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心律失常药物

該文的醫學專家

心脏病专家、心脏外科医生
,醫學編輯
最近審查:03.07.2025

心律失常是心肌的一种疾病,表现为肌肉收缩频率和同步性异常。这种临床表现是病理性的,需要立即进行医疗干预。抗心律失常药物可以解决这个问题。现代制药公司每年都会开发出创新型抗心律失常药物,并将其提交给医生和患者进行评估。

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心律失常药物的适应症

心肌节律紊乱是许多疾病的症状,会给人体健康带来不适。治疗心律失常的药物适应症各不相同。这类药物的处方也取决于心律失常的临床表现。

心律失常的根源可能是:

  • 患者身体的功能变化。
  • 疾病的发病机制可能存在器质性因素,例如长期禁食引起的疾病、感染性心肌缺陷、心肌病。
  • 有毒物质、强心苷和其他类似药物中毒可导致此类疾病。
  • 心律失常可能由低钾血症或高钾血症引起。高钾血症是指患者体内钾等化学元素含量的降低或升高。这两种情况都对人体有害。
  • 由相应疾病之一(例如甲状腺疾病)引起的荷尔蒙失衡会导致变化。
  • 手术后可能会出现问题,以及机械创伤。
  • 还值得注意的是先天性心律失常,医学上称为沃尔夫-帕金森-怀特综合征。

发布表格

如今,在现代药店的货架上,您可以找到大量具有此类作用的药物。其释放形式也多种多样。这些药物以片剂形式存在,根据其主要活性成分的不同,其剂量也有所不同。一种药物通常以多种浓度存在,这提高了易用性,并有助于更准确地控制剂量。

为了更快地阻止发作,主治医生可能会开出此类药物进行静脉或肌肉注射,以不同浓度的各种注射溶液提供。

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药效学

这类药物具有多种扩张冠状动脉的特性。使用时,这种特性可以增加心脏血管的横截面积,从而改善血流。这一特性对于解决本文讨论的问题很有吸引力,因此,抗心律失常药物的药效动力学研究正是心律失常患者所需要的。

所有这些药物都具有不同程度的解痉作用,可以缓解痉挛。它们还具有M-抗胆碱能作用。

例如,安那普林属于非选择性β受体阻滞剂,其作用机制与β1和β2肾上腺素能受体类似。这类药物既可以全身作用,也可以靶向作用。

所考虑的药物具有抗心律失常、膜稳定、抗心绞痛和抗高血压特性。

通过阻断心肌β-肾上腺素能受体,该药物可降低心肌的交感神经搏动,从而降低心肌收缩的频率和幅度。同时,酮胆碱的离子型、传导型、亲水型和变时性功能也受到抑制。

这些药物可以降低心血管系统(在本例中是心脏)对氧气的需求。服用该药物后,血压会降低,同时支气管肌肉的张力也会升高,这是由于β2肾上腺素能受体受到抑制所致。这些药物还可以降低异位心律和窦性心律突然兴奋的反应,并减慢房室传导。

