和进行需要更多注意力的活动。

若需长期服用该药,应每3-5周停药4天,以防止药物成瘾和治疗效果的降低。

如果需要增加剂量,则应逐渐增加,同时不断监测血压和脉搏率。

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保質期

药物在原包装中,保护壳未损坏的情况下,保质期为3至5年,具体取决于释放形式,有时还取决于名称。但应考虑到,打开包装会缩短此期限,这必须在特定药物的使用说明中注明。

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受歡迎的廠商

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина


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