心律和传导障碍:药物
該文的醫學專家
最近審查:04.07.2025
并非总是需要治疗;治疗方案取决于心律失常的症状和严重程度。无症状且风险不高的心律失常无需治疗,即使其伴随检查数据恶化也无需治疗。如果出现临床症状,则可能需要治疗以改善患者的生活质量。潜在危及生命的心律失常是治疗的指征。
治疗视具体情况而定。必要时,可进行抗心律失常治疗,包括抗心律失常药物、心脏复律除颤、植入起搏器,或以上治疗联合使用。
用于治疗心律失常的药物。大多数抗心律失常药物根据其对细胞内电生理过程的影响,分为四大类(Williams 分类)。地高辛和磷酸腺苷不包含在 Williams 分类中。地高辛可缩短心房和心室的不应期,并具有迷走神经兴奋作用,因此可延长房室结的传导及其不应期。磷酸腺苷可减慢或阻断房室结的传导,并可终止冲动循环期间通过该结的快速性心律失常。
一等舱
钠通道阻滞剂(膜稳定药物)阻滞快速钠通道,减慢通过具有快速离子通道的组织(功能正常的心房和心室肌细胞,希氏-浦肯野系统)的传导。其效应在心电图上可表现为P波增宽、PR波群增宽、间期延长,或上述体征的组合。
I类药物根据钠通道作用的发生速度可细分为:Ib类药物动力学特征为快速,Ic类药物动力学特征为慢速,Ia类药物动力学特征为中速。钠通道阻滞剂的动力学决定了该亚组药物产生电生理效应的心率。由于Ib类药物动力学特征为快速,其电生理效应仅在高心率时出现。因此,在正常心律和正常心率下记录的心电图不会反映心脏“快速通道”组织传导的减慢。Ib类药物不是强效抗心律失常药物,对心房组织的影响极小。由于Ic类药物动力学特征为慢速,其电生理效应在任何心率下均会出现。因此,在正常心律和正常心率下记录的心电图通常显示“快速通道”组织传导的减慢。Ic类药物是更强效的抗心律失常药物。由于1a类药物具有中等动力学,其对通过“快速通道”组织的冲动传导的影响可能可见,但在正常心律和正常心率的心电图上也可能不可见。1a类药物还会阻断复极化钾通道,从而增加“快速通道”组织的不应期。根据心电图数据,即使在正常心率下,这种效应也表现为QT间期延长。1b类和1c类药物不直接阻断钾通道。
抗心律失常药物(Williams分类)
准备 |
剂量 |
目标浓度 |
副作用 |
评论 |
1a类。应用:PES和PVCS,抑制SVT和VT,抑制AF、心房扑动和VF
吡喃二异丙酯 |
静脉给药:初始剂量1.5 mg/kg,持续5分钟,之后以每小时0.4 mg/kg的速度持续输注。口服(速释剂):每6小时100或150 mg。口服(缓释剂):每12小时200-300 mg。 |
2-7.5微克/毫升 |
抗胆碱能作用(尿潴留、青光眼、口干、复视、胃肠道疾病)、低血糖、尖端扭转型室性心动过速、室性心动过速 |
左心室功能受损的患者应谨慎使用该药物。 肾衰竭时需减少剂量。副作用可能导致停药。如果QRS波增宽(基线<120毫秒时增宽>50%,或基线>120毫秒时增宽>25%),应减少输注次数或剂量(或停药)。美国尚无静脉注射剂型。 |
普鲁卡因胺 |
静脉给药:10-15 mg/kg,以25-50 mg/min的速度推注,然后以1-4 mg/min的速度持续输注。口服:每3-4小时250-625 mg(有时最多1 g) |
4-8克/毫升 |
动脉低血压(静脉注射),服用 12 个月的患者中几乎 100% 出现血清学变化(主要是 AHA),15-20% 的患者出现药物性狼疮(关节痛、发热、胸膜炎);不到 1% 的患者出现粒细胞缺乏症,旋转型心动过速,室性心动过速 |
缓释剂型可以让您避免频繁服药。 如果复合物增宽(基线 <120 毫秒时增宽超过 50% 或基线 >120 毫秒时增宽超过 25%),则应减少输注次数或剂量(或停用该药物) |
奎尼丁 |
口服:每4-6小时200-400毫克 |
2-6微克/毫升 |
腹泻、绞痛和胀气、发热、血小板减少、肝功能障碍、旋转型心动过速、室性心动过速,总副作用比例为30%。 |
如果复合物增宽(基线 <120 毫秒时增宽超过 50% 或基线 >120 毫秒时增宽超过 25%),则应减少输注次数或剂量(或停用该药物) |