如果药物具有全身作用,那么胃肠道和子宫的肌肉组织也会受到类似的作用,其运动和分泌活动会增加。

药代动力学

该药理取向的制剂在成分吸附过程中表现出优异的速度特性。抗心律失常药物的药代动力学表明,其吸收速度快,消除时间也较短。

药物活性物质的最大浓度(Cmax)通常可在给药后一个半小时在血液中观察到。与血液蛋白的结合率通常为90-95%。

药物成分的半衰期(T1/2)平均为3至5小时。长期使用药物时,该成分的半衰期可达12小时。

该类药物可自由穿透胎盘屏障和血脑屏障。研究发现,哺乳期母乳中也发现了该类药物的痕迹。

药物部分(高达90%)以代谢物的形式随尿液排出,仅有少量以原形从患者体内排出。

治疗心律失常的药物名称

尽管目标一致,并致力于取得积极成果,但此类药物仍各有其分类。用于治疗心律失常的药物种类繁多,并分为不同类别和亚类。

  • 第一种是膜稳定剂,其在心室和心房区心律失常的表现中表现出良好的临床效果。
    • 1a) 延长动作电位时间,适度抑制脉冲传递的可能性。此类药物包括:奎尼丁、普鲁卡因胺、利替利嗪、阿义马林、丙吡胺、基尼仑丁、诺帕斯、奴佛卡因胺、吉利妥昔单抗。
    • 1c) 缩短动作电位时间,但不影响脉冲传递的可能性。此类药物包括:苯妥英钠、妥卡尼、赛罗卡因、苯妥英钠、利多卡因、卡坦、利格诺姆、美西律、美西替利嗪、三甲卡因、赛卡因。
    • 1c) 冲动传导过程受到显著抑制。动作电位不受影响。此类药物包括:恩卡尼、依特莫嗪、普罗帕诺姆、博内可、氟卡尼、利妥昔单抗、阿拉平宁、莫雷西嗪、依他西嗪、普罗帕酮。
  • 第二类是β-肾上腺素受体阻滞剂,其作用机制是抑制药物经房室结的通道。此类药物用于诊断心房颤动或窦性心动过速相关的病变。此类药物包括:
    • 选择性作用:醋丁洛尔、比莫洛尔、倍他乐克、奈必洛尔、美托洛尔、替诺明、血管心脏素、艾司洛尔、阿替洛尔、specicor。
    • 全身影响:阿那普林、普萘洛尔、吲哚洛尔、奥布兹丹。
    • 第三类是钾通道阻滞剂,主要用于室性或房性心律失常的诊断。此类代表药物包括:溴苄胺、尼苯坦、伊布利特、决奈达隆、可达隆、替地沙米、索他洛尔、胺碘酮。
    • 第四类是慢钙通道阻滞剂,它抑制房室节段的通畅性。它们用于治疗房室结节律衰竭。这类药物包括:非诺普汀、地尔泽、利科普汀、异搏定、卡地尔、维拉帕米、地尔硫卓、考地尔、贝普地尔、普鲁科伦、加洛帕米和地尔仑。
    • 未分类的抗心律失常药物:
      • 主要作用药物:强心苷、强心苷、伊伐布雷定、三磷酸腺苷(ATP)、阿林啶、腺苷、地高辛、阿司匹林、强心苷B6、毒毛旋花苷、潘南金。
      • 次要作用药物:卡托普利、阿托伐他汀、依那普利、奥马科、他汀类药物。

需要注意的是,如果出现心律失常的症状,不应自行用药,而应由专科医生进行治疗,因为有些情况下无需用药。自行用药只会加重病情,降低生活质量,并导致丧失工作能力。

给药方法和剂量

只有合格的医生——心脏病专家——才能根据具体情况,合理地确定用药方法和剂量。但我们仍会提供一些推荐的用药方案。

奎尼丁是一种用于治疗心脏兴奋性和自律性障碍的药物,属于该分类中的1类。奎尼丁的处方为餐前半小时口服。服药后2至3小时达到最佳疗效。建议起始剂量为0.2克,每日3至4次。奎尼丁已被纳入室性或室上性心动过速、心房颤动和心房扑动的治疗方案中。

为了预防或恢复正常心律,建议使用Rhythmilen,其推荐剂量为每日四次,每次0.1-0.2克。负荷剂量相当于0.3克药物。

这还包括美西律,其起始剂量与维拉西林相似。

Bonnecor 属于所考虑方向的第一类药物。该药物由医生开具,既可以静脉注射,剂量为每公斤患者体重 0.4 毫克,也可以口服片剂,剂量为 0.2 - 0.225 克,分四次服用。

急性心律失常发作时,应将给药剂量增加至每公斤体重0.6毫克。如有医疗需要,可在前次服药后六小时重复给药。倍他乐克(Betaloc-Zok)的日剂量为0.1至0.2克。该药物的血药浓度需全天维持在正常水平。非选择性β受体阻滞剂奥比坦(Obzidan)的处方剂量为口服,日剂量为80至160毫克,分三至四次服用。在特殊情况下,该药物的给药量最高可达0.32克。

