維薩辛

Vizarsin 是一種用於治療勃起問題的藥物；通過增強流向陰莖的血流，幫助恢復減弱的勃起。

藥物活性的原理基於在性刺激存在下海綿體區域釋放一氧化二氮的過程。游離的一氧化二氮刺激鳥苷酸環化酶的活化，增加 cGMP 值。其結果是海綿體平滑肌纖維區域的鬆弛，除此之外，血流增強。 [1]

適應症 維薩辛

它用於男性勃起活動出現問題（無法獲得或維持陰莖勃起，可以成功進行性接觸）。

發布表單

藥品的釋放以片劑形式實現 - 1、2 或 4 片裝在電池組內（包裝內有 1 個類似的包裝），以及板內有 4 片（包裝內有 2 或 3 個板）。

藥效學

西地那非是一種強大的選擇劑，可抑制 PDE-5（該元素具有 cGMP 特定的特性）的活性。通過增加流向陰莖區域的血流量，幫助恢復受損的勃起。

生理活動是陰莖勃起的基礎，包括在性刺激的影響下海綿體區域釋放一氧化二氮。 [2]

西地那非表現出對勃起的外周作用。它對孤立的海綿體沒有直接的鬆弛作用，但可以增強 NO 的鬆弛活性。

性喚起過程中實現的 NO/cGMP 韌帶的激活，以及在西地那非的幫助下抑制 PDE-5 元素，導致海綿體區域的 cGMP 值增加。因此，要想獲得西地那非的藥效，就需要進行性刺激。

體外測試表明，該藥物的選擇性與 PDE-5 相關，PDE-5 是勃起過程中的參與者。對 PDE-5 的影響比對其他已知 PDE 組件的影響更強烈。該物質相對於 PDE-6（參與視網膜光傳輸過程）的有效性低十倍。當使用最大允許部分時，它對 PDE-1 的選擇性弱 80 倍，對 2-4 內以及 7-11 範圍內的 PDE 類型表現出 700 倍的選擇性。

西地那非對 PDE-5 的影響比對 PDE-3（這是一種具有 cAMP 特異性活性的成分，心臟收縮的參與者）的影響強大約 4000 倍。

西地那非導致血壓暫時輕微下降，這通常不會引起臨床症狀的出現。水平位置的收縮壓水平（平均）的最大降低，口服給藥劑量為 0.1 克的藥物，等於 8.4 毫米汞柱。在這種情況下，DBP 的水平變化了 5.5 毫米汞柱。血壓值的這種降低與西地那非的血管舒張活性有關（可能是由於血管細胞平滑肌內的 cGMP 指數增加所致）。

單次口服部分西地那非最多 0.1 g 不會導致志願者的心電圖值發生臨床上顯著的變化。

該藥物不會通過狹窄的動脈改變心輸出量和血液循環的參數。

藥代動力學

使用推薦劑量時，西地那非的藥代動力學參數呈線性關係。

吸收。

當口服給藥時，該物質以高速率被吸收。絕對生物利用度的平均指標約為 40%（在 25-63% 的範圍內）。在體外，西地那非的值約為 1.7 ng / ml，可抑制 50% 的人 PDE-5 的作用。

單次給藥 0.1 g 部分時，游離元素的質內 Cmax 平均水平約為 18 ng/ml。1小時後（0.5-2小時範圍內）平均記錄空腹引入藥物時的Cmax值。

食用高脂肪食物降低吸收率：Cmax平均降低29%，Tmax值增加1小時；而吸收程度保持不變（AUC 下降了 11%）。

分銷流程。

該藥物的平均 Vss 為 105 升。西地那非和主要 N-去甲基代謝元素與質內血蛋白的合成率約為 96%，與西地那非的一般參數無關。在將藥物注射到精子內 1.5 小時後，記錄的西地那非劑量低於 0.0002%（平均水平 - 188 ng）。

