新一代广谱抗生素：名称

第一种抗菌药物是在20世纪初发现的。1929年，伦敦大学教授亚历山大·弗莱明开始深入研究绿霉菌的特性，并注意到其特殊的抗菌特性。1940年，这种物质的纯培养物被培育出来，并成为第一种抗生素的基础。著名的青霉素就是这样诞生的，它在近80年的时间里拯救了无数人的生命。

随后，抗菌药物科学的发展日新月异，越来越多的新型有效抗生素问世，它们对微生物具有破坏作用，抑制其生长和繁殖。

微生物学家沿着这一方向研究，发现一些分离出来的抗菌物质具有特殊的行为方式，它们对多种细菌表现出抗菌活性。

基于此类天然或合成物质的制剂被称为广谱抗生素 (BSAA)，深受各专业医生的喜爱，在临床实践中也得到了广泛的应用。

然而，尽管上述药物有诸多益处，但它们也有一个显著的缺点。它们对抗多种细菌的活性不仅局限于致病微生物，还包括那些对人体至关重要、构成人体菌群的微生物。因此，积极使用口服抗生素会破坏有益的肠道菌群，导致其功能紊乱；而使用阴道抗生素会破坏阴道的酸碱平衡，引发真菌感染。此外，第一代抗生素的毒性作用使其无法用于治疗肝肾疾病患者，也无法用于治疗儿童、孕妇和其他情况下的传染病，大量的副作用导致治疗一个问题可能会引发另一个问题。

因此，如何使抗生素治疗不仅有效，而且安全，成为了亟待解决的问题。人们开始朝着这个方向进行研发，并促成了一种新产品——新一代高效广谱抗生素——进入医药市场，这种抗生素具有更少的禁忌症和副作用。

新一代抗生素组和抗生素治疗的发展

在众多抗菌药物（AMP）中，可根据化学结构区分出几类药物：

• β-内酰胺类药物，分为以下几类：
  • 青霉素
  • 头孢菌素类
  • 卡巴培南类抗生素对某些细菌产生的β-内酰胺酶具有更高的耐药性
• 大环内酯类（天然来源的毒性最小的药物）
• 四环素类抗生素
• 氨基糖苷类药物，尤其对引起呼吸系统疾病的革兰氏阴性厌氧菌有活性
• 胃耐药林可酰胺类药物
• 氯霉素系列抗生素
• 糖肽类药物
• 具有窄谱抗菌活性的多粘菌素
• 磺胺类药物
• 喹诺酮类药物，特别是氟喹诺酮类药物，具有广谱作用。

除上述类别外，还有几类针对性较强的药物，以及一些无法归类的抗生素。此外，最近还出现了几类新的药物，尽管它们的作用谱主要较窄。

有些团体和药物我们早已熟悉，有些则出现得较晚，还有一些还不为一般消费者所知。

第一代和第二代抗生素并非无效，至今仍在使用。然而，不仅人体自身会发展，体内的微生物也会对常用药物产生耐药性。第三代抗生素除了具有广谱作用外，还被要求应对近年来尤为突出的抗生素耐药现象，而一些第二代抗生素并不总是能有效应对这一现象。

第四代抗生素除了作用谱广之外，还具有其他优势。例如，第四代青霉素不仅对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌群具有高活性，而且由于其复方制剂，还能有效对抗铜绿假单胞菌。铜绿假单胞菌是多种细菌感染的病原体，可影响人体的各个器官和系统。

第四代大环内酯类药物也属于复方药物，其中一种活性成分是四环素类抗生素，扩大了药物的作用范围。

第四代头孢菌素尤其值得关注，其作用谱堪称极广。这类药物被认为是临床实践中最强效、应用最广泛的药物，因为它们能够有效对抗对前几代AMP耐药的菌株。

然而，即使是这些新型头孢菌素也并非没有缺点，因为它们可能引起多种副作用。针对这一问题的斗争仍在继续，因此在所有已知的第四代头孢菌素（约有10个品种）中，只有基于头孢匹罗和头孢吡肟的药物才被允许大规模生产。

氨基糖苷类中唯一的第四代药物，能够对抗对前几代药物不敏感的致病微生物，例如细胞杆菌、气单胞菌、诺卡氏菌。它对铜绿假单胞菌也有效。

第五代广谱抗生素主要为脲基青霉素和哌嗪基青霉素，也是头孢菌素类中唯一获批的药物。

第五代青霉素被认为对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效，包括铜绿假单胞菌。但它们的缺点是缺乏对β-内酰胺酶的耐药性。

已获批准的第五代头孢菌素的有效成分是头孢比普，它吸收迅速，代谢良好。它用于对抗对早期β-内酰胺类抗生素耐药的链球菌和葡萄球菌菌株以及各种厌氧病原体。该抗生素的一个特点是细菌在其作用下无法发生变异，这意味着它们不会产生抗生素耐药性。

头孢洛林类抗生素也非常有效，但它们缺乏针对肠道细菌产生的β-内酰胺酶的保护机制。

此外，还开发了一种基于头孢比普和他唑巴坦组合的新药，使其对各种类型的β-内酰胺酶的作用具有更强的抵抗力。

第六代青霉素系列抗生素也具有广谱作用，但它们对革兰氏阴性细菌表现出最强的活性，包括那些经常使用的以阿莫西林为基础的第三代青霉素无法对抗的细菌。

这些抗生素对大多数产生β-内酰胺酶的细菌有抗药性，但并非没有青霉素的典型副作用。

卡巴培南类和氟喹诺酮类是相对较新的抗菌药物。卡巴培南类药物疗效显著，对大多数β-内酰胺酶耐药，但对新德里金属β-内酰胺酶无效。部分卡巴培南类药物对真菌无效。

氟喹诺酮类药物是合成药物，具有显著的抗菌活性，作用机制与抗生素类似。它们对大多数细菌有效，包括结核分枝杆菌、某些类型的肺炎球菌、铜绿假单胞菌等。然而，它们对厌氧菌的有效性极低。