维扎辛

Vizarsin 是一种用于治疗勃起功能障碍的药物；它通过增加阴茎的血流量来帮助恢复虚弱的勃起。

其药效原理是基于性刺激下海绵体释放一氧化二氮的过程。游离一氧化二氮刺激鸟苷酸环化酶的活性，从而提高环鸟苷酸（cGMP）的含量。其结果是海绵体平滑肌纤维区域松弛，并增强血流。[ 1 ]

適應症 维扎辛

它用于治疗男性勃起功能障碍（无法达到或维持阴茎勃起以成功进行性交）。

發布表單

该药品以片剂形式发布 - 每盒内含 1、2 或 4 片（包装内含 1 个这样的盒），以及每盘内含 4 片（包装内含 2 或 3 盘）。

藥效學

西地那非是一种强效的选择性药物，可以减缓PDE-5（该元素具有cGMP特异性）的活性。它通过增加阴茎血流量来帮助恢复勃起功能障碍。

阴茎勃起的基础生理活动包括在性刺激的影响下阴茎海绵体区域释放一氧化二氮。[ 2 ]

西地那非对勃起具有外周效应。它对分离的人类阴茎海绵体没有直接的放松作用，但它能增强NO的放松活性。

性唤起时，NO/cGMP键会激活，而西地那非会抑制PDE5元件，导致海绵体内cGMP水平升高。因此，为了发挥西地那非的药效，需要性刺激。

体外试验表明，该药物的选择性作用于参与勃起过程的PDE-5。其对PDE-5的作用比对其他已知PDE成分的作用更强。该药物对PDE-6（参与视网膜光传导过程）的作用比PDE-6弱10倍。在最大允许剂量下，该药物对PDE-1表现出选择性，PDE-1弱80倍，对2-4种PDE类型以及7-11种PDE类型的作用比PDE-1弱700倍。

西地那非对 PDE-5 的作用比对 PDE-3（具有 cAMP 特异性活性的成分，参与心脏收缩）的作用强约 4000 倍。

西地那非会导致血压暂时轻微下降，通常不会引起临床症状。口服0.1克西地那非，在水平位时收缩压（平均）最大下降幅度为8.4毫米汞柱。在这种情况下，舒张压变化幅度为5.5毫米汞柱。这种血压下降与西地那非的血管舒张活性有关（可能是由于血管细胞平滑肌内cGMP水平升高所致）。

单次口服剂量高达 0.1 克的西地那非不会导致志愿者的心电图值出现临床显著变化。

该药物不会改变心输出量指数或狭窄动脉的血液循环过程。

藥代動力學

使用推荐剂量时，西地那非的药代动力学参数是线性的。

吸收。

口服时，该物质吸收率高。平均绝对生物利用度约为40%（范围为25-63%）。体外实验中，西地那非对人体PDE-5活性的抑制率约为1.7 ng/ml，达50%。

单次给药0.1g，游离成分血浆中Cmax平均水平约为18ng/ml。空腹给药后，平均1小时（0.5-2小时范围内）记录Cmax值。

与油腻食物一起食用会降低吸收率：Cmax平均降低29％，Tmax值增加1小时；但吸收程度保持不变（AUC降低11％）。

分销流程。

药物Vss平均值为105微升。西地那非与主要N-去甲基代谢物在血浆蛋白中的合成率约为96%，且与西地那非的一般指标无关。药物进入精子后1.5小时，记录到的西地那非剂量（平均浓度188纳克）低于0.0002%。

交换过程。

西地那非主要在肝脏中通过CYP3A4同工酶（主要途径）和CYP2C9同工酶（次要途径）代谢。具有活性的主要代谢成分是在药物的N-去甲基化过程中形成的，并且随后也参与代谢过程。该代谢物对PDE活性的选择性与西地那非相似，其体外对PDE-5活性的影响约为西地那非活性的50%。

志愿者血浆中该代谢物的浓度约为西地那非的40%。参与进一步代谢过程的N-去甲基代谢成分的半衰期长达4小时。

排泄。

总药物清除率为41升/小时，最终半衰期达3-5小时。

口服（或静脉注射）西地那非主要通过粪便排泄（约80%；以代谢物的形式）；一小部分通过肾脏排泄（约占剂量的13%）。

劑量和管理

该药物必须口服——先将药片含服，使其溶解，然后吞服。药效需要性刺激才能显现。Vizarsin 应在性交前约 60 分钟服用。

通常单次服用50毫克（建议空腹服用），单次最大剂量为0.1克。

• 儿童申请

该药物不适用于儿科（18 岁以下）。

在懷孕期間使用 维扎辛

Vizarsin 不适用于女性。

禁忌

主要禁忌症：

• 存在与西地那非相关的过敏；
• 药物赋形剂引起的超敏反应;
• 与一氧化二氮供体物质（其中包括亚硝酸戊酯）或硝酸盐联合使用；
• 禁止性活动的情况（不稳定性心绞痛或严重心力衰竭）；
• 由于影响视神经的缺血性神经病变（前部非动脉炎形式）导致一只眼睛视力丧失；
• 严重形式的肝功能障碍；
• 血压值降低（低于90/50 mmHg）；
• 患者近期曾患心肌梗塞或中风；
• 患有遗传性的退行性视网膜病变（例如视网膜色素变性）。