交換過程。

在 CYP3A4 同工酶（主要方案）和 CYP2C9 同工酶（附加方案）的影響下，西地那非主要在肝臟內參與代謝。具有活性的主要代謝成分是在藥物的N-去甲基化過程中形成的，然後也參與代謝過程。該代謝物對 PDE 的選擇性與西地那非相似，其體外對 PDE-5 的作用約為西地那非的 50%。

志願者體內代謝物的血漿水平約為西地那非數值的 40%。參與進一步代謝過程的 N-去甲基代謝成分的半衰期長達 4 小時。

排泄。

藥物清除率一般為41升/小時，最終半衰期達到3-5小時。

當口服（或註射）時，西地那非主要通過腸道排泄（約 80%；在這種情況下，它具有代謝物的形式）；較小的部分通過腎臟排泄（約 13% 的份量）。

劑量和管理

您需要口服藥物 - 首先將片劑溶解在口中，然後吞下這種混合物。為了使藥物效果顯現出來，需要性刺激。Vizarsin 應在性交前約 60 分鐘服用。

對於單次劑量，通常給藥 50 毫克藥物（建議空腹使用）。最大 1 次服務的大小為 0.1 克。

• 兒童申請

該藥物未在兒科（18 歲以下）中開具處方。

在懷孕期間使用 維薩辛

Vizarsin 不用於女性。

禁忌

主要禁忌症：

• 存在與西地那非相關的過敏症；
• 由藥物的輔助成分引起的超敏反應;
• 與一氧化二氮供體物質（其中包括亞硝酸戊酯）或硝酸鹽結合使用；
• 無法發生性行為的情況（不穩定形式的心絞痛或嚴重階段的心力衰竭）；
• 由於影響視神經的缺血性神經病變（前非動脈形式）導致一隻眼睛視力喪失;
• 嚴重形式的肝功能障礙;
• 血壓值降低（小於 90/50 毫米汞柱）；
• 患者最近的心肌梗塞或中風；
• 具有退化性的遺傳性視網膜變化（例如，色素性視網膜炎）。

副作用 維薩辛

副作用包括：

• 神經系統疾病：偏頭痛、感覺異常、頭痛、神經痛、面部潮紅和昏厥，以及共濟失調、頭暈、感覺減退、震顫、困倦/失眠、抑鬱和反射減弱；
• 眼科問題：結膜炎、眼球區域疼痛或出血、視力障礙（視力模糊、畏光和色覺改變）、瞳孔散大、乾眼症和白內障；
• 耳鼻喉科病變：耳鳴或耳聾；
• 呼吸系統疾病：咽炎、哮喘、呼吸困難和鼻塞，以及鼻竇炎、咳嗽增強、喉炎、痰量增加和支氣管炎；
• 心血管問題：心動過速、心力衰竭、心電圖讀數變化、血壓下降、心悸和房室傳導阻滯，以及直立性虛脫、心肌缺血、心臟驟停、心絞痛、腦血栓形成和心肌病；
• 血液系統疾病：白細胞減少症或貧血症；
• 胃腸型病變：食管炎、舌炎、噁心、胃腸炎和口腔炎伴吞嚥困難，此外還有口腔乾燥症、結腸炎、牙齦炎、胃炎和直腸出血；
• 代謝問題：高鈉血症或尿酸血症、低/高血糖、口渴、不穩定的糖尿病和痛風；
• 泌尿生殖系統疾病：夜尿症、男性乳房發育症、膀胱炎、尿道感染、性快感缺失症、尿失禁或尿頻增加、生殖器腫脹和射精障礙；
• ODA功能的病變：關節炎，重症肌無力，影響肌腱的破裂，肌痛，滑膜炎，關節病，腱鞘炎和骨痛;
• 皮膚科問題：常見皰疹、接觸性或剝脫性皮炎、瘙癢、表皮潰瘍、光敏性、蕁麻疹和皮疹；
• 其他：多汗、外周水腫、休克、寒戰、疼痛和過敏跡象。

