Vigrande

Vigrande 是一种用于治疗勃起功能障碍的药物。它通过增加阴茎血流量来帮助恢复虚弱的勃起功能。

其治疗原理是通过海绵体内一氧化二氮的释放（在性刺激下）来实现的。游离的一氧化二氮刺激鸟苷酸环化酶的激活，导致环鸟苷酸环化酶（cGMP）的含量增加，从而使海绵体平滑肌纤维松弛，血流增强。[ 1 ]

適應症 Vigrande

它用于治疗男性勃起功能障碍（无法维持或实现成功性交所需的阴茎勃起）。

發布表單

该药物以片剂（25、50或100毫克）的形式发布，每片1或4片，单独包装。每盒含1片。

藥效學

西地那非是一种选择性地减缓PDE-5中cGMP特异性成分（其活性会导致海绵体内cGMP的分解）的成分，具有强大的治疗作用。该物质对海绵体没有直接的放松作用，但会增强一氧化二氮对该组织的放松作用。在性唤起过程中，西地那非作用下局部释放NO元素，可抑制PDE-5活性，并升高海绵体内cGMP水平，从而导致平滑肌松弛，并增强海绵体内的血液循环。[ 2 ]

西地那非可导致暂时性轻度色盲（绿色与蓝色）。据信，这种疾病是由于PDE-6受到抑制而引起的，而PDE-6参与视网膜内的光传输过程。体外试验表明，西地那非对PDE-6的作用比对PDE-5的作用弱十倍。

体外试验还表明，西地那非对PDE5的作用比对其他PDE亚型（PDE1、PDE2、PDE3以及PDE4和PDE6）的作用强10至10,000倍。例如，西地那非对PDE5的作用比对PDE3（cAMP特异性PDE成分，参与心脏收缩）的作用强4,000倍。

藥代動力學

西地那非口服后吸收速度很快。平均绝对生物利用度为40%（范围为25-63%）。单次口服0.1克，Cmax为18ng/ml，空腹服用时0.5-2小时即可达到。西地那非与油腻食物同时服用时，吸收速度会降低；Tmax值会延长1小时，Cmax平均下降29%。

西地那非的平衡Vd值等于105 l。活性成分及其循环中的主要N-去甲基代谢成分约96%与胞浆内蛋白质合成。西地那非的总浓度不影响蛋白质结合。

1.5 小时后，精子内部的 LS 部分（平均值 - 188 ng）不足 0.0002%。

劑量和管理

Vigrande 为口服药。为了达到最佳药效，需要性刺激。因此，应在性交前约 60 分钟服用药片。

通常单次服用50mg（建议空腹服用），一般一次服用量不超过0.1g。

• 儿童申请

该药物不适用于儿科（18 岁以下）。

在懷孕期間使用 Vigrande

Vigrande 不用于治疗女性。

禁忌

主要禁忌症：

• 对西地那非过敏；
• 与药物赋形剂相关的超敏反应;
• 与一氧化二氮供体物质（例如亚硝酸戊酯）或硝酸盐结合；
• 禁止性接触的情况（不稳定的心绞痛或严重的心力衰竭）；
• 由于影响视神经的缺血性神经病变（前部非动脉炎型）的发展导致一只眼睛视力丧失；
• 严重肝功能障碍；
• 血压值降低（指标低于90/50 mmHg）；
• 近期有心肌梗塞或中风病史；
• 视网膜退行性病变（遗传性）（例如视网膜色素变性）。

副作用 Vigrande

副作用包括：

• 神经系统疾病：神经痛、抑郁、头痛、震颤和感觉减退，以及面部潮红、昏厥、感觉异常、偏头痛、头晕、反射受损、共济失调和嗜睡或失眠；
• 眼科问题：视觉障碍（视觉模糊、畏光和色觉改变）、瞳孔散大、眼球疼痛或眼球出血、结膜炎、眼球干涩和白内障；
• 耳鼻喉科病变：耳鸣或耳聋；
• 呼吸系统疾病：咽炎、支气管哮喘、呼吸困难、喉炎和鼻塞、痰量增加、鼻窦炎、咳嗽和支气管炎加剧；
• 心血管疾病：心绞痛、心力衰竭、心电图读数变化、心动过速、脑血管血栓形成和血压降低，以及心悸、直立性虚脱、心肌病、房室传导阻滞、心肌缺血和心脏骤停；
• 与血液学病变相关的问题：白细胞减少症或贫血；
• 胃肠道症状：胃炎、吞咽困难、舌炎、胃肠炎伴有口腔炎、恶心和结肠炎，以及牙龈炎、直肠出血、食管炎和口干症；
• 代谢紊乱：痛风、口渴、高钠血症或高尿酸血症，以及不稳定型糖尿病和低血糖/高血糖症；
• 泌尿生殖功能问题：膀胱炎、男性乳房发育症、泌尿道感染、射精障碍、排尿增多、夜尿、生殖器肿胀和尿失禁；
• 肌肉骨骼系统病变：关节炎、重症肌无力、腱鞘炎、骨痛、关节病，以及肌腱区域破裂、肌痛和滑膜炎；
• 皮肤病表现：常见疱疹、剥脱性或接触性皮炎、表皮溃疡、光敏性、荨麻疹、皮疹和瘙痒;
• 其他：疼痛、休克、外周水肿、寒战、过敏症状、出汗。

過量

中毒的可能表现包括头痛、鼻塞、视力障碍、消化不良、潮热和头晕。

如果发生中毒，则采取标准的支持措施。

與其他藥物的相互作用

该药物与抑制 CYP3A4 元素作用的药物（西咪替丁或红霉素）一起服用会降低西地那非的清除率并增加其血浆值。

该药物与利托那韦，茚地那韦或沙奎那韦的组合会增加西地那非的血浆Cmax以及AUC - 这是因为在这些药物的影响下，同工酶CYP3A4的活性会减慢。

抑制 CYP3A4 同工酶活性的更有效的物质（包括伊曲康唑或酮康唑）可能会增加西地那非的血浆水平。

Vigrande 与硝酸盐的结合会增强后者的抗高血压作用。

有报道称，一名服用辛伐他汀的人在服用一剂西地那非后就出现了横纹肌溶解症的症状。

儲存條件

Vigrande 的储存温度不得高于 +30°C。

保質期

Vigrande 自药品销售之日起可使用 24 个月。

类似物

该药物的类似物包括Silagra、Ergos、Adamax与Zidena，以及Novigra、Erosil和Vekta与Kamshila。此外，还包括Viafil、Filap、Confido与Superviga、Erectra和Potenciale。

评论

Vigrande 得到了患者的良好反馈——他们对该药物的效果感到满意，而且与流行的类似药物相比，该药物的成本更低。