氨苄西林

氨苄西林是一种青霉素类抗生素，用于治疗多种细菌感染。它是一种β-内酰胺类抗生素，通过干扰细菌构建细胞壁的能力来杀死细菌，而细胞壁是细菌生存和繁殖所必需的。

氨苄西林通过结合并激活在细菌细胞壁构建中起关键作用的特定蛋白质（青霉素结合蛋白），在细菌细胞分裂的最后阶段破坏细菌细胞壁的合成过程。这会导致细胞壁的弱化和随后的破坏，最终导致细菌死亡。

適應症 氨苄西林

1. 呼吸道感染：

   • 支气管炎
   • 肺炎
   • 心绞痛

2. 泌尿道感染：

   • 膀胱炎
   • 肾盂肾炎
   • 前列腺炎

3. 胃肠道感染：

   • 沙门氏菌病
   • 志贺氏菌病（痢疾）。

4. 妇科感染：

   • 子宫内膜炎
   • 淋病（通常与其他抗生素联合使用）

5. 皮肤和软组织感染：

   • 脓肿
   • 疖子
   • 感染性皮肤病

6. 脑膜炎：

   • 脑膜炎球菌和其他敏感菌引起的脑膜炎的治疗

7. 败血症：

   • 敏感细菌引起的细菌性脓毒症

8. 感染预防：

   • 预防手术中的感染并发症，特别是腹部手术和妇科手术

發布表單

1.口服片剂

氨苄西林片通常口服，有250毫克和500毫克等不同剂量。这种剂型方便在家治疗。

2.胶囊

与片剂类似，氨苄西林胶囊也用于口服，通常有250毫克和500毫克两种剂量。胶囊易于吞咽，使用方便。

3. 制备口服混悬液的粉末

这种形式的氨苄西林用于临用前制成悬浮液，为吞咽药片或胶囊困难的儿童和成人提供便捷的服药方式。悬浮液的剂量通常以毫克/毫升表示。

4. 注射用粉针

氨苄西林也可制成粉剂，稀释后用于静脉或肌肉注射。这种剂型在医院用于治疗需要立即用药的严重感染。剂量可能因病情严重程度和感染的具体情况而异。

氨苄西林剂型的选择取决于许多因素，包括患者的年龄、感染的类型和严重程度以及患者口服药物的能力。

藥效學

1. 作用机制：氨苄西林抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡。它与一种叫做转肽酶的蛋白质结合，这种蛋白质参与了细菌细胞壁主要成分肽聚糖的形成。这导致肽聚糖合成中断，细胞壁变弱，最终导致细菌细胞死亡。

2. 作用谱：氨苄西林通常对革兰氏阳性细菌有效，例如

革兰氏阳性菌：

• 肺炎链球菌
• 化脓性链球菌（β-溶血性A组链球菌）
• 无乳链球菌（β-溶血性B组链球菌）
• 草绿色链球菌
• 粪肠球菌
• 金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）

革兰氏阴性细菌：

• 流感嗜血杆菌
• 卡他莫拉菌
• 大肠杆菌
• 奇异变形杆菌
• 沙门氏菌属
• 志贺氏菌属
• 淋病奈瑟菌
• 脑膜炎奈瑟菌
• 幽门螺杆菌（与其他根除药物联合使用）

3. 耐药性：某些细菌可能对氨苄西林产生耐药性，这是由于它们会产生β-内酰胺酶。β-内酰胺酶会水解氨苄西林的β-内酰胺环，使其失活。因此，在某些情况下，氨苄西林可与β-内酰胺酶抑制剂（例如克拉维酸）联合使用，以防止抗生素被破坏。

藥代動力學

1. 吸收：氨苄西林口服后通常经胃肠道快速、完全吸收。空腹服用可提高吸收率。
2. 分布：氨苄西林吸收后广泛分布于肺、中耳、胆汁、尿液、骨骼、皮肤等组织和体液中，并可透过胎盘屏障，经乳汁分泌。
3. 代谢：氨苄西林在体内不代谢。它通过抑制细菌细胞壁的合成发挥抗菌作用。
4. 排泄：氨苄西林主要以原型经肾脏排泄，部分药物也经肠道排泄。
5. 半衰期：氨苄西林在成人体内的半衰期约为1-1.5小时。儿童体内的半衰期可能更长。

