塔尔采娃

特罗凯（Tarceva）是一种抗肿瘤药物，也是一种酪氨酸激酶抑制剂，属于抗肿瘤药物类别。

適應症 塔尔采夫

开具 Tarceva 的主要适应症如下：

• 局限性或转移性非小细胞肺癌的维持治疗，若4个疗程的化疗后病情没有进展。
• 局部性或转移性肺癌，如果一个或多个疗程的化疗没有达到预期的效果。
• 胰腺局部性或转移性不可手术癌症（作为一线药物，与吉西他滨联合使用）。

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發布表單

特罗凯（Tarceva）为片剂形式，带有保护性外壳涂层。其活性成分是抗肿瘤物质厄洛替尼。

药片呈圆形，边缘光滑，覆有一层淡黄色薄膜。药片一面刻有药片名称及剂量（毫克）：

• 特罗凯25；
• 特罗凯100；
• 特罗凯 150。

每块泡罩板含十片药片。每盒纸板包含三块泡罩板和一份纸质说明书。

藥效學

特罗凯（Tarceva）以厄洛替尼为基础，是目前最强效的抑制EGF（人类表皮生长因子）受体酪氨酸激酶的药物。

酪氨酸激酶负责EGF的磷酸化过程，EGF在细胞内部表达于健康和肿瘤细胞结构的表面。抑制磷酸酪氨酸生长因子的活性可抑制癌细胞的发展和/或导致其死亡。

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藥代動力學

特罗凯（Tarceva）的活性成分口服后吸收良好。4小时后达到峰值血清浓度。健康人体内的生物利用度估计为59%。胃中食物团块的存在可提高药物的生物利用度。

血清谷浓度为1.995 ng/mL。7-8天后达到平衡。下次服用特罗凯前，活性成分血清谷浓度为1.238 ng/mL。

在癌症组织样本中，治疗9天后，活性成分浓度平均为1.185 ng/g。这约为血清平衡最高浓度的63%。服用特罗凯60分钟后，血浆中药物浓度最高可达73%。血浆蛋白结合率为95%。

特罗凯在肝脏中代谢，并有酶参与。肝外代谢过程可见于肠腔、肺部以及肿瘤组织中。

平均清除率接近4.47升/小时。半衰期为36.2小时。代谢产物及药物残留原形主要通过粪便排出（超过90%），少量经肾脏排出。

特罗凯和吉西他滨同时治疗不会影响厄洛替尼的血清清除率。

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劑量和管理

特罗凯（Tarceva）口服，每日一次，饭前60分钟或饭后两小时服用。

• 对于非小细胞肺癌，建议剂量为每天 150 毫克 Tarceva。
• 对于胰腺癌，建议长期服用 100 毫克每日特罗凯 (Tarceva) 和吉西他滨 (Gemcitabine)。

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在懷孕期間使用 塔尔采夫

特罗凯（Tarceva）在妊娠患者中的使用可能性尚未得到充分研究。该药物在标准剂量下的毒性作用临床前测试表明存在胚胎毒性。

鉴于上述情况，不建议妊娠患者使用特罗凯治疗。育龄女性应在开始治疗前排除妊娠，并采取可靠的避孕措施。

尚未研究在哺乳期间使用 Tarceva 治疗的可能性，因此不建议使用此类药物。

禁忌

以下情况应避免使用 Tarceva 治疗：

• 肝脏、肾脏严重损害；
• 在怀孕和哺乳期间；
• 在儿科；
• 如果您对 Tarceva 容易过敏。

相对禁忌症为：

• 病人吸烟；
• 半乳糖不耐症，乳糖酶缺乏症；
• 消化性溃疡；
• 与紫杉烷类药物同时进行化疗。

副作用 塔尔采夫

大多数情况下，专家会在服用 Tarceva 药物时发现以下副作用：

• 腹泻、恶心、口腔溃疡、腹痛、腹胀、消化道出血（直至穿孔）；
• 消瘦；
• 肝功能衰竭的发展；
• 结膜炎，角膜溃疡（有时伴有穿孔），角膜炎；
• 咳嗽，呼吸困难，鼻粘膜出血；
• 皮疹，秃顶，皮肤和指甲恶化，色素沉着变化；
• 头痛，神经病；
• 抑郁状态；
• 疲劳感、感染（肺炎、蜂窝织炎、脓毒症并发症）。

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過量

单次口服 1600 毫克 Tarceva 剂量时未观察到特殊效果。

服用较高剂量时，可能会出现以下症状：

• 严重腹泻；
• 皮疹；
• 肝转氨酶水平升高。

如果发生可能服用过量的情况，则应停止使用 Tarceva，并改用对症药物治疗。

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與其他藥物的相互作用

酮康唑、环丙沙星影响特罗凯的代谢并增加其在血清中的浓度。

利福平是一种诱导 CYP3A4 同工酶的药物，它能增加特罗凯的代谢并降低该药物在血浆中的浓度。

引起上消化道 pH 值变化的药物可能会影响 Tarceva 中活性成分的溶解度及其生物利用度。

奥美拉唑、质子泵抑制剂、雷尼替丁、组胺受体阻滞剂会降低特罗凯的最高浓度。

华法林和其他香豆素类药物会增加出血的风险。

他汀类药物与特罗凯联合使用会增加肌病的风险。

在使用 Tarceva 治疗期间吸烟会使活性成分的暴露量减少约 2 倍。

特罗凯会增加血清铂浓度，因此在同时服用卡铂或紫杉醇时应考虑到这一点。

卡培他滨可提高活性成分特罗凯的血浆浓度。

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儲存條件

Tarceva 储存在温度范围为 +15 至 +30°C 的房间内，儿童完全无法接触。

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保質期

Tarceva 自药品生产之日起可保存 3 年。