安乃近

安乃近（安乃近钠盐）是一种非阿片类镇痛解热药，广泛用于缓解疼痛和降低体温。它属于吡唑啉酮衍生物，也具有较弱的抗炎作用。安乃近在许多国家广泛使用，但由于存在粒细胞缺乏症等严重副作用的风险，部分国家限制或禁止其销售。

安乃近的作用机制是抑制前列腺素的合成，前列腺素是引起炎症、疼痛和发烧的重要因素。它阻断了生成前列腺素所必需的环氧合酶，从而减轻疼痛和发烧。

適應症 Analgina

1. 麻醉：

   • 各种原因引起的急性和慢性疼痛综合征，例如手术、受伤后、肌肉骨骼系统疾病。
   • 绞痛（肾绞痛、胆绞痛）。
   • 肿瘤疼痛及骨转移性疼痛。
   • 月经痛。
   • 头痛，牙痛。

2. 解热：

   • 感冒和传染病的发烧情况，当使用其他退烧药无效或禁忌时。

發布表單

1.药丸

安乃近最常见的剂型是口服片剂。片剂通常含有：

• 每单位含活性成分（安乃近钠）500毫克。

药片可以用水服用，最好在饭后服用，以尽量减少胃部刺激的风险。

2. 注射液

安乃近是一种注射液，可以肌肉注射或静脉注射。它可以快速缓解剧烈疼痛或发烧：

• 该溶液的浓度通常为500mg/mL。

3.栓剂（直肠栓剂）

对于直肠使用，安乃近也有栓剂形式，这对于服药困难的儿童或成人来说是一种方便的替代方法：

• 栓剂的剂量可能有所不同，但它们通常也含有 500 毫克活性成分。

4.口服溶液（滴剂）

安乃近液体剂型可以滴剂形式口服，尤其适合儿童服用：

• 浓度和剂量可能有所不同，必须严格遵守使用说明。

藥效學

1. 作用机制：安乃近的具体作用机制尚不完全清楚，但人们认为它通过与中枢和外周受体结合，形成阻断环氧合酶（COX）的活性代谢物，抑制前列腺素（包括前列腺素E2）的生成，从而减少疼痛和炎症的发生。
2. 镇痛作用：安乃近具有强效的镇痛作用，可用于减轻各种类型的疼痛，包括头痛、牙痛、肌肉痛以及风湿痛和其他炎症过程。
3. 解热作用：安乃近通过作用于大脑下丘脑的体温调节中枢，帮助降低发热时的体温，从而起到解热作用。
4. 抗炎作用：安乃近虽然不是典型的抗炎药物，但它可能通过阻断前列腺素的形成和减少炎症反应来帮助减轻炎症。
5. 其他作用：安乃近还具有解痉作用，有助于缓解内脏平滑肌痉挛。

藥代動力學

1. 吸收：口服安乃近后，经胃肠道吸收通常良好且迅速。与食物同服时，吸收可能会略有延迟。
2. 分布：安乃近广泛分布于全身各组织器官。它可透过胎盘屏障，并经乳汁分泌。与血浆蛋白的结合率较低。
3. 代谢：安乃近在肝脏中代谢，形成活性代谢物（例如4-甲氨基吡啶）以及无活性代谢物。这些代谢物进一步进行葡萄糖醛酸化。
4. 排泄：安乃近及其代谢物主要经肾脏排泄，包括原形化合物和代谢物。给药后24小时内，约70-90%的剂量经尿液排出。
5. 半衰期：安乃近的半衰期约为2-3小时，但在老年患者或肾功能受损的情况下可能会延长。

劑量和管理

口服（片剂）

• 成人：常用剂量为每次500毫克，每日2-3次。每日最大剂量不得超过3000毫克。
• 10岁以上（或体重超过32公斤）儿童：剂量按8-16毫克/公斤体重，每日3-4次计算。

直肠给药（栓剂）

• 成人：通常使用栓剂，剂量为500毫克至1,000毫克，每日2至3次。
• 儿童：剂量也按体重计算，通常不超过10-15mg/kg体重，每日2-3次。

肠外给药（注射）

• 成人：安乃近钠500毫克-1000毫克，肌肉注射或静脉注射，每日2-3次。每日最大剂量不得超过2000-3000毫克。
• 儿童：静脉或肌肉注射8-16mg/kg，每日不超过3次。

