Velcade

Velcade 具有抗肿瘤作用。

適應症 Velcade

它用于治疗多发性骨髓瘤以及套细胞淋巴瘤（针对已接受治疗的人群）。

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發布表單

该药物以粉末形式释放，可制成药液，通过静脉或皮下给药。该药物装在容量为3.5毫克的小瓶中。

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藥效學

万珂的活性成分硼替佐米是一种能够可逆性地降低特定哺乳动物细胞内26S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性的物质。上述蛋白酶体是最大的蛋白质复合体，能够分解与泛素结合的蛋白质。值得注意的是，泛素-蛋白酶体的运输方式在单个蛋白质在细胞内水平的调控过程中极为重要，因为它维持着细胞内的稳态。

抑制蛋白酶体功能可阻止选择性蛋白水解过程，而选择性蛋白水解过程也会影响许多细胞反应。如果维持体内平衡的机制被破坏，细胞可能会死亡。硼替佐米通常可以抑制肿瘤生长（例如，在多发性骨髓瘤中）。

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藥代動力學

在治疗过程中进行皮下或静脉注射后，药物的血浆水平显着升高。

硼替佐米主要分布于外周组织。蛋白质合成约占83%。

在药物代谢过程中，会形成两种分解产物，然后经过羟基化过程，形成其他分解产物。

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劑量和管理

该药物仅供皮下或静脉注射使用。通过其他方式给药可能导致致命后果。

务必记住，溶液必须由具备所需经验和知识的人员配制和管理。静脉注射时，浓度必须为1毫克；皮下注射时，浓度必须为2.5毫克。

必须极其仔细地计算药物浓度，因为它不仅影响治疗过程，还影响患者的生命。

当进行单一疗法时，药物通过皮下或静脉内给药（喷射注射持续3-5秒）。

治疗剂量为1.3毫克。每周注射两次，共14天。通常治疗方案如下：第1天、第4天、第8天和第11天各注射一次，之后停药10天。两次注射间隔至少72小时。

药物疗效将在第三和第五个疗程后进行评估。在获得完全临床缓解后，需要补充两个疗程。

长期治疗（超过8个周期）可以按照标准治疗方案或维持程序进行（在这种情况下，需要观察13天的间隔）。

综合治疗采用静脉喷射注射（持续时间为 3-5 秒）联合美法仑和口服泼尼松进行。通常，治疗方案包含 9 个周期，疗程为 1.5 个月。在前 4 个周期中，每周给药两次（分别在第 1、4、8 和 11 天，以及第 22、25、29 和 32 天）。在第 5-9 个周期中，每周给药一次，分别在第 1、8 以及第 22 和 29 天给药。

在开始治疗之前，患者应该接受全面的体检，其中还包括各种实验室测试和分析。

只有主治医生可以改变份量大小或治疗方案。

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在懷孕期間使用 Velcade

怀孕期间不应使用 Velcade。

禁忌

该药的主要禁忌症：

• 对药物成分存在过敏反应；
• 影响心包的病变；
• 哺乳期；
• 急性肺部疾病（具有浸润性弥漫性）；
• 分配给孩子。

对于患有各种功能性肾脏/肝脏疾病、癫痫或癫痫发作、脱水、糖尿病性多发性神经病、便秘等疾病的人，在治疗期间应谨慎使用该药物。

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副作用 Velcade

使用该药物可能会导致影响任何系统和器官的负面症状——心血管系统、造血系统、呼吸系统、消化功能、神经系统、视觉和听觉器官等。

常见的副作用包括中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少或淋巴细胞减少、心源性休克、贫血、心绞痛或心脏骤停。此外，还可能加重充血性心力衰竭 (CHF)、心肌梗死、心室运动功能减退，以及呼吸困难、肺水肿、流涕、咳嗽和鼻出血。

此外，还可能出现腹泻、腹痛、呕吐、便秘、食欲不振、恶心、消化不良症状、口腔炎或腹胀。有时还可能出现头痛、感觉异常、头晕、多发性神经病变、抑郁和意识模糊。还可能出现眩晕、肾功能障碍、视力下降、排尿困难、皮疹等。

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過量

在中毒情况下，当允许剂量超过两倍时，受害者会出现血小板减少症和血压急剧下降，导致死亡。

因此，在发生中毒的情况下，必须紧急采取一切必要措施，支持重要系统的功能，然后不断监测其指标并执行对症处理程序。

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與其他藥物的相互作用

Velcade 与对血红素蛋白同工酶活性有弱或中度抑制作用的药物（如地塞米松或酮康唑）同时使用可能会稍微改变硼替佐米的药代动力学参数。

与利福平联合使用时，该药物的价值会降低。

禁止与 CYP3A4 元素的强诱导剂（如苯妥英、卡马西平或苯巴比妥）和圣约翰草联合使用 - 因为这可能会降低药物的有效性。

与美法仑-泼尼松复合物一起使用可能会增加硼替佐米的水平，尽管这没有任何药理学意义。

偶尔，对于使用口服抗糖尿病药物的糖尿病患者，与 Velcade 结合会导致高血糖或低血糖的发生。

将该药与抗病毒药物、胺碘酮、异烟肼以及呋喃妥因或他汀类药物联合使用时需谨慎。

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儲存條件

Velcade 应存放在避免阳光直射且儿童接触不到的地方，并保持标准药物温度。

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保質期

Velcade 自药品生产之日起可使用 3 年。

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评论

Velcade 经常收到关于其高效性的评论。据报告，使用该疗法可以阻止一种相当严重的疾病——骨髓瘤的发展。

也有评论指出骨髓和血液中缺乏单克隆蛋白（在完成第五个疗程后评估患者病情时）。但在这个阶段，治疗方案和药物剂量的调整至关重要——也就是说，需要主治医生采取合理的治疗方案。这是因为有证据表明，降低剂量可以恢复到治疗开始前的数值。

与此同时，患者经常反映，服用该药物的同时，也会出现一些不良症状。患者常常会抱怨呼吸困难、血压变化和震颤。但通常情况下，这些不适症状不得不忍受，因为并非总能找到该药物的替代品。

总而言之，药物的有效性很大程度上取决于患者的个体特征以及医生的诊疗行为。但一般来说，在任何情况下都不应拒绝治疗。如果您对治疗专家的能力存有疑问，建议您另寻其他医生。