塔卡

稳定血压的药物塔卡属于钙通道阻滞剂——基于维拉帕米的药物。

適應症 塔尔基

如果原发性高血压患者在服用 trandolapril 和/或 verapamil 后血压读数稳定下来，则使用 Tarka 可以改善其病情。

發布表單

Tarka 为胶囊形式，被归类为缓释药物。

一粒 Tarka 胶囊含有两种活性成分：

• 2毫克的trandolapril;
• 盐酸维拉帕米180毫克。

Tarka 胶囊是致密的浅粉色明胶形式，里面有颗粒状的群多普利和一片盐酸维拉帕米。

泡罩板内含10粒胶囊。纸盒内含两块泡罩板和Tarka的使用说明书。

藥效學

Tarka 胶囊是钙拮抗剂维拉帕米与 ACE 抑制剂群多普利的药物组合。

维拉帕米的药理作用是通过抑制钙离子通过血管和心肌平滑肌结构细胞膜的慢钙通道流动来解释的。

维拉帕米具有以下特性：

• 降低静息或体力活动时的血压（通过血管舒张）；
• 降低外周血管的阻力程度，减少心肌对氧气的需求；
• 降低心肌的收缩功能，但不影响心脏活动的症状调节。

群多普利的作用机制是阻断血清肾素-血管紧张素-醛固酮复合物，降低血清中血管紧张素Ⅱ的水平，降低血管加压素活性，并使醛固酮生成正常化。Tarka 中的群多普利通过刺激前列腺素系统来改善外周血管扩张。ACE 抑制剂的降压作用可能也存在类似的机制，并且也是导致个体副作用的原因。

高血压患者使用血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂治疗后，无论体位如何，血压均会下降。在此背景下，未观察到心脏活动的代偿性加速。外周动脉阻力降低：心输出量保持不变或增加。

可能会观察到肾血流量增加。但滤过率不会改变。为了达到血压稳定下降，有些人需要接受数周的治疗。同时，即使长期服用Tarka，其疗效也能维持。即使突然中断Tarka胶囊治疗，血压也不会升高。

实验中未发现Tarka活性成分之间出现不良相互作用。因此，推测维拉帕米和曲多普利的协同作用源于其联合药理特性。这种联合用药被认为比单独服用每种药物更有效。

藥代動力學

Tarka 胶囊含有缓慢释放的盐酸维拉帕米和加速释放的曲多普利。

维拉帕米的吸收率约为90%。平均生物利用度为22%，长期使用可升高至30%。

胃中的食物不会影响维拉帕米的生物利用度。

达到最大血清浓度的平均时间为4小时。以每天一次的频率长期服用该药物，3-4天后可观察到平衡。

维拉帕米与血浆白蛋白的结合率可达90%。

Tarka长期治疗后的半衰期约为8小时。约3.5%的给药剂量以原形经肾脏滤过排出。代谢物70%经尿液排出，16%经粪便排出。

肝硬化患者的生物利用度可能会增加。然而，维拉帕米的动力学特性保持不变。

群多普利的吸收相对较快，无论胃中是否有食物，吸收率均可达到 30% 至 60%。

给药后半小时可检测到药物的最大浓度。

Tarka胶囊中的群多普利迅速从血清中消除，平均半衰期不到60分钟。该药物在血浆中发生水解，形成群多普利拉。

达到平均血清峰浓度的时间为3至8小时。总生物利用度为13%。

群多普利拉与血浆白蛋白的结合率接近80%。其与血管紧张素转换酶（ACE）的结合率被认为是饱和的。循环中群多普利拉的主要成分也是通过形成不饱和蛋白键而结合的。连续服用Tarka 4天后即可达到平衡。

估计 trandolaprilat 的半衰期为 15 至 23 小时。

所施用的 trandolapril 剂量的 9% 至 14% 以未改变的 trandolaprilate 形式通过尿液排出。

群多普利拉的清除率与肌酐清除率呈线性相关，范围为0.15-4升/小时，具体取决于剂量。肌酐清除率低于30毫升/分钟的患者，血清群多普利拉浓度会显著升高。慢性肾衰竭患者重复用药后，四天内可达到稳态。