应用程序的特点

1. 谨慎使用：安乃近会引起严重的副作用，包括粒细胞缺乏症和休克反应，尤其是静脉注射时。
2. 过敏反应：开始治疗前，务必确保患者对安乃近钠或其他吡唑啉酮衍生物不过敏。
3. 怀孕和哺乳期间使用：未经医生建议，不建议在怀孕和哺乳期间使用安乃近。
4. 与其他药物的相互作用：安乃近钠可能与其他药物相互作用，改变其有效性或增加其副作用。

在懷孕期間使用 Analgina

怀孕期间使用安乃近可能会对胎儿和怀孕产生负面影响。以下是一些主要原因：

1. 出生缺陷的风险：多项研究表明，怀孕期间服用安乃近可能会增加胎儿某些出生缺陷的风险，例如唇裂和腭裂。
2. 出血风险：安乃近可能会增加产后母亲和婴儿出血的风险。这是因为它具有抑制血小板聚集和减少血液凝固的能力。
3. 对胎儿肾脏的毒性作用：在某些情况下，在妊娠最后三个月使用安乃近可能会对胎儿的肾脏产生毒性作用。

一般来说，未咨询医生或妇产科医生的情况下，不建议在怀孕期间使用安乃近。

禁忌

1. 过敏症：已知对安乃近或其他吡唑啉酮过敏的人应避免使用本品。
2. 哮喘综合征：使用安乃近可能会加重哮喘综合征患者的哮喘症状。
3. 过敏反应：对其他药物，尤其是非甾体抗炎药（NSAID）有过敏反应史的患者，可能有对安乃近发生过敏反应的风险。
4. 支气管哮喘：使用安乃近可能会引起支气管哮喘患者的支气管痉挛。
5. 血液系统疾病：安乃近可能引起粒细胞缺乏症、血小板减少症和其他血液系统疾病；因此，不建议患有血液系统疾病的患者服用。
6. 怀孕和哺乳：由于对胎儿和婴儿发育有潜在风险，怀孕和哺乳期间可能禁用安乃近。
7. 儿童：由于存在血液反应和其他副作用的风险，儿童使用安乃近可能会受到限制。
8. 肾功能不全：肾功能不全的患者应避免使用安乃近或在医生监督下谨慎使用。

副作用 Analgina

1. 过敏反应：包括荨麻疹、瘙痒、皮疹、肿胀，有时甚至会出现过敏性休克。这些反应可能非常危险，需要立即就医。
2. 骨髓损伤：一种罕见但严重的副作用，称为粒细胞缺乏症，其特征是血液中白细胞数量显著减少，使身体更容易受到感染。
3. 胃肠道疾病：包括消化不良（消化功能紊乱）、恶心、呕吐、腹痛和腹泻。
4. 皮肤反应：可能包括瘙痒、皮肤发红和各种类型的皮疹。
5. 肾脏问题：在极少数情况下，可能会出现肾脏功能问题，例如血液中的肌酐和尿素水平升高。

過量

1. 严重中毒：安乃近过量服用可引起严重中毒，表现为全身状况恶化、嗜睡、血压和呼吸下降。
2. 肾损害：可能出现急性肾损害，尤其是长期使用高剂量时。
3. 骨髓损伤：可能出现再生障碍性贫血或粒细胞缺乏症，即骨髓无法产生足够的血细胞。
4. 肝损伤：安乃近过量服用也会导致毒性肝损伤。

與其他藥物的相互作用

1. 抗凝剂：安乃近可能会增强华法林等抗凝剂的作用，从而导致凝血时间延长和出血风险增加。
2. 影响消化道的药物：抗酸剂或含铁制剂等药物可能会减少安乃近从胃肠道的吸收，从而降低其有效性。
3. 甲氨蝶呤：安乃近可能会增加甲氨蝶呤的毒性，尤其是在高剂量时，因为它会增加甲氨蝶呤的血液浓度并加剧其副作用。
4. 环孢素：安乃近可能会增加环孢素的血液浓度，从而增加其毒性，并增加副作用的风险。
5. 丙磺舒：丙磺舒可能会减缓安乃近从体内的消除，从而导致其在血液中的浓度升高并延长其作用时间。