Visudyne

Visudyne 属于一类用于执行光动力治疗程序的抗肿瘤药物。

维替泊芬药物的活性成分是所谓的苯并卟啉单酸衍生物 (BPD-MA)，它由具有相同活性的区域异构体 BPD-MAD 和 BPD-MAC 组合而成（这些成分以 1:1 的比例包含在内）。该药物用作光激活物质（光敏剂）。[ 1 ]

適應症 Visudyne

它用于以下疾病：

• 由年龄相关性黄斑变性引起的脉络膜中心凹下新生血管（主要是经典的或潜在的）；
• 与眼组织胞浆菌病、病理性近视或黄斑其他病变相关的中心凹下脉络膜新生血管。

發布表單

治疗物质的释放以输注冻干物的形式实现 - 在 15 毫克小瓶内（包装内有 1 瓶）。

藥效學

维替泊芬仅在有氧条件下才能产生细胞毒素，并被光激活。卟啉吸收能量后，能量转化为氧气，随后形成具有强反应性的短寿命单线态氧。单线态氧会破坏扩散区域的生物结构，导致局部血管阻塞和细胞损伤。此外，在某些情况下，还可能导致细胞死亡。[ 2 ]

光动力治疗使用维替泊芬的选择性，除了基于光的局部效应外，还基于快速增殖的细胞（包括脉络膜新生血管区域的内皮）对维替泊芬的加速吸收和选择性滞留。[ 3 ]

藥代動力學

分销流程。

6 和 12 mg/m2 体表面积的 10 分钟输注后的 Cmax 值约为 1.5 和 3.5 mcg/ml。

该物质的质内合成包括脂蛋白部分（90%）和白蛋白（约6%）。

交换过程。

维替泊芬的酯类亚组在肝脏和血浆酯酶的作用下水解，形成2-苯并卟啉衍生物（BPD-DA）。该化合物也是一种光敏剂，但其总体作用较弱（5-10%的维替泊芬暴露量表明该药物大部分以原形排出）。

排泄。

维替泊芬输注后以双指数规律排泄。暴露水平和血浆Cmax值对应于6-20 mg/m2的剂量。

血浆半衰期约为5-6小时。轻度肝功能衰竭患者的血浆半衰期约高出20%。

维替泊芬和BPD-DA的尿液总排泄量不足1%，提示它们通过胆汁排泄。

劑量和管理

治疗分两个阶段进行。

首先，以 6 mg/m2 体表面积的剂量输注 Visudin，持续 10 分钟（需要用 30 ml 溶液稀释）。

溶液的配制方法如下：将药物稀释于7毫升注射液中（需配制7.5毫升溶液，浓度为2毫克/毫升）。若剂量为6毫克/平方米，则需将所需量的溶液溶于5%葡萄糖注射液中，最终体积为30毫升。不可使用生理盐水。应使用具有亲水性壁（孔径至少为1.2微米）的标准滴管。

在第二阶段，药物通过光激活（输注开始后15分钟）。该过程使用发射红色非热光（波长为689 nm + 3 nm）的二极管激光器进行。通过安装在裂隙灯上的光纤装置（使用合适的隐形眼镜）将光引导至新生血管性脉络膜病变区域。在使用推荐的600 mW / cm 2光强度的情况下，50 J / cm 2所需光量的传输时间相当于83秒。

患者应每3个月进行一次检查。治疗在同一时间段内进行，误差为+/- 2周。

• 儿童申请

该药物在儿科的应用尚未研究。

在懷孕期間使用 Visudyne

尚未研究过 Visudin 在怀孕期间的使用情况，因此仅可在获益的可能性大于胎儿并发症的潜在风险的情况下开出该药。

维替泊芬及其两种主要代谢物均存在于人乳中。单次给药剂量为6 mg/m²时，维替泊芬在乳汁中的浓度为相应血浆浓度的66%，且在12小时后检测不到。两种主要代谢物的Cmax值较低，且持续约48小时。由于缺乏关于这些成分对婴儿影响的信息，有必要停止母乳喂养或推迟治疗（考虑到延迟用药对女性的风险）。考虑到两种主要代谢物浓度在48小时内会下降，因此用药后96小时内不应进行母乳喂养。

禁忌

对维替泊芬或该药物的其他成分严重不耐受的情况以及患有卟啉症的情况禁用。

副作用 Visudyne

主要副作用：

• 视觉障碍：常见视觉障碍，包括闪光、雾、视野缺损（黑/灰晕）、视物模糊、视力下降、视物模糊、黑点和暗点。有时可出现视网膜脱离、玻璃体出血或视网膜/视网膜下出血；
• 注射部位异常：常见肿胀、渗出、疼痛、炎症。有时出现不耐受症状、变色、出血等；
• 一般不良反应：输液相关疼痛（主要为背痛）、乏力、光敏症状（晒伤，通常发生于输液后24小时内）较常见，偶见恶心、高血压、发热、感觉减退等不良反应，注射部位起水疱、脉络膜或视网膜血管阻塞罕见。
• 系统性疾病：血管迷走神经系统症状和不耐受体征（有时很严重）。全身症状包括不适、头晕、昏厥、头痛、出汗、呼吸困难、荨麻疹、皮疹、面部瘙痒和潮红，以及血压或心率变化。
• 输液引起的胸部和背部疼痛可能会扩散到其他部位（胸骨或肩部和骨盆带）。

過量

治疗中使用的药物或光线中毒会导致健康视网膜血管选择性阻塞，从而严重损害视力。

药物过量可能会使患者的光敏性增加时间延长数天。在这种情况下，患者应根据中毒程度，延长避免眼睛和皮肤暴露在明亮的人造光和直射阳光下的时间。

與其他藥物的相互作用

使用其他光敏剂（例如吩噻嗪、四环素、抗糖尿病药物、磺胺类药物、灰黄霉素、磺酰脲类药物和噻嗪类利尿剂）可能会增加出现光敏症状的可能性。

儲存條件

维舒丁应存放于儿童接触不到的地方。温度不得超过25摄氏度。

保質期

Visudin 自治疗药物销售之日起可使用 4 年。复溶稀释液的保质期为 4 小时。

类似物

该药物的类似物有 Oxsoralen、Ammifurin、Lamadin 与 Beroxan 和 Alasens。