调节动脉血压的药物吲哚洛尔,初始剂量为5毫克,每日服用两到三次。如有治疗需要,可逐渐增加剂量至每日45毫克,分三次服用。

通用抗心律失常药物胺碘酮,主要作用于心脏的肾上腺素能系统。该药物以药丸或片剂形式口服。建议起始剂量为0.2克,每日服用两到三次。最佳服用时间是用餐时。逐渐减少剂量。

伊布利特 - 此药仅在医院内、医护人员密切监督下以静脉注射方式给药。给药剂量根据患者体重确定:60公斤及以上患者,每次1毫克。如果10分钟后未观察到治疗效果,则允许按初始剂量重复给药。

如果患者的体重低于60公斤,则所施用的伊布利特的量相当于按每公斤患者体重10微克的公式计算的量。

钙离子拮抗剂维拉帕米的处方起始剂量为40-80毫克,每日服用三至四次。如有医疗指征,剂量可增至0.12-0.16克。每日最大允许服用量为0.48克。

也可以进行肠外给药。

强心苷地高辛按个体剂量开具。建议起始单剂量为0.25毫克,相当于一片药片。该药物每日服用四至五次,逐渐减少剂量。必须保持服药间隔。

含钙和钾的药物——阿斯巴坎(Asparkam)是一种注射剂,用于将溶液注入静脉。一次注射通常使用一至两支10毫升的安瓿,或两至四支5毫升的安瓿。该药物用100-200毫升5%葡萄糖溶液或0.9%无菌氯化钠溶液稀释。

血管紧张素转换酶抑制剂——卡托普利是一种作用于肾素-血管紧张素系统的药物。处方药剂量根据每位患者的具体情况而定。剂量范围为25至150毫克,每日分三次服用。卡托普利每日最大允许剂量为150毫克。

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治疗心房颤动的抗心律失常药物

心房颤动,顾名思义,是指心律周期性中断,导致患者身体各个系统和器官的血液供应及营养物质供应出现问题的一种疾病。

心房颤动又称房颤。该病的症状是心房纤维中某些肌肉群出现紊乱性收缩,并伴有张力增高。临床表现是每块肌肉都成为局部异位冲动灶。出现这种病理症状时,需要紧急医疗干预。

该病症的治疗措施取决于其表现的性质,因为该疾病可分为快速性心律失常、阵发性心律失常或持续性心律失常。如有必要,也可进行手术干预,但手术前必须服用β-肾上腺素能阻滞剂。

治疗心房颤动最有效的抗心律失常药物是奎尼丁、胺碘酮、普罗帕酮、奴佛卡因酰胺、索他洛尔、阿义马林、依替嗪、丙吡胺和氟卡尼。

一种用于治疗心脏兴奋性和自动性过程病理的药物制剂,属于第 1 类 - 奴佛卡因酰胺(Novocainamidum)。

室性期前收缩的诊断结果为口服药物,起始剂量为250、500或1000毫克(成人剂量)。重复给药的剂量为250至500毫克,间隔4至6小时。如果出现严重的病理症状,医生可能会决定将每日剂量增加到3克甚至4克。疗程的持续时间直接取决于患者身体对药物的敏感性及其达到治疗效果的有效性。

如果需要治疗阵发性室性心动过速,心脏病专家会给患者开具200至500毫克的静脉注射药物溶液。药物缓慢滴注,每分钟应滴注25-50毫升。有时需要施加“冲击剂量”,其剂量按患者每公斤体重10-12毫克计算。该剂量的药物在40-60分钟内注入人体。然后,患者在一分钟内接受2-3毫克的维持性输注。

阵发性心房颤动发作时,起始剂量为1.25克。若无效,可于一小时后加用0.75克。之后,每隔两小时给予500-1000毫克奴佛卡因酰胺。

可以通过肌肉注射10%溶液来给药。在这种情况下,药物剂量为5-10毫升,每天3-4次。

即使发作停止后,主治心脏病专家仍面临着一项相当艰巨的任务。预防房颤复发的关键在于长期使用维持剂量的β-肾上腺素受体阻滞剂。例如,可以使用安那普林(奥比丹),患者需要长期服用,每次10-20毫克,每日一次或两次。

