五氯苯酚

Pentoxifarm 是一种外周血管扩张剂。其成分为己酮可可碱（3-取代黄嘌呤衍生物）。

该活性成分主要通过积极影响血液流变性来改善血液微循环。同时，该药物还能抑制血小板和红细胞聚集，降低纤维蛋白原水平和血液粘度。此外，它还能抑制白细胞活化以及白细胞参与炎症过程。[ 1 ]

適應症 五氯苯酚

它适用于下列情况：

• 外周血流障碍（糖尿病引起的血管病，间歇性跛行和影响腿部的营养性溃疡）；
• 脑内血流问题（缺血性暂时性脑内病变，影响脑血管的动脉粥样硬化和血管性痴呆）；
• 视网膜血流紊乱；
• 血管源性的听觉或前庭疾病。

發布表單

药效成分以肠溶片形式释放，每片10片，置于蜂窝状包装内。每包6片。

藥效學

该药物减缓PDE的作用，增加血管膜上红细胞和肌细胞内的cAMP水平，同时降低细胞内Ca2+水平。该药物具有血管扩张作用，伴随外周血管阻力适度减弱，心输出量和每搏输出量适度增加。[ 2 ]

藥代動力學

药物在胃肠道中快速完全吸收。与食物同服会降低吸收速度，但不会降低吸收程度。原型活性成分的Cmax在1小时后达到峰值，代谢成分的Cmax在1.5小时后达到峰值。

已观察到与红细胞壁的合成。己酮可可碱及其代谢成分会通过母乳排出。[ 3 ]

它在首次肝内通过后会经历剧烈的代谢过程。此时，会形成大量的代谢物——首先在红细胞内，随后在肝脏内。己酮可可碱的主要代谢成分是1-5-羟基己基-3,7-二甲基黄嘌呤和1-3-羧基己基-3,7-甲基黄嘌呤。

排泄主要通过肾脏，以代谢物的形式进行；给药剂量不足4%经粪便排出。大部分药物在24小时内排出。

在患有肾/肝功能障碍的人以及60-68岁的人群中，观察到AUC水平升高和消除程度降低。

劑量和管理

治疗周期的持续时间和每日剂量是根据疾病的类型及其症状的严重程度来选择的。

治疗应从每日0.6克剂量开始，分为3次服用。

如果血压大幅下降并出现副作用，可将每日剂量减少至 0.3 克。

每日最多允许服用1.2克（疾病活动期），分3次服用（每次4片，每日3次）。维持剂量为每日0.8克（也分3次服用）。

治疗周期至少应持续2个月。

必须整片服用药片，不得咀嚼，与食物一起服用，并用清水送服。

• 儿童申请

由于该药物在儿科中的使用经验有限，因此不适用于儿童。

在懷孕期間使用 五氯苯酚

虽然没有关于己酮可可碱的致畸和胚胎毒性作用的信息，但不应在怀孕期间使用，因为存在血压降低和发生出血的风险（由于药物的药用特性）。

为了防止婴儿出现负面症状，在使用 Pentoxipharm 期间应停止母乳喂养。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物的活性成分和辅助成分严重不耐受；
• 脑动脉粥样硬化或冠状动脉粥样硬化的严重阶段；
• 血压降低；
• 近期心肌梗塞；
• 脑出血；
• 非常严重的出血。

副作用 五氯苯酚

主要副作用：

• 影响胃肠道的病变：口渴和口干，腹泻，呕吐，腹部沉重感，腹胀和恶心;
• 心血管系统功能问题：心动过速、颈部和面部充血发红、血压降低直至出现直立性虚脱、心律失常和心绞痛发作；
• 与中枢神经系统功能相关的疾病：头晕头痛，睡眠障碍，失眠，震颤和焦虑，意识模糊，兴奋性增加，暗点和视觉障碍（出现红色背景）;
• 免疫功能紊乱：荨麻疹、瘙痒、表皮疹和红斑。偶尔发生过敏反应；
• 其他：肝炎，流鼻血，鼻粘膜肿胀，结膜炎，表皮或胃肠道出血（当使用药物与抗血栓剂（抗血小板剂或抗凝剂）联合使用时可能会发生），白细胞减少症或血小板减少症。

過量

如果发生 Pentoxifarm 中毒，会出现抽搐、面部潮红、嗜睡直至失去意识、或烦躁不安、血压下降、体温升高和心律不齐等症状。

可使用洗胃、活性炭、缓解痉挛、升高血压的对症药物以及呼吸兴奋剂。该药物无解毒剂。

與其他藥物的相互作用

如果与抗凝剂或抗血小板剂合用，出血风险会增加。

与抗高血压药物一起服用可能会导致血压读数大幅下降。

与茶碱联合使用可能会导致其血浆值升高并产生毒性作用。

己酮可可碱与胰岛素和降血糖药物的结合可能会增强其抗糖尿病特性。

与食物一起服用药物会降低其吸收率，但不会导致吸收程度降低。

尼古丁削弱了己酮可可碱对血管平滑肌的活性，因为它具有血管收缩作用。

儲存條件

Pentoxipharm必须存放在阴凉干燥处，并放在儿童接触不到的地方。温度不得超过25°C。

保質期

Pentoxipharm 可使用期限为自治疗产品销售之日起 36 个月。

类似物

该药物的类似物有 Vazonit 和 Trental 与 Agapurin、Pentilin 和 Latren 与 Pentotren，以及 Pentoxifylline。