伊帕胺

伊帕胺含有吲达帕胺成分，它是一种磺胺类利尿剂，具有噻嗪类利尿剂的药理亲和力。

吲达帕胺会减缓肾皮质节段对钠的重吸收过程。因此，尿液中氯和钠的排泄量增加，镁和钾的排泄量（程度较小）也会增加，从而增加利尿作用。吲达帕胺的降压作用在利尿作用较弱的剂量下即可发挥。此外，即使血压升高且接受血液透析治疗，该药的降压作用也能持续存在。[ 1 ]

適應症 伊帕胺

它用于治疗原发性 高血压。

發布表單

药物以片剂形式释放 - 每个泡罩包装中有 10 片；每盒有 3 个这样的包装。

藥效學

吲达帕胺通过以下方式影响血管：[ 2 ]

• 通过改变跨膜离子代谢（主要是Ca）来降低血管平滑肌的收缩活动；
• 刺激PGE2元素的结合，以及前列环素PGI2（扩张血管并减缓血小板聚集）。
• 吲达帕胺可减轻左心室肥大。此外，针对高血压患者进行的不同时间的临床试验（短期、中期和长期）结果如下：
• 该药物不会改变脂质代谢：LDL-C和HDL-C，以及甘油三酯；
• 不会影响碳水化合物代谢，即使对于糖尿病患者和高血压患者也是如此。

超过标准剂量并不会增加噻嗪类利尿剂和噻嗪类药物的药效，反而会增加阴性症状的严重程度。如果疗效较弱，则不应增加剂量。[ 3 ]

藥代動力學

吸。

吲达帕胺的生物利用度高达93%。服用2.5毫克剂量后，血浆中的Tmax值大约在1-2小时后达到。

分销流程。

与血浆蛋白的合成率在75%以上，半衰期为14-24小时（平均18小时）。

随着药物的持续使用，其稳定的血浆水平与单剂量服用时的物质值相比有所增加。这种水平保持很长时间稳定，不会引起蓄积。

排泄。

肾内清除率值在全身水平的60-80％之间。

吲达帕胺主要以代谢成分的形式排泄；只有5％的吲达帕胺以原形（经肾脏）排泄。

劑量和管理

该药物应口服，每日1片（建议早晨服用）。药片应整片吞服，无需咀嚼；用清水送服。

• 儿童申请

由于缺乏有关 Ipamid 对儿童的药效和安全性的信息，因此禁止在儿科中使用 Ipamid。

在懷孕期間使用 伊帕胺

妊娠期间禁用利尿剂；孕妇出现生理性水肿时也禁用。使用利尿剂可能导致胎儿胎盘缺血，从而导致胎儿生长迟缓。

哺乳期间不得使用该药物，因为有资料显示吲达帕胺会在母乳中排泄。

禁忌

禁忌症包括：

• 对吲达帕胺、其他磺胺类药物或其他赋形剂严重不耐受；
• 严重肾衰竭；
• 严重肝功能障碍或肝损害性脑病；
• 低钾血症。

副作用 伊帕胺

大多数不良症状（临床症状和与测试数据相关的症状）的发生与服用量大小有关。主要副作用包括：

• 血液系统和淋巴系统病变：白细胞减少症或血小板减少症，溶血性或再生障碍性贫血，粒细胞缺乏症;
• 神经系统功能障碍：疲劳，昏厥，眩晕，感觉异常和头痛；
• 心血管系统功能问题：血压下降或心律失常，以及“旋转”型阵发性室性心动过速，可能导致死亡；
• 与胃肠道相关的疾病：恶心，口干，呕吐，胰腺炎和便秘;
• 泌尿道和肾脏的症状：肾衰竭；
• 影响肝胆系统的疾病：肝功能障碍，肝炎或脑病，可能在肝功能衰竭的情况下发展；
• 皮下组织和表皮病变：在有哮喘和过敏倾向的人群中，会出现不耐受表现（主要在表皮）：斑丘疹、血管性水肿或荨麻疹、紫癜、SJS 和 TEN。可能会观察到现有 SLE 症状加重。此外，还存在关于光敏性发展的信息；
• 实验室检查结果：心电图上QT间期延长。使用利尿剂时，血浆尿酸和血糖水平会升高，因此糖尿病患者和痛风患者在使用利尿剂前应仔细评估情况。肝酶水平可能会升高；
• 与代谢过程相关的问题：高钙血症。高危人群中，血钾水平下降，并出现低钾血症（可能较为严重）。低钠血症伴低血容量症，可导致直立性虚脱和脱水。在此背景下观察到的氯离子损失可能引发继发性碱中毒，这种碱中毒具有代谢代偿性（此类疾病的强度和发生频率非常低）。

過量

中毒症状主要表现为血容量（EBV）参数紊乱（低钾血症或低钠血症）。此外，还可能出现呕吐、眩晕、嗜睡、血压下降、恶心、抽搐、意识模糊、多尿或少尿，直至无尿（伴有低血容量）。