近年来,医生们一直在尝试将β受体阻滞剂与氨基喹啉类药物联合使用。这类药物可能包括哌拉奎尼、氯喹或地拉吉,睡前服用250毫克。

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治疗窦性心律失常的药物

有一些诊所不需要医疗干预,但如果临床症状明显,则必须进行药物治疗。治疗窦性心律失常的药物由心脏病专家为每位患者单独选择。如果发作的根源是患者的情绪不稳定,可以开镇静剂。这可能是Novopassit,每天三次,每次两粒胶囊给患者服用。或者缬草或益母草滴剂(片剂),每天四次,每次两片。您可以每天三次服用25滴Corvalol。如果发作,建议将甘油片放在舌下,或每天三次服用一片西替利嗪或泮托甘,或每天两次服用40毫克的吡卡梅隆。

在特殊情况下,可能会开一些更强效的药物,例如神经安定剂和镇静剂。但这些药物只能由精神科医生开具。可能需要考虑安装心脏起搏器。

患有此类疾病的患者还会得到一些其他建议,包括减轻身体和情绪压力、调整日常生活和饮食。

老年人抗心律失常药物

现代研究揭示了人类健康状况令人担忧的现状。在过去的几十年里,几乎所有疾病都呈现出年轻化趋势。如今,30岁以下心脏病发作的患者并不难找到。然而,大多数心脏病发作,以及病情较为严重的病例,都是随着年龄增长才开始困扰老年人。同时,随着年龄增长,这类患者也难以选择有效且不会带来其他并发症的治疗方法。老年人抗心律失常药物的处方与年轻患者相似,唯一的区别在于剂量略低。

此外,必须非常小心地使用这些药物,最好是在持续的医疗监督下使用。

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治疗心律失常和血压的药物

如果患者病史中存在高血压,那么首先受到打击的将是身体和心脏的血管系统。因此,血压升高和心律失常是相当常见的症状组合,必须同时进行治疗。这种情况的危险在于,这种病理串联的临床表现可能导致心室颤动。因此,在出现发作初期症状时,建议立即就医。

治疗心律失常和血压的药物是根据确定的病因开具的。如果是由情绪崩溃、压力环境或长期经历引起的,可以使用缬草、Persen、Novopassit、益母草等镇静剂以及许多其他现代药物。

也可以服用能够有效调节心律并具有降压作用的镇静剂。这些药物包括:苯那西泮、埃伦尼、赛达克斯、地西泮、格兰达欣、美达西泮和阿普唑仑。

妊娠期间使用抗心律失常药物

如上所述,此类药理学药物很容易穿透胎盘和血脑屏障,并且其中相当一部分也存在于母乳中。因此,结论只有一个:孕期禁用治疗心律失常的药物。因为服用具有上述药效动力学的药物可能会对胎儿发育产生负面影响。例如,心动过缓、低血糖、宫内生长迟缓。

出于严重的医疗原因,如果缓解孕妇健康问题的需要大于胎儿在妊娠期间所面临的风险,则可将该药物纳入孕妇的治疗方案中。在整个治疗过程中,必须持续监测母亲和胎儿的状况。

应在预产期前两至三天停药。

如果在哺乳期需要服用该药物,则在此期间应断奶,并转为人工喂养。

治疗心律失常的药物禁忌症

所讨论的药物是合成和半合成化学化合物,因此在开处方时,应考虑到其中任何一种药物都有用于治疗心律失常的药物禁忌症,忽视这些禁忌症只会严重恶化患者的健康状况,甚至导致死亡。

以下因素会限制或完全阻止摄入:

