Simvalimit

辛伐他汀（Simvalymit）是一种具有降血脂活性的单组分药物，能够减缓一种还原酶亚型的活性。其主要活性成分是辛伐他汀。

该药物的给药有助于降低HDL-C和载脂蛋白的水平，同时也削弱LDL-C的分解代谢和生成，同时也影响血液中这些成分的水平，改变不同密度的脂蛋白的比例。[ 1 ]

適應症 Simvalimit

它用于治疗纯合或杂合型遗传性原发性高胆固醇血症，以及无法通过饮食或其他非药物方法纠正的混合型高脂血症。

它用于治疗患有高胆固醇血症症状的冠心病，以减少冠心病死亡、心肌梗塞（非致命性）、中风的可能性和心肌血运重建手术期间的风险，并减缓冠状动脉粥样硬化的进展。

發布表單

该药品为片剂形式，每盒含 10 片；每盒含 3 片。

藥效學

辛伐他汀是一种调节脂质水平的物质。它属于抑制HMG-CoA还原酶的一类物质（也称为他汀类药物）。阻断HMG-CoA还原酶活性会减缓HMG-CoA转化为甲羟戊酸（胆固醇的前体；胆固醇的结合过程主要在肝脏内进行）。

他汀类药物可降低血浆中的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）水平。同时，它们还能降低甘油三酯水平，并略微升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平。此外，此类药物的降血脂作用是通过另一种机制实现的。[ 2 ]

肝细胞壁内胆固醇储备减少，导致 LDL 末端数量代偿性增加，也促进了 LDL 从血液中排泄。[ 3 ]

藥代動力學

辛伐他汀在胃肠道吸收，经水解转化为活性成分——β-羟基酸。其他代谢产物（活性和非活性）也随之释放。药物在1.3-2.4小时内达到血浆Cmax。

辛伐他汀在首次肝内通过时代谢过程剧烈。口服给药后，只有不到5%的药物以代谢活性成分的形式进入血液。辛伐他汀与β-羟基酸的蛋白质合成率为95%。

药物以代谢产物的形式随胆汁进入胃肠道，主要通过粪便排出。约10-15%的剂量经尿液排出（大部分为无活性代谢物）。活性代谢物的半衰期为1.9小时。

劑量和管理

开始用药前，患者应遵循降低胆固醇的标准饮食（整个治疗周期均应遵循该方案）。该药物应在晚上服用——晚餐前或晚餐时服用。

用于患有混合型高脂血症、原发性高胆固醇血症和遗传性杂合高胆固醇血症的个体。

每日一次（晚间）服用10毫克。每月至少调整一次剂量。每日剂量范围为10-80毫克。每日剂量不得超过80毫克。

一种遗传性的纯合高胆固醇血症。

每天服用 40 毫克一次（晚上），或采用 80 毫克分 3 次服用的方案（早上和下午各服用 20 毫克，晚上服用剩余的 40 毫克）。

冠心病简介。

最初，每日一次，每次20毫克，晚上服用。之后调整剂量（至少每月一次）。每日服用量不得超过80毫克（单次服用）。

如果与作为降血脂药物的贝特类药物、环孢素或烟酸联合使用，辛伐他汀的每日服用剂量不得超过 10 毫克。

肾衰竭。

对于严重病例（CC水平<30毫升/分钟），初始剂量为每日5毫克。此类患者应密切监测。每日用药量不得超过10毫克。

• 儿童申请

由于没有关于药效和安全性的可靠信息，禁止在儿科使用。

在懷孕期間使用 Simvalimit

胆固醇及其结合的其他中间体是胎儿发育所必需的成分（其中包括与细胞壁和类固醇的结合）。由于他汀类药物会减缓胆固醇及其它生物活性衍生物的结合，因此孕妇服用这些药物可能会导致胎儿发育障碍。因此，妊娠期间不宜使用他汀类药物。

育龄女性接受他汀类药物治疗时，需在治疗期间及治疗结束后1个月内采取避孕措施。如果在治疗期间怀孕，则必须停药。

辛伐他汀禁用于哺乳期。如确需使用该药物，应在治疗期间停止哺乳。

禁忌

禁忌症包括：

• 与辛伐他汀或该药物的其他成分相关的严重不耐受；
• 肝脏病理的活性形式或血清内氨基转移酶活性的增加（来源不明）;
• 卟啉症。

副作用 Simvalimit

通常，该药物的副作用包括胃肠道疾病：腹痛、呕吐、腹胀、腹泻或便秘和恶心。

有时可能会出现皮疹、视力模糊、头晕、味觉障碍、头痛和失眠。

偶尔观察到对肌肉和肝脏的负面影响。可能增加血清氨基转移酶活性。

有报道称，随着 Quincke 水肿的发展，可能会出现肝炎、黄疸或胰腺炎以及不耐受综合征。

可能会出现肌病，表现为肌炎、肌痛和肌无力，同时伴有 CPK 活性增加，尤其是在使用辛伐他汀与贝特类药物、红霉素、免疫抑制剂、烟酸和伊曲康唑联合治疗的患者中。

可能会出现多发性神经病和感觉异常。

有证据表明发生了继发性肾衰竭和横纹肌溶解症。

過量

有个别辛伐他汀中毒病例，但未发现特殊症状；患者病情在对症处理后均能稳定下来。

如果发生过量服用，应采取标准措施（催吐、服用活性炭、监测重要器官）。此外，还应监测肾功能/肝功能以及血清肌酸激酶值。

與其他藥物的相互作用

葡萄柚汁可提高辛伐他汀的血浆水平。

抗生素红霉素与克拉霉素、抗抑郁药奈法唑酮、抗真菌药酮康唑与伊曲康唑、其他三唑衍生物与咪唑、环孢菌素（免疫抑制剂）、抗病毒药物（减缓病毒蛋白酶的作用）和其他降低脂质水平的物质（烟酸与贝特类药物）会增加肌病的可能性。

他汀类药物与氧香豆素衍生物抗凝剂（例如华法林与醋硝香豆素）的组合可能会增加出血的可能性和 PT 指数。

将辛伐他汀与香豆素类抗凝剂（例如华法林或醋硝香豆素）合用或调整辛伐他汀剂量时，需要在治疗开始前和治疗周期内持续监测PTT水平。一旦达到稳定值，则应按照服用抗凝剂患者的处方间隔进行监测。

该药与地高辛合用，可能引起地高辛血浆浓度升高，从而引起呕吐、恶心、心律失常。

儲存條件

Simvalimit 应存放于阴凉处，避免受潮和幼儿接触。温度不得超过 25°C。

保質期

Simvalimit 的有效期为自药品生产之日起 24 个月。

类似物

该药物的类似物包括 Simvor、Simgal 与辛伐他汀、Simvastol 和 Vasilip 与 Ovencor，以及 Simvageksal、Zocor 和 Actalipide。