Visan

Visanne 是一种激素类药物（孕激素），用于治疗生殖器部位疾病。该药物的有效成分是地诺孕素。

地诺孕素是去甲睾酮的衍生物，具有强大的抗雄激素作用。通常，该成分占醋酸环丙孕酮总活性的1/3。地诺孕素能够通过减少体内雌二醇的产生来影响子宫内膜异位症。因此，雌二醇对子宫内膜的营养作用受到抑制。[ 1 ]

適應症 Visan

它用于治疗子宫内膜异位症。

發布表單

该药物以片剂形式发布，每片药片内含14片药片，每盒药片内含2片药片。

藥效學

随着地诺孕素的持续使用，会形成高孕激素和低雌激素环境，其中首先发生子宫内膜组织蜕膜化，随后发生子宫内膜异位症影响区域的萎缩。

地诺孕素能够与子宫内的孕酮末端合成，但相对亲和力仅为10%。尽管该药物的活性成分对孕酮末端的亲和力较弱，但在体内具有强大的孕激素作用。[ 2 ]

该药物在体内无显著的盐皮质激素、雄激素或葡萄糖皮质激素（GCS）作用。其他作用，包括抗血管生成和免疫作用，有助于减缓地诺孕素对细胞增殖的影响。[ 3 ]

藥代動力學

吸收。

口服地诺孕素时，吸收迅速且完全。单次给药90分钟后观察到血清Cmax值，相当于47 ng/ml。该药物的生物利用度约为91%。地诺孕素的药代动力学特征与1-8毫克剂量范围内的剂量大小相关。

分销流程。

地诺孕素与白蛋白合成，但不与合成性激素结合球蛋白（SHBG）的球蛋白或合成粒细胞集落刺激素（GCS）（GOK）的球蛋白合成。血清中地诺孕素总量中仅有10%以游离类固醇形式存在，90%的地诺孕素与白蛋白非特异性合成。该药物的表观分布容积为40升。

交换过程。

地诺孕素完全参与代谢过程——通过类固醇代谢，形成通常不具有内分泌活性的代谢物。体外和体内试验表明，CYP3A4 是参与地诺孕素代谢过程的主要酶。这些代谢物以极高的速度从血浆中排出，而未改变的地诺孕素则作为主要的胞内代谢物。

血清内清除率为每分钟64毫升。

排泄。

地诺孕素的血清浓度下降分为两个阶段，半衰期为9-10小时。以0.1毫克/千克剂量给药后，地诺孕素以代谢成分的形式经尿液和粪便排出（比例为3:1）。

尿液中代谢成分的半衰期约为14小时，服药后86%的剂量在6天内排泄，大部分在最初24小时内排泄，主要经尿液排出。

劑量和管理

该药物应每日服用一次，并于每日同一时间服用。可在女性月经周期的任何一天开始服用。无需在新药之间停药，可连续服用，无需间隔，也不受月经周期的影响。

如果漏服药片或者患者出现腹泻或呕吐，药物的有效性可能会降低。

如果您漏服一剂，请尽快服药，并在通常的时间服用新的一剂。剂量不可增加，保持不变。如果您因腹泻或呕吐漏服，请遵循相同的方案。

• 儿童申请

该药物不适用于尚未开始初潮的女孩。

在懷孕期間使用 Visan

妊娠期间不宜使用Visanne，因为妊娠期间无需进行子宫内膜异位症治疗。然而，在开始疗程前必须排除妊娠。

如果您需要在哺乳期间服药，则应在治疗期间停止哺乳。

禁忌

主要禁忌症：

• 与药物成分相关的严重不耐受；
• 静脉血栓栓塞症；
• 心血管或动脉疾病（包括心脏缺血，心肌梗塞和脑血管病变）；
• 伴有血管疾病的糖尿病；
• 严重阶段的肝病（包括任何病因的肿瘤）；
• 肿瘤，其发展与促性腺类固醇有关;
• 不明原因的阴道出血；
• 乳糖不耐症。

使用该药物时，需要使用屏障避孕，因为在指定期间禁止服用激素避孕药。

副作用 Visan

服用该药物时可能会出现一些副作用（尤其是在疗程开始的头几个月）。治疗期间，这些副作用会逐渐消失。主要症状包括：乳腺不适、痤疮、头痛和抑郁。

如果在使用 Visanne 时出现其他不良症状，您应该咨询医生，了解治疗方案的可能变化。

與其他藥物的相互作用

与 Visanne 相关的其他药物的效果。

孕激素，包括地诺孕素，主要通过位于肝脏和肠粘膜内的血红蛋白P450 ZA4（CYP3A4）的结构参与代谢过程。因此，诱导或减缓CYP3A4活性的药物可能会影响孕激素的代谢过程。由于酶诱导导致的促性腺激素清除率升高会削弱Visanne的治疗活性，并导致出现负面症状（例如，月经出血性质的改变）。

由于酶抑制导致的促性腺类固醇清除率降低可能会降低药物的治疗效果并导致副作用的出现。

增加促性腺类固醇清除率的元素（通过酶诱导减弱作用）。

这些药物包括巴比妥类药物与卡马西平、苯妥英、利福平和扑米酮，此外，可能还有非氨酯和奥卡西平与灰黄霉素和托吡酯，以及含有圣约翰草的物质。

治疗数天后即可观察到酶诱导作用。酶诱导作用最强于治疗数周后出现。酶诱导作用可持续至治疗结束后1个月。

在健康绝经后女性中研究了利福平（CYP 3A4 作用的诱导剂）的作用。利福平与地诺孕素/戊酸雌二醇片合用，导致雌二醇和地诺孕素的稳态值和全身暴露量显著下降。雌二醇和地诺孕素的总体效应（以 AUC（0-24 小时）计算的稳态值）分别降低了 44% 和 83%。

对促性腺类固醇清除水平有不同影响的药物。

促性腺激素与多种HIV蛋白酶抑制剂、非核苷类逆转录酶抑制剂以及丙型肝炎病毒抑制剂的联合使用，可能会降低或升高血浆孕激素水平。这些变化的综合效应在某些情况下可能具有临床意义。

降低促性腺类固醇清除率的药物（酶抑制剂）。

地诺孕素是血红素蛋白P450 (CYP) 3A4的底物。与CYP3A4成分的强效抑制剂合用可能会升高该物质的血浆浓度。

与酮康唑（CYP3A4 酶的强效抑制剂）联合使用，可导致地诺孕素 AUC 值（0-24 小时范围）在稳定状态下增加 2.9 倍。

与红霉素（中度抑制剂）合用导致地诺孕素 AUC（0-24 小时）在稳态值时增加 1.6 倍。

实验室测试。

孕激素的使用可能会改变某些实验室检查结果，包括肝脏或甲状腺生化指标、肾脏和肾上腺功能、血浆蛋白（载体）值（例如，包括葡萄糖氧化酶（GOC）和脂蛋白/脂质分数）、纤溶和凝血指标以及碳水化合物代谢特性。这些变化通常在实验室检查的正常范围内。

儲存條件

Visanne 应存放在儿童接触不到的地方。温度指示 - 不超过 30°C。

保質期

Visanne 自药品生产之日起可使用 5 年。

类似物

该药物的类似物有以下药物：Sofiti、Zhastinda 与 Denovel 30、Yulidora 和 Klimodien 与 Dinoret，以及 Luvina、Janine、Silhouette 与 Klayra 和 Naadin。