L b级。应用:抑制心室性心律失常(VES、VT、VF)
利多卡因 |
静脉给药:2分钟内注射100毫克,然后以4毫克/分钟的速度输注(65岁以上患者以2毫克/分钟的速度输注) |
2-5微克/升 |
震颤、抽搐;快速给药时出现嗜睡、谵妄、感觉异常 |
为了降低毒性风险,剂量或给药次数应减少至每24小时2毫克/分钟。肝脏的首过代谢作用 |
美西律 |
口服(速释剂):每8小时100-250毫克。口服(缓释剂):每12小时360毫克。 静脉给药:2mg/kg,速度为25mg/min,然后继续在1小时内给药250mg,在接下来的2小时内给药250mg,并以0.5mg/min的速度持续给药 |
0.5-2微克/毫升 |
恶心、呕吐、震颤、抽搐 |
美国没有缓释口服和静脉注射制剂。 |
1c类。应用:抑制PES和PVC、SVT和VT、AF或心房扑动以及VF
氟卡尼 |
口服:每8-12小时100毫克。 静脉给药:10分钟内1-2mg/kg。 |
0.2-1 毫克千克/毫升 |
有时会出现复视和感觉异常;增加患有无症状或轻微症状 VES 的 MI 患者的死亡率 |
美国尚无静脉注射剂型。如果QRS波增宽(基线<120毫秒时增宽>50%,或基线>120毫秒时增宽>25%)或QTk间期延长>550毫秒,则应降低输注速率或剂量(或停药)。 |
II类(β受体阻滞剂)。用途:室性心动过速(PES、ST、室性心动过速、房颤、心房扑动)和室性心律失常(常作为辅助用药)。
普萘洛尔 |
口服,每次10-30毫克,每日3-4次。静脉注射,每次1-3毫克(必要时5分钟后可重复一次) |
III类(膜稳定药物)。适用范围:任何心动过速,除“旋转”型室性心动过速外。
胺碘酮 |
口服,每日600-1200毫克,持续7-10天,之后每日400毫克,持续3周,之后维持剂量(理想剂量200毫克/天)。静脉注射,每日150-450毫克,持续1-6小时(视病情紧急程度而定),之后维持剂量0.5-2.0毫克/分钟。 |
1-2.5微克/毫升 |
肺纤维化(在接受治疗超过 5 年的患者中约 5%),可能致命;QTk 延长;有时出现尖端扭转型室性心动过缓 |
该药物具有非竞争性β肾上腺素阻断作用,可长时间阻断钙和钠通道。由于不应期延长,胺碘酮可导致整个心脏充分复极化。静脉注射可用于恢复心律 |
阿齐利特 |
口服100-200毫克,每日一次 |
200-1000 纳克/毫升 |
“旋转”型VT |
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多非利特 |
静脉注射2.5-4 mcg/ml。口服:若CC> 60 ml/min,则500 mcg,每日2次;若CC 40-60 ml/min,则250 mcg,每日2次;若CC 20-40 ml/min,则125 mcg,每日2次 |
未定义 |
“旋转”型VT |
如果 OTc 延长超过 440 毫秒或 CC < 20 毫升/分钟,则禁用该药物。 |
伊布利特 |
体重60公斤以上者静脉输注,体重不足60公斤者静脉输注0.01毫克/公斤,输注时间10分钟,若第一次输注无效,10分钟后重复输注 |
未定义 |
“旋转”型室性心动过速(占2%) |
该药物用于降低房颤发生的频率(心率降低 40%)和心房扑动的频率(分别降低 65%) |
索他洛尔 |
口服,每12小时80-160毫克。静脉注射,每次10毫克,给药时间1-2分钟。 |
0.5-4微克/毫升 |
与 II 类相似;可能抑制 LV 功能并引起尖端扭转型室性心动过速 |
该药物为β-肾上腺素能阻滞剂;其外消旋体(DL)具有II类活性,D-异构体主要具有III类活性。索他洛尔目前仅以外消旋体形式用于临床实践。肾衰竭患者不宜使用该药物。 |
甲苯磺酸溴苄铵 |
静脉给药:初始剂量5毫克/千克,之后以1-2毫克/分钟持续输注。心肌梗塞:初始剂量5-10毫克/千克,可重复给药,直至总剂量达到30毫克/千克。心肌梗塞维持剂量为每6-8小时5毫克/千克。 |
0.8-2.4微克/毫升 |
动脉低血压 |