  • 严重肝、心、肾功能障碍。
  • 增加个体对药物成分的不耐受性。
  • 房室传导阻滞 II-III 度。
  • 心内膜炎。
  • 室内传导障碍。
  • 动脉低血压。
  • 造血过程失败。
  • 代谢性酸中毒。
  • 急性期心肌梗塞。
  • 支气管哮喘发作。
  • 房室传导阻滞。
  • 糖尿病。
  • 主动脉瘤。
  • 强心苷中毒。
  • 窦性心动过缓(心率低于每分钟 55 次)。
  • 雷诺氏病。
  • 心肌炎。
  • 低血压。
  • 孕妇只有在出现重要症状时才会被开这种药。
  • 血管运动性鼻炎。
  • 主动脉瓣下狭窄。
  • 心源性休克。
  • 肾脏排泄功能衰竭。
  • 严重的心肌硬化。
  • 以及其他一些临床状况。

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抗心律失常药物的副作用

即使只使用一种用于治疗心律失常的药物,该药物除了作用于发生病理改变的部位外,还会影响人体的其他器官和系统。因此,作为身体对其作用的反应,心律失常药物出现副作用的可能性很高。

这些病理症状可能包括:

  • 心动过缓。
  • 肌张力下降。
  • 上腹部疼痛。
  • 恶心可能会引发呕吐反射。
  • 支气管扩张剂痉挛。
  • 心脏功能障碍。
  • 房室传导阻滞。
  • 食欲不振。
  • 口味偏好的改变。
  • 身体整体张力下降。
  • 头晕。

我们还可以观察到不太常见的情况:

  • 头痛。
  • 下肢和上肢的温度读数下降。
  • 睡眠问题的出现。
  • 牛皮癣恶化。
  • 沉重的梦想。
  • 周围动脉痉挛。
  • 震颤。
  • 视力问题。
  • 一种以疲劳和精疲力竭加剧为特征的状况。
  • 抑郁状态。
  • 感觉异常是皮肤敏感性的紊乱。
  • 腹泻或便秘的症状。
  • 过敏反应的皮肤表现。
  • 低血糖症(胰岛素依赖型糖尿病患者)。
  • 高血糖症(非胰岛素依赖型糖尿病患者)。

过量

任何化学化合物对每个生物体的影响方式都不尽相同,因为它是个体差异的,因此,当所服用药物的剂量超过一定限度时,一个人可能只会感觉到病情轻微恶化,而另一个人则可能面临生命危险。过量服用此类药物可能会引起患者身体出现以下症状:

  • 精神运动性激动。
  • 头晕。
  • 震颤。
  • 降低血压。
  • 恶心,有时会导致呕吐。
  • 腹泻症状。
  • 中枢神经系统抑制。
  • 男性乳房发育症是指男性乳腺增大。
  • 乏力症,患者的身体正在用尽最后一丝力气坚持下去。
  • 面部肌肉痉挛。
  • 眼前出现“闪烁的蠓虫”。
  • 出现心搏停止和心动过缓的症状。
  • 记忆力问题的出现。
  • 精神病,抑郁状态。
  • 一直想睡觉。
  • 可能会出现虚脱——一种特殊的临床症状,血压急剧下降,威胁患者的生命。
  • 可能会出现呼吸停止。
  • 勃起功能障碍,性欲减退。
  • 可能有房室传导阻滞。
  • 退休年龄的人可能会感到困惑。
  • 以及一些其他个体过量服用的表现。

与其他药物的相互作用

针对特定疾病的治疗方案很少仅限于单一疗法;通常包含多种药物。因此,主治医生必须彻底了解抗心律失常药物的具体用法及其与其他药物的相互作用。这是实现最大疗效,同时又不会以严重并发症的形式损害患者身体的唯一方法。

抗心律失常药物与血管收缩相关药物合用可延长局部麻醉药的药效持续时间。上述药物与降血糖药物合用时,可能会引发低血糖症。

与胺碘酮采用相同方案使用时,药物串联可能会引发相当严重的症状:心室颤动、低血压、心搏停止、心动过缓。

MAO抑制剂与抗心律失常药物同时使用,可能引发心动过缓等不良反应。如果患者在接受抗心律失常药物治疗期间接受吸入麻醉,则心肌功能受阻和动脉低血压进展的可能性会增加。