劑量和管理

申请方法

1.口服（片剂、胶囊、混悬液）：

• 药片和胶囊应用水送服，无需咀嚼。
• 使用前应将悬浮液摇匀。
• 氨苄西林最好空腹服用，饭前30分钟或饭后2小时服用，以提高其吸收。

2.肠外给药（注射）：

• 使用建议量的注射用水稀释粉末。
• 注射可以是肌肉注射或静脉注射，具体取决于医生的指示。

剂量

成人剂量：

1. 对于轻度至中度感染（口服）：

   • 每6小时250-500毫克。

2. 对于严重感染（口服或肠外）：

   • 每6小时500毫克肌肉注射或静脉注射
   • 根据感染的严重程度，剂量可增加至每 6 小时 1 克。

3. 脑膜炎（肠胃外）：

   • 每4小时2克静脉注射。

4. 败血症（肠外）：

   • 每 4-6 小时 1-2 克（w/v）。

儿童剂量：

1. 全身感染（口腔）：

   • 25-50 mg/kg/天，每 6-8 小时分次服用。

2. 严重感染（肠外感染）：

   • 每天每公斤体重50-100毫克，每4-6小时分次服用。
   • 对于脑膜炎，剂量可增加至200-400 mg/kg/天。

治疗时长：

• 治疗持续时间取决于感染的类型和严重程度，以及患者对治疗的临床反应。疗程通常为7-14天，但对于脑膜炎或其他严重感染，疗程可能更长。

特别说明

• 即使症状有所改善，也必须完成整个治疗过程，以防止细菌产生耐药性。
• 氨苄西林可能会引起胃部不适，因此如果感到不适，应与食物一起服用。
• 应监测患者的过敏反应，特别是有青霉素过敏史的患者。

在懷孕期間使用 氨苄西林

妊娠期间使用氨苄西林应仅在医生监督下进行，并仔细评估其对母亲的益处和对胎儿的潜在风险。医生应根据临床情况、药物的安全性和针对具体病例的有效性，决定是否开具氨苄西林。

氨苄西林在美国食品药品监督管理局（FDA）孕期用药分类中属于B类，这意味着其对胎儿的安全性尚未基于人体对照研究完全确定，但目前尚无证据表明其用于妊娠动物会对胎儿产生不良影响。然而，与任何药物一样，必须根据具体情况仔细权衡其风险和益处。

禁忌

1. 过敏症：已知对氨苄西林、其他青霉素或其他β-内酰胺类抗生素过敏的人应避免使用此药。
2. 单核细胞增多症型感染：由于存在荨麻疹的风险，不建议在伴有单核细胞增多症的感染中使用氨苄西林。
3. 严重肝功能不全：严重肝功能不全的患者应谨慎服用氨苄西林或避免使用。
4. 过敏：对其他β-内酰胺类抗生素（例如头孢菌素类或卡巴培南类）有过敏反应史的患者对氨苄西林发生过敏反应的风险可能会增加。
5. 腹泻和双重感染：使用抗生素，包括氨苄西林，可能会引起腹泻并增加双重感染的风险。
6. 长期使用：长期使用氨苄西林可能会导致微生物产生耐药性，因此应谨慎使用该药物，并且仅在医生处方下使用。
7. 儿童和青少年：儿童和青少年使用氨苄西林需要医生的特别注意和监督，特别是在剂量方面。
8. 怀孕和哺乳：只有在绝对必要且在医生监督下，才允许在怀孕和哺乳期间使用氨苄西林。

副作用 氨苄西林

1. 过敏反应：

   • 皮疹
   • 荨麻疹
   • 瘙痒
   • 血管性水肿（组织体积突然显著增加，最常见于面部和颈部）
   • 过敏性休克（罕见，但是一种严重且可能危及生命的疾病）

2. 胃肠道疾病：

   • 恶心
   • 呕吐
   • 腹泻
   • 腹痛
   • 伪膜性结肠炎（抗生素引起的结肠炎症）

3. 肝功能障碍：

   • 肝酶升高
   • 黄疸（罕见）

4. 对造血系统的影响：

   • 白细胞减少症（白细胞计数减少）
   • 中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数减少）
   • 贫血
   • 血小板减少症（血小板计数减少）

5. 神经系统：

   • 头痛
   • 头晕
   • 失眠
   • 癫痫发作（罕见，通常发生在肾功能不全的患者中）

6. 其他反应：

   • 肾衰竭（罕见）
   • 阴道念珠菌病
   • 口腔念珠菌病（鹅口疮）

過量

1. 胃肠道疾病：氨苄西林特征性副作用（如恶心、呕吐、腹泻和消化不良）突然增加。
2. 过敏反应：可能出现荨麻疹、瘙痒、面部水肿、呼吸困难、过敏性休克等过敏反应。
3. 肝脏和肾脏疾病：对肝脏和肾脏有毒性作用，可能表现为血液中肝酶水平升高和肾衰竭的迹象。
4. 神经系统症状：头痛、头晕、意识障碍和癫痫等神经毒性症状。

與其他藥物的相互作用

1. 丙磺舒：丙磺舒可能会减缓氨苄西林的排泄，从而导致其在血液中的浓度升高并延长其作用时间。
2. 甲氨蝶呤：氨苄西林可能会增加甲氨蝶呤的毒性，尤其是在高剂量时，因为它会增加甲氨蝶呤的血液浓度并加剧其副作用。
3. 抗生素：将氨苄西林与其他抗生素（如四环素类或大环内酯类）结合使用可能会降低两种药物的有效性。
4. 抗凝剂：氨苄西林可能会增强华法林等抗凝剂的作用，从而导致凝血时间延长和出血风险增加。
5. 影响消化道的药物：抗酸剂、含铁药物或减缓肠蠕动的药物可能会降低氨苄西林的吸收，从而导致其有效性降低。