依非韦伦

依法韦仑（Efavirenz）是一种用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的抗逆转录病毒药物。它属于一类被称为非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI）的药物，是抗逆转录病毒疗法的重要组成部分。

该药物抑制HIV病毒复制所必需的逆转录酶的活性。它与这种酶结合并抑制其作用，从而阻止病毒RNA转化为DNA，并阻止病毒DNA整合到宿主基因组中。这有助于减缓病毒在体内的增殖，降低其在血液中的浓度，从而改善患者的健康状况，并降低病毒传播给他人的风险。

依法韦仑通常包含在抗逆转录病毒药物组合中，例如Atripla，后者也含有替诺福韦和恩曲他滨。多种药物联合使用有助于降低病毒产生耐药性的风险，并提高治疗效果。

適應症 Efavirenza

依法韦仑作为联合抗逆转录病毒疗法的一部分，用于治疗确诊感染 HIV 并需要抗逆转录病毒治疗的成人、青少年和 3 个月及以上儿童的人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 感染。

依法韦仑的主要适应症：

1. HIV-1 感染的治疗：作为与其他抗逆转录病毒药物联合治疗的一部分，以减少病毒载量并支持免疫功能。
2. 预防艾滋病毒感染的进展：降低获得性免疫缺陷综合症（艾滋病）和其他艾滋病毒相关疾病的风险。

依法韦仑通常作为抗逆转录病毒疗法的一部分使用，该疗法包括蛋白酶抑制剂、核苷和非核苷逆转录酶抑制剂、整合酶抑制剂和其他类型的抗逆转录病毒药物，具体取决于个体患者的需求和临床状况。

需要注意的是，依法韦仑并非完全治愈HIV感染的药物。它用于控制病毒并维持患者的生活质量。在治疗前和治疗期间，患者应接受密切的医疗监督，以监测治疗效果和可能出现的副作用。

發布表單

依法韦仑为口服片剂。依法韦仑片剂通常有标准剂量，建议用水整片送服，也可遵医嘱随餐服用。

藥效學

依法韦仑是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，用于联合抗逆转录病毒疗法治疗人类免疫缺陷病毒 (HIV) 感染。依法韦仑的作用机制是特异性抑制 HIV 逆转录酶的作用，而该酶在病毒复制中起着关键作用。

作用机制：

1. 逆转录酶抑制剂：依法韦仑直接与HIV逆转录酶结合，但与核苷类逆转录酶抑制剂不同，它不需要磷酸化即可激活。依法韦仑改变酶活性中心的构象，导致其活性降低，从而阻断病毒RNA转录成DNA的过程。这阻止了病毒DNA整合到宿主基因组中，从而阻止了随后的病毒复制。
2. 防止病毒复制：通过抑制逆转录酶，依法韦仑可有效阻止受感染细胞中的 HIV 复制，从而降低体内病毒载量。
3. 降低病毒载量：降低血液中的病毒活性和数量有助于改善人体的免疫反应，并降低获得性免疫缺陷综合征（艾滋病）和其他 HIV 相关疾病的风险。

依法韦仑对HIV-1逆转录酶具有高度选择性，对人类DNA聚合酶的影响微乎其微，因此作为抗逆转录病毒联合疗法的一部分，依法韦仑可有效且相对安全地治疗HIV感染。然而，与任何抗逆转录病毒药物一样，依法韦仑也可能引起副作用，因此需要在治疗期间密切监测患者的病情。

藥代動力學

依法韦仑的药代动力学具有决定其吸收、分布、代谢和排泄的几个关键方面：

吸收：

• 依法韦仑口服后吸收迅速，给药后约3-5小时达到最大血浆浓度（Cmax）。
• 与食物一起服用时，依法韦仑的生物利用度会增加，尤其是油腻食物，这可能会增加其血浆浓度。