该药物具有II类特性。药效可在10-20分钟内显现。甲苯磺酸布利替利铵用于治疗潜在致命的难治性室性心动过速(顽固性室性心动过速、复发性室颤),通常在用药后30分钟内起效。 |
IV类(钙通道阻滞剂)。用途:终止室性心动过速(SVT),减慢房颤和心房扑动的频率。
维拉帕米 |
口服,每次40-120毫克,每日3次;或使用延长剂型时,每次180毫克,每日1次,最高剂量可达240毫克,每日2次。 |
未定义 |
可能引发室性心动过速 (VT) 患者发生心室颤动 (VF);具有负性肌力作用 |
静脉注射用于停止狭窄心室复合波的心动过速,包括房室结心动过速(静脉注射 5-10 毫克,持续 10 分钟,有效率几乎为 100%) |
地尔硫卓 |
口服(缓释制剂)120-360毫克,每日1次。 静脉注射 5-5 毫克/小时,最长 24 小时 |
0.1-0.4微克/毫升 |
可能诱发室性心动过速 (VT) 患者的心室颤动 (VF);具有负性肌力作用 |
关节内形式最常用于降低房颤或心房扑动中的心室率。 |
其他抗心律失常药物
磷酸腺苷 |
6毫克快速静脉推注,如有需要,可重复2次,直至达到12毫克。将推注剂溶于20毫升等渗氯化钠溶液中 |
未定义 |
短暂性呼吸困难、胸部不适、面部潮红(30-60%的病例)、支气管痉挛 |
这种药物可以减缓或阻断房室结水平的传导。 药效持续时间极短。禁忌症包括支气管哮喘和高度房室传导阻滞。双嘧达莫可增强该药的药效。 |
地高辛 |
静脉给药:负荷剂量0.5mg。 口服(维持剂量)0.125-0.25 mg/天 |
0.8-1.6微克/毫升 |
厌食、恶心、呕吐和常见的严重心律失常(室性期外收缩、室性心动过速;房性期外收缩、窦性心动过速;二度和三度房室传导阻滞以及这些类型心律失常的组合) |
禁忌症包括前向传导或存在功能性旁路(WPW 综合征的表现);可能对心室心肌产生过度影响(地高辛会缩短旁路传导通路细胞的不应期) |
1a 类和 1c 类药物的主要适应症是室性心动过速 (SVT),所有 I 类药物的主要适应症是室性心动过速 (VT)。最危险的副作用是致心律失常,即服用药物引起的心律失常,比前一种更为严重。1a 类药物可诱发“旋转式”室性心动过速 (Pirouette),1a 类和 1c 类药物可引起房性心动过速,其程度足以导致房室传导速度达到 1:1,并显著增加传导至心室的频率。所有 I 类药物均可加重室性心动过速 (VT)。它们也倾向于抑制心室收缩力。由于 I 类抗心律失常药物的这些副作用更常发生在患有器质性心脏病的患者身上,因此一般不建议此类患者服用这些药物。这些药物通常仅用于无器质性心脏病的患者或患有器质性病变且没有其他治疗方案的患者。
II类
II类药物以β-肾上腺素能受体阻滞剂为代表,主要作用于慢通道组织(窦房结和房室结),降低自律性,减慢传导速度,延长不应期。结果,心率减慢,PR间期延长,房室结以较低频率传导频繁的心房去极化。II类抗心律失常药物主要用于治疗室性心动过速(SVT),包括窦性心动过速、房室结水平折返、房颤和心房扑动。这些药物也用于治疗室性心动过速(VT),以提高心室颤动(VF)的阈值,并降低β-肾上腺素能受体刺激引起的心室性心律失常。β-肾上腺素能受体阻滞剂通常耐受性良好;副作用包括快速疲劳、睡眠障碍和胃肠道疾病。这些药物禁用于支气管哮喘患者。
III类
这些主要是钙通道阻滞剂,可延长快通道和慢通道组织中动作电位的时程和不应期。因此,所有心脏组织传导高频脉冲的能力均受到抑制,但传导本身并未受到显著影响。由于动作电位延长,自律性频率降低。心电图的主要变化是QT间期延长。此类药物用于治疗室性心动过速(SVT)和室性心动过速(VT)。III类药物具有致心律失常的风险,主要是“旋转”型室性心动过速(VT)。
IV级
包括非二氢吡啶类钙通道阻滞剂,可抑制含有慢钙通道的组织中的钙依赖性动作电位,从而降低自律性,减慢传导能力,并延长不应期。心率减慢,PR间期延长,房室结传导心房冲动的频率降低。此类药物主要用于治疗室上性室性心动过速 (SVT)。
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