副作用 维扎辛

副作用包括：

• 神经系统疾病：偏头痛、感觉异常、头痛、神经痛、面部潮红和昏厥，以及共济失调、头晕、感觉减退、震颤、嗜睡/失眠、抑郁和反射减弱；
• 眼科问题：结膜炎、眼球区域疼痛或出血、视力障碍（视力模糊、畏光和色觉改变）、瞳孔散大、眼球干燥症和白内障；
• 耳鼻喉科病变：耳鸣或耳聋；
• 呼吸系统疾病：咽炎、支气管哮喘、呼吸困难和鼻塞，以及鼻窦炎、咳嗽加重、喉炎、痰量增加和支气管炎；
• 心血管问题：心动过速、心力衰竭、心电图读数变化、血压下降、心悸和房室传导阻滞，以及直立性虚脱、心肌缺血、心脏骤停、心绞痛、脑血管血栓形成和心肌病；
• 血液学疾病：白细胞减少症或贫血；
• 胃肠道病变：食管炎、舌炎、恶心、伴有吞咽困难的胃肠炎和口腔炎，以及口干症、结肠炎、牙龈炎、胃炎和直肠出血;
• 代谢问题：高钠血症或高尿酸血症、低血糖/高血糖、口渴、不稳定糖尿病和痛风；
• 泌尿生殖系统疾病：夜尿症、男性乳房发育症、膀胱炎、尿路感染、性高潮缺乏症、尿失禁或尿频、生殖器肿胀和射精障碍；
• 肌肉骨骼系统损伤：关节炎、重症肌无力、肌腱破裂、肌痛、滑膜炎、关节病、腱鞘炎和骨痛；
• 皮肤病问题：常见的疱疹、接触性或剥脱性皮炎、瘙痒、表皮溃疡、光敏性、荨麻疹和皮疹；
• 其他：多汗症、外周水肿、休克、发冷、疼痛和过敏症状。

過量

中毒的可能表现包括头晕、视力障碍、潮热、鼻塞、消化不良和头痛。

如有违反，将采取标准支持措施。

與其他藥物的相互作用

其他药物对西地那非药代动力学参数的影响。

体外试验。

西地那非代谢过程主要借助于血红素蛋白 P450（CYP）同工酶 3A4（主要途径）以及 2C9（附加途径）来实现，因此，减缓这些同工酶作用的物质能够降低西地那非的清除水平；而它们的诱导剂则相应地增加清除率。

体内试验。

与抑制 CYP3A4 同工酶活性的药物（包括红霉素、酮康唑和西咪替丁）一起服用会降低西地那非的清除率。

利托那韦使西地那非的AUC水平增加11倍，因此禁止将这些物质混合使用。

将Vizarsin（0.1克，每日一次）与沙奎那韦（减缓CYP3A4同工酶和HIV蛋白酶的作用）合用，在沙奎那韦血药浓度恒定（1.2克，每日三次）的情况下，可使西地那非的Cmax升高140%，AUC升高210%。同时，西地那非不会改变沙奎那韦的药代动力学特性。

更有效的 CYP3A4 抑制剂（包括伊曲康唑和酮康唑）可能会导致西地那非的药代动力学参数发生更大的变化。

仅使用 0.1 g 西地那非与红霉素（专门减缓 CYP3A4 的作用）一起使用，当获得恒定的红霉素血液浓度（使用 0.5 g，每天 2 次，持续 5 天）时，会导致西地那非的 AUC 值增加 182％。

当志愿者使用非特异性抑制 CYP3A4 活性的西咪替丁 (0.8 克) 和西地那非 (50 毫克剂量) 时，后者的血浆水平增加了 56%。

葡萄柚汁是 CYP3A4 活性的弱抑制剂，可以中度增加西地那非的血浆水平。

尼可地尔是一种包含硝酸盐和钾通道激活剂的化合物。由于含有硝酸盐，它能够与西地那非产生强烈的相互作用。

西地那非对其他药物的影响。

体内测试。

鉴于西地那非对 NO/cGMP 的既定作用，它能够增强硝酸盐的抗高血压作用，这就是为什么它不能与 NO 供体或任何形式的硝酸盐结合的原因。

西地那非与α受体阻滞剂合用，可能引起过敏症患者出现血压下降症状。血压下降通常发生在服用西地那非4小时后。

在三项独立的药物相互作用研究中，研究对象为患有良性前列腺增生且血流动力学稳定的患者，研究了多沙唑嗪（4 毫克和 8 毫克）与西地那非（0.025、0.05 或 0.1 克）的组合用药。三项研究均显示，卧位血压平均额外降低 7/7、9/5 和 8/4 毫米汞柱，直立血压平均额外降低 6/6、1.5 和 4/5 毫米汞柱。

在血流动力学稳定的个体中，同时服用该药和多沙唑嗪偶尔会导致症状性直立性虚脱。这些事件包括头晕或头重脚轻的感觉，但不会出现晕厥。

在一项特殊试验中，血压升高的受试者服用0.1克西地那非与氨氯地平联合用药，结果显示收缩压（平均降低8毫米汞柱）和舒张压（平均降低7毫米汞柱）在水平位时均进一步下降。在志愿者中，单独使用西地那非也观察到了类似的血压额外下降。

儲存條件

Vizarsin 的储存温度不得超过 +25°C。

保質期

Vizarsin 可在治疗产品销售之日起 5 年内使用。

类似物

该药物的类似物包括Maxigra、Wildegra和Viagra与Olmax Strong的类似物，此外还有Sildenafil、Vivaira和Ridjamp与Viasan-LF的类似物，Silafil和Dinamico与Viatail的类似物。此外，名单上还有Kamastil、Tornetis与Juvena的类似物，Revatio和Erexezil与Silden的类似物。