与肼屈嗪同时服用可增加血浆AUC和Cmax。有数据显示,肾脏血流减少,肝酶活性抑制降低。这种治疗方案会扰乱代谢过程,减缓代谢速率。

与维拉帕米或地尔硫卓合用可引起心动过缓(心率低于每分钟60次)、动脉低血压和呼吸困难(呼吸频率和深度受损,伴有呼吸急促感)。在两种药物作用的背景下,观察到患者血液中抗心律失常药物浓度升高,以及清除率降低和AUC升高。如果与氟哌啶醇同时服用,可能会出现急性动脉低血压等严重后果。

与抗心律失常药物合用,可降低甲苯磺丁脲、格列本脲、氯磺丙脲、格列苯脲及其类似物等药物的活性成分的化学反应速率或抑制其进程。这是由于β2-肾上腺素能受体阻滞剂能够抑制胰腺中负责胰岛素水平的β2-肾上腺素能受体。

与阿霉素同时使用会改变临床表现,增加心脏毒性。

病例报道了患者血液中苯茚二酮、丙咪嗪和华法林含量升高的观察结果。这些药物同时使用时,会阻断特布他林、沙丁胺醇和异丙肾上腺素的支气管扩张药效动力学。

与乙酰水杨酸、酮色林、可乐定、萘普生、吡罗昔康、吲哚美辛等抗心律失常药物合用,可能会影响其抗高血压特性。咖啡因会降低抗心律失常药物的药效动力学。已知与碳酸锂合用会导致进行性心动过缓。

与酮色林同时使用时,可观察到降压作用。反之,布比卡因、马普替林和利多卡因的降压作用增强。在心律失常治疗的背景下引入吗啡会导致中枢神经系统受体的抑制。

已报道与甲氟喹或普尼拉明合用会导致心脏骤停,并观察到QT间期延长。氨基磺酸钠和尼索地平可引起急性动脉低血压。这些药物的血药浓度也会升高。β受体阻滞剂的活性也观察到增强。

尼卡地平可以增加抗心律失常药物的血浆浓度及其AUC,但这可能会导致动脉血压降低并降低心率。

如果患者有缺血性心脏病病史,与硝苯地平同时服用时,很有可能发生心肌梗塞,以及急性心力衰竭和动脉低血压。

普罗帕酮可使抗心律失常药物在血浆中浓度升高,从而增加其毒性。此外,还观察到抗心律失常药物在肝脏中的代谢受到抑制,从而降低了药物的清除率。

与普萘洛尔或利血平合用会增加发生动脉低血压和心动过缓的风险。已有报道指出,抗心律失常药物与苯茚二酮合用会导致出血,因为苯茚二酮会改变血液凝固参数。

西咪替丁与抗心律失常药物同时使用时,会降低化学反应的速率和肝微粒体酶的活性,或抑制其表现。代谢率降低,并且观察到药物的心脏抑制作用增强。

已知用于治疗心律失常的药物与乙醇合用时,存在血液动力学特性紊乱的现象。与麦角胺合用时,会显著降低后者的疗效。

储存条件

为了在整个允许使用期内保持较高的药理特性,制造商建议满足药物储存条件的所有要求。这些要求与许多其他药剂的储存要求类似。

  • 储存地点应避免阳光直射和潮湿。
  • 儿童不应接触到。
  • 药品的储存温度不应高于25 ºС。

此日期前最佳

此类药理学药物的保质期差异很大,可能为两年至五年。因此,在购买和服用药物时,必须明确其有效使用期限,因为如果超过有效使用期限,则无法继续服用该药物,以免患者身体出现不良反应并引发严重并发症。

当今科技时代,技术过度发展,对人体免疫力和整体健康造成严重损害。心脏病医学领域的情况堪称灾难。此类患者数量逐年增长,且患者平均年龄呈现年轻化趋势。很大一部分患者还患有心律失常。因此,治疗心律失常的药物如今需求量很大。但我们不应忘记,只有经验丰富的合格专科医生才能开具此类药物,并且必须事先对患者进行全面检查,获得完整的临床信息并确定病因。否则,自行用药只会加重病情,导致丧失工作能力,甚至死亡。


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