分配：

• 依法韦仑在组织中分布良好，分布容积大于全身水量，表明组织渗透性良好。
• 该药物与血浆蛋白结合率约为99.5-99.75%，主要为白蛋白和酸性α1-糖蛋白。

代谢：

• 依法韦仑在肝脏中广泛代谢，在细胞色素 P450 的参与下，主要通过 CYP2B6 同工酶代谢，其次是 CYP3A4。
• 代谢会形成几种活性低于未改变的依法韦仑的代谢物。

提款：

• 依法韦仑及其代谢物主要通过尿液和粪便排出体外。
• 依法韦仑的平均消除半衰期为 40 至 55 小时，因此可以每天使用一次。

这些药代动力学特性使得依法韦仑使用方便，每日单次给药即可维持有效治疗。然而，个体代谢差异，尤其是与CYP2B6基因变异相关的差异，可能会影响不同患者的依法韦仑血药浓度，因此需要谨慎用药和监测治疗效果。

劑量和管理

标准剂量为每日一次，每次600毫克。依法韦仑应空腹服用，因为摄入高脂肪食物可能会显著增加血液中的药物浓度，从而可能增加副作用。

在懷孕期間使用 Efavirenza

对于感染艾滋病毒的女性，在妊娠期间使用依法韦仑时，应考虑其潜在的风险和益处。一项旨在评估该药物对感染艾滋病毒的孕妇和哺乳期妇女的影响的研究中，受试者每日服用600毫克依法韦仑，作为联合抗逆转录病毒疗法的一部分。本研究旨在评估依法韦仑在预防艾滋病毒母婴传播和维护母婴哺乳期健康方面的安全性和有效性。[ 1 ]

值得注意的是，在怀孕期间使用依法韦仑或任何其他HIV药物的决定应基于对潜在风险和益处的仔细权衡，并考虑个体临床情况。建议您与您的医生讨论此问题，医生可以根据最新的研究和临床指南提供最新信息和建议。

总体而言，目前的建议建议依法韦仑可在整个孕期使用，包括孕早期。这是基于以下数据：使用包括依法韦仑在内的方案成功抑制病毒并怀孕的女性应在孕期继续服用该药物。然而，与任何药物一样，务必与主治医生进行详细讨论，以评估对母亲和婴儿的所有潜在风险和益处。

在艾滋病毒感染与妊娠的背景下，即使感觉良好且CD4细胞计数较高，尽早开始治疗也被认为是维持健康的最佳方法。世界卫生组织建议所有感染艾滋病毒的孕妇和哺乳期妇女尽快开始治疗，并终生持续治疗，以保护她们的健康并降低围产期艾滋病毒传播的风险。

禁忌

尽管依法韦仑有效，但它也有一些禁忌症，在开始治疗前需要考虑这些禁忌症。

使用依法韦仑的主要禁忌症包括：

1. 对依法韦仑或任何药物成分过敏或超敏反应。
2. 严重的肝脏问题，如急性肝炎或失代偿性肝硬化，因为依法韦仑可能会使肝功能恶化。
3. 与某些可能与依法韦仑发生相互作用的药物合用，从而导致严重的副作用或降低治疗效果。这些药物包括：某些抗真菌药物、抗心律失常药物、他汀类药物、某些抗生素等。
4. 妊娠，尤其是在妊娠早期，因为存在对发育中的胎儿造成损害的风险。建议服用依法韦仑的育龄妇女在治疗期间以及治疗结束后的一段时间内采取可靠的避孕措施。

值得注意的是，依法韦仑可能引起一些精神和神经系统副作用，例如头晕、睡眠障碍、失眠、怪梦、癫痫或抑郁。虽然这些情况并非一定是服药的禁忌症，但需要密切监测，并根据患者的个体反应调整治疗方案。

副作用 Efavirenza

依法韦仑的副作用严重程度和发生频率可能有所不同。一些最常见的副作用包括：

中枢神经系统：

• 头晕、头痛、失眠、嗜睡、做梦或噩梦。这些症状最常发生在治疗初期，并可能随着治疗的持续而逐渐减轻。
• 疲劳感加剧，注意力下降。
• 在极少数情况下，可能会出现抑郁、攻击性、幻觉、精神病和自杀念头等严重的神经系统反应。