首先，应通过洗胃或活性炭尽快将药物从体内排出；然后恢复 EBV 水平（在医院）。

與其他藥物的相互作用

禁止组合。

锂。

可能会出现血浆锂浓度升高，并出现类似于无盐饮食（尿液锂排泄减少）的毒性症状。如果需要使用利尿剂，应密切监测血浆锂浓度并调整剂量。

应谨慎组合使用。

可引发阵发性室性心动过速（旋转）的药物：

• 来自亚组 Ia 的抗心律失常药物（丙吡胺与氢化奎尼丁和奎尼丁）；
• 来自子类别 3 的抗心律失常药物（索他洛尔和伊布利特与胺碘酮和多非利特）；
• 个体抗精神病药：吩噻嗪类（包括氰美嗪、硫利达嗪、氯丙嗪与三氟拉嗪和左美丙嗪）、苯甲酰胺类（包括舒必利、泰必利与舒托必利和氨磺必利）和丁酰苯类（氟哌啶醇与氟哌利多）；
• 其他药物：西沙必利、喷他脒和苄普地尔与咪唑斯汀、莫西沙星和二苯甲胺与司帕沙星、卤泛群和静脉注射长春花胺与红霉素。

吲达帕胺与上述物质联合使用会增加室性心律失常的可能性，包括尖端扭转型室性心动过速（低钾血症是危险因素）。

使用此药前，应测定血浆钾水平，并根据需要进行调整。还应监测患者的临床状况、心电图读数和血浆电解质水平。如果出现低钾血症，应使用不会引起尖端扭转型室性心动过速的药物。

全身性NSAID，包括选择性COX-2抑制剂，以及大剂量（≥3g/d）使用的水杨酸盐：

• 能够减弱吲达帕胺的降压活性；
• 脱水患者发生急性肾衰竭的可能性增加（由于肾小球滤过功能减弱）。开始治疗前，必须检查肾功能并恢复水平衡指标。

ACE 抑制剂物质。

对于钠值较低的个体（尤其是肾动脉狭窄），可能会突然发生急性肾衰竭或血压下降。

血压升高时，如果初始使用利尿剂导致钠离子值下降，应在开始使用血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）治疗前3天停用利尿剂。之后，如有必要，可恢复使用利尿剂，或先从小剂量开始使用ACEI，然后再逐渐增加剂量。

对于 CHF，应从最低剂量开始使用 ACE 抑制剂，有时在减少之前开出的排钾利尿剂的剂量后再使用。

在使用 ACE 抑制剂治疗的最初几周内，有必要监测肾功能（血浆肌酐水平）。

可能引起低钾血症的药物（包括全身性盐皮质激素和 GCS、静脉注射两性霉素 B、刺激肠蠕动的泻药和替可沙肽）。

上述物质会增加低钾血症（产生叠加效应）的可能性。必须监测血浆钾水平，并在必要时进行纠正。与SG合用时，应密切监测这些过程。必须使用不刺激肠蠕动的泻药。

SG药品。

低钾血症时，SG的心脏毒性增强。应监测血浆钾浓度和心电图读数，并根据需要调整治疗方案。

巴氯芬可增强伊帕米德的降压作用。治疗初期，应恢复EBV值，并监测患者的肾功能。

需要特别注意的组合。

保钾利尿剂（包括螺内酯与阿米洛利和氨苯蝶啶）。

如果需要联合用药，存在发生低钾血症（尤其是在肾功能不全和糖尿病患者中）或高钾血症的风险。有必要通过心电图监测血浆钾浓度，并根据需要调整治疗方案。

二甲双胍。

使用利尿剂（尤其是袢利尿剂）导致肾衰竭时，发生乳酸性酸中毒的风险会增加。当血浆肌酐水平超过15毫克/升（男性）和12毫克/升（女性）时，禁止使用二甲双胍。

碘造影剂。

使用利尿剂引起的脱水会增加急性肾衰竭的风险（尤其是在使用大剂量碘造影剂的情况下）。使用此类药物前，必须恢复体内水分平衡。

丙咪嗪类精神安定药和抗抑郁药。

由于附加效应，Ipamid 的降压活性会增强，并且直立性虚脱的可能性也会增加。

钙盐。

由于肾脏对钙的消除作用减弱，可能会出现高钙血症。

他克莫司与环孢素。

有可能在不影响循环环孢素水平的情况下（即使钠和液体水平没有下降）血浆肌酐值也会增加。

四氢可待因肽与皮质类固醇（全身作用）合用。

在皮质类固醇的影响下，会发生钠和液体潴留，导致吲达帕胺的降压作用减弱。

儲存條件

Ipamid 应存放在儿童接触不到的地方。温度不得超过 25°C。

保質期

Ipamide 可在治疗产品销售之日起 4 年内使用。

类似物

该药物的类似物有药物 Indiur、Indapamide 与 Akuter、Xipogama 和 Arifon 与 Ipress long、Indatens 和 Indap 与 Indopress，以及 Indapen、Softenzif、Lorvas 与 Indatens、Hemopamide 和 Ravel。

评论

Ipamid 获得了患者的一致好评，并指出其在消肿方面的有效性。此外，还指出该药物不会排泄钾，因此可以避免额外使用含钾药物。该药物与其他药物联合使用的效果也得到了良好的评价，联合使用可以稳定一整天的血压。