過量

中毒的可能表現包括頭暈、視力障礙、潮紅、鼻塞、消化不良和頭痛。

如果發生違規，將採取標準的支持行動。

與其他藥物的相互作用

其他藥物對西地那非藥代動力學參數的影響。

體外試驗。

西地那非的代謝過程主要是在血紅蛋白 P450 (CYP) 同工酶 3A4（主要途徑）和 2C9（附加途徑）的幫助下實現的，因為這些物質會減慢這些同工酶的作用同工酶能夠降低西地那非的清除水平；和它們的電感器分別增加間隙值。

體內試驗。

與減緩同工酶 CYP3A4 活性的藥物（包括紅黴素、酮康唑和西咪替丁）一起引入，降低了西地那非的清除率。

利托那韋使西地那非的 AUC 水平增加 11 倍，因此禁止這些物質的組合。

Vizarsin（每天 0.1 克）與沙奎那韋（減慢 CYP3A4 同工酶和 HIV 蛋白酶的作用）的組合，當後者獲得恆定的血液值（1.2 克，每天 3 次）時，會導致西地那非的 Cmax 水平增加 140%，AUC 指標增加 210%。同時，西地那非不會改變沙奎那韋的藥代動力學特性。

減緩同工酶 CYP3A4 活性的更有效的藥物（其中包括伊曲康唑和酮康唑）可能會導致西地那非的藥代動力學參數發生更明顯的變化。

將 0.1 g 西地那非與紅黴素一起使用 1 次，紅黴素可特異性減慢 CYP3A4 的作用，當獲得恆定的紅黴素血細胞計數（使用 0.5 g，每天 2 次，持續 5 天）時，會導致西地那非 AUC 值增加 182%。

當志願者使用西咪替丁（0.8 g）（非特異性減慢 CYP3A4 的活性）和西地那非（劑量 50 mg）時，後者的血漿參數增加了 56%。

稍微抑制CYP3A4的活性，葡萄柚汁能夠適度增加西地那非的血漿水平。

尼可地爾是一種含有硝酸鹽和鉀離子通道活化劑的化合物，由於硝酸鹽元素的存在，它能夠與西地那非物質產生強烈的相互作用。

西地那非相對於其他藥物的作用。

體內測試。

考慮到西地那非相對於 NO / cGMP 的既定作用，它能夠增強硝酸鹽的抗高血壓作用，這就是它不能與 NO 供體或任何形式的硝酸鹽結合使用的原因。

藥物與α-受體阻滯劑的組合可以引起過敏症患者的血壓值出現症狀性下降。使用西地那非 4 小時後，血壓通常會下降。

在關於良性前列腺增生患者和血流動力學水平穩定的藥物相互作用的 3 項特殊測試中，研究了多沙唑嗪（分別為 4 和 8 毫克）和西地那非（劑量為 0.025、0.05 或 0.1 克）的組合。所有 3 項測試均顯示，水平位置的血壓平均額外降低 7/7、9/5 和 8/4 毫米汞柱，此外，垂直位置的血壓額外降低 6/ 6、11/4 以及 4/5 毫米汞柱。

在血流動力學參數穩定的人群中，該藥與多沙唑嗪合用有時會導致出現症狀性直立性虛脫。對於這些疾病，觀察到頭暈或感覺輕盈，但沒有出現昏厥。

在特殊測試期間，將 0.1 克西地那非與氨氯地平聯合用於血壓升高的人 - 這導致收縮壓（平均降低 8 毫米汞柱）和舒張壓（降低 7 毫米汞柱）額外降低。水平位置。在志願者中僅使用西地那非時，觀察到類似的血壓值額外降低。

儲存條件

Vizarsin 必須儲存在不超過 + 25 ° C 的溫度水平。

保質期

Vizarsin 可在治療產品銷售之日起 5 年內使用。

類似物

該藥物的類似物是 Maxigra、Vildegra 和 Viagra 與 Olmax Strong，此外還有 Sildenafil、Vivaira 和 Ridgeamp 與 Viasan-LF、Silafil 和 Dynamiko 與 Viatail。名單上還有 Kamastil、Tornetis 和 Juvena、Revazio 和 Erexesil 和 Silden。