皮肤反应：

• 皮疹症状轻重不一，包括史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死松解症。皮疹通常发生在治疗的最初几周。

代谢紊乱：

• 血液中的胆固醇和甘油三酯水平可能会升高。
• 肝功能指标的变化。

其他可能的副作用：

• 睡眠障碍，包括失眠或过度嗜睡。
• 恶心和呕吐，尤其是在治疗的初始阶段。
• 有可能出现免疫重建综合征，即免疫系统的改善导致炎症和原有感染或疾病的恶化。

值得注意的是，并非所有服用依法韦仑的患者都会出现所列副作用，而且其严重程度可能有很大差异。

過量

依法韦仑是一种用于治疗HIV感染的强效抗逆转录病毒药物，过量服用该药物可能导致严重的副作用。依法韦仑过量服用的症状可能包括但不限于以下情况：

1. 神经系统症状：头晕、头痛、失眠、嗜睡、癫痫发作或异常梦境。这些是依法韦仑最常见的副作用，过量服用可能会加剧这些副作用。
2. 精神症状：急性精神病、幻觉、妄想症、严重抑郁、攻击性行为或自杀意念。这些情况需要立即就医。
3. 胃肠道症状：恶心、呕吐、腹泻、腹痛。这些症状可能不太严重，但可能导致脱水，并进一步损害健康。
4. 肝毒性增加：肝酶水平升高、黄疸、肝功能恶化。

如果怀疑药物过量，应立即就医。依法韦仑过量治疗可能包括对症治疗和支持疗法，例如维持重要器官功能、监测神经和精神状态，以及在可能且在过量后可接受的时间内采取措施，防止药物从胃肠道吸收。

目前尚无治疗依法韦仑过量的特定解毒剂，因此在使用该药物治疗期间严格遵循推荐剂量并定期咨询医生非常重要。

與其他藥物的相互作用

依法韦仑可能与其他药物发生相互作用，这可能会改变其疗效或增加副作用的风险。以下是一些需要注意的重要相互作用：

降低依法韦仑疗效的相互作用：

• 抗结核药物（例如利福平）可能会降低依法韦仑的血液浓度，因此需要调整剂量。
• 癫痫药物（例如苯妥英、苯巴比妥、卡马西平）也可能降低依法韦仑的有效性。

增加依法韦仑副作用风险的相互作用：

• 质子泵抑制剂和H2受体阻滞剂：可能会增加依法韦仑的血液浓度，增加其副作用。
• 通过 CYP3A4 代谢的药物：由于依法韦仑是 CYP3A4 的诱导剂和抑制剂，它可以影响其他药物（如他汀类药物、阿片类镇痛药、抗凝剂等）的代谢和浓度。

需要调整剂量的相互作用：

• 抗逆转录病毒药物：某些抗逆转录病毒药物与依法韦仑共同使用时可能需要调整剂量，因为它们会对代谢产生相互影响。
• 口服避孕药和激素制剂：依法韦仑可能会降低其有效性，需要额外的避孕方法来防止意外怀孕。

特别注意事项：

• 酒精和消遣性药物：与酒精或消遣性药物结合使用可能会增加依法韦仑的副作用，尤其是与中枢神经系统相关的副作用。

在开始服用依法韦仑之前，务必告知医生您正在服用的所有药物，包括非处方药、维生素和补充剂，以避免潜在的危险相互作用。

儲存條件

依法韦仑的储存条件对于维持其有效性和安全性至关重要。虽然具体细节可能因制造商和释放方式而略有不同，但通常建议将依法韦仑储存于室温、干燥避光处。该药物应远离儿童，并避免暴露于高温或潮湿环境中。此外，务必检查药物的有效期，并避免在规定期限后使用。