肝硬化患者血清中的曲多普利水平通常比健康人高出约十倍。

由于尚未研究维拉帕米和群多普利各个成分的药代动力学类型的相互作用，因此使用第一种和第二种药物的动力学值来与药物 Tarka 相关。

劑量和管理

成人患者每日应服用一粒Tarka胶囊，建议早晨服用，无论胃内是否有食物。Tarka胶囊需整粒吞服，请勿咀嚼或吞服胶囊内容物。

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在懷孕期間使用 塔尔基

禁止孕妇使用 Tarka。

专家未能证明怀孕期间使用Tarka的安全性。相反，有记录显示，该药物可能导致宫内肺发育不全、宫内胎儿生长受抑制以及颅骨发育不全等问题。

育龄妇女在开始使用 Tarka 治疗之前应确保自己没有怀孕并使用可靠的避孕方法。

Tarka 的主要成分会通过母乳排泄，因此哺乳期间也不宜使用该药物治疗。

禁忌

Tarka 胶囊不适用于以下疼痛症状：

• 对该药物或其他 ACE 抑制剂药物有过敏倾向；
• 在没有功能性 IVR 的情况下发生二度或三度房室传导阻滞；
• 遗传性或特发性血管性水肿;
• 心源性休克；
• 急性心肌梗死，伴有并发症;
• 窦房结无功能的患者；
• 失代偿期心脏功能不全；
• 心房扑动和/或心房颤动；
• 怀孕和哺乳的时期。

副作用 塔尔基

服用 Tarka 最常见的是伴随咳嗽、头痛、排便困难、头晕、潮热等不良症状。

不太常见的副作用可能包括：

• 血小板减少症，白细胞减少症；
• 过敏;
• 体重变化呈下降趋势；
• 睡眠障碍、焦虑、冷漠；
• 四肢震颤，四肢敏感性受损，前庭功能障碍；
• 视力恶化；
• 一度房室传导阻滞；
• 支气管炎，肺充血；
• 腹痛，腹泻或便秘，口渴，胰腺炎症；
• 黄疸，肝炎；
• 面部肿胀，皮疹，多汗症，皮肤发红；
• 肌肉、关节疼痛；
• 每日尿量增加；
• 乳腺增大，勃起功能障碍；
• 疲劳感。

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過量

服用过量剂量的 Tarka 可能会伴有以下症状：

• 血压过度下降；
• 电解质失衡；
• 减慢或增加心率；
• 失去意识；
• 休克状态；
• 房室传导阻滞；
• 心脏衰竭

已知有患者因服用过量塔卡而死亡的案例。

如果发生过量服用，应采取维持身体重要功能的措施。可采用含钙药物输注、β-肾上腺素刺激以及胃肠道清洁等措施。

由于 Tarka 药物的长期特性，有必要对患者的病情进行至少 2 天的医疗监督。

在这种情况下不采用血液透析。

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與其他藥物的相互作用

Tarka + 抗心律失常药物和β受体阻滞剂	对心脏功能的不利影响
塔卡+奎尼丁	增强降压作用
Tarka + 抗高血压药物、利尿剂和血管扩张剂	增强降压作用
Tarka + 哌唑嗪、特拉唑嗪	增强降压作用
Tarka + 用于 HIV 治疗的药物（例如利托那韦）	血清维拉帕米浓度升高
塔卡+卡马西平	卡马西平血药浓度升高以及卡马西平副作用增加
Tarka +锂制剂	锂的神经毒性作用增强
塔卡+利福平	维拉帕米降压作用减弱
塔卡+磺吡酮	降低维拉帕米的降压作用
Tarka + 肌肉松弛剂	增强肌肉松弛剂的效果
塔卡+阿司匹林	出血风险增加
塔卡+乙醇	血液中乙醇浓度升高
Tarka + 辛伐他汀和洛伐他汀	所列药物的血浆浓度升高
Tarka +钾制剂	高钾血症风险增加
Tarka + 降糖药	增强降血糖作用和低血糖风险
Tarka + 非甾体抗炎药	降压作用减弱

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儲存條件

Tarka胶囊无需开封，存放于干燥温暖的室内。最佳储存温度为+18至+25°C，并置于儿童接触不到的地方。

保質期

Tarka 胶囊可保存长达 3 年。