Warfarex

Warfarex 是一种抗血栓药物，属于维生素 K 拮抗剂。

適應症 Warfarex

它用于以下情况：

• 预防性治疗 DVT 和 PE；
• 预防继发性心肌梗塞，以及预防心肌梗塞发生后并发症（如全身性栓塞或中风）的发展；
• 预防患有心房颤动、心脏瓣膜疾病或植入人工心脏瓣膜的个体的血栓栓塞并发症；
• 预防中风或微中风的发展。

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發布表單

以片剂形式释放，每盒30片。另含1盒药片。

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藥效學

华法林是一种抗凝剂，是香豆素的衍生物。这类药物会减缓肝脏中还原型维生素K的生成过程。维生素K是稳定血液凝固过程的几种因子的最终阶段所必需的：凝血酶原（因子2）和促凝血酶原（因子7），以及抗血友病物质——球蛋白B（因子9）和Stewart-Power因子（因子10），此外还有蛋白C和蛋白S。因此，血液凝固时间得以延长。

华法林对循环系统中已经形成的凝血因子没有直接作用，因此，从口服药物到其起效大约需要8-12小时。药物的峰值作用发生在第2-7天（在此期间，血液中循环的凝血因子从体内排出）。

单次使用，该药的药效持续时间为5天。在华法林的异构体中，S-华法林的药效大约是R-华法林的5倍。

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藥代動力學

华法林口服生物利用度约为90%，1.2小时内达血浆峰浓度。与食物同服会减慢吸收速度，但不会降低吸收程度（这是由于肠肝循环过程）。肠肝循环过程也是已知的。华法林大部分由血浆蛋白合成，游离成分含量在0.5-3%之间。

分布容积约为0.14升/千克。Warfarex的活性成分可渗透胎盘，少量也会通过乳汁排泄。

该物质在肝脏中代谢。在CYP2C9（S-华法林）以及CYP1A2和CYP3A（R-华法林）等酶的参与下，该物质转化为无活性的衰变产物，随尿液排出体外。S-华法林的半衰期为18-35小时，R-华法林的半衰期为20-70小时。

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劑量和管理

该药物应口服，每日一次（建议在同一时间服用）。治疗方案、剂量大小和疗程由医生根据病情严重程度以及INR测试结果单独制定。未经医生许可，禁止自行更改剂量大小或停用该药物。

初始（前两天）每日剂量为2.5-5毫克。之后根据患者的凝血指标（INR）逐渐调整剂量。当INR达到所需值（2.0-3.0，有时为3.0-4.5）时，患者需服用新的维持剂量。

对于体弱者、老年人以及属于高危人群，建议初始剂量减少。此外，还需谨慎增加剂量。Warfarex 通常不用于儿童。

在治疗初期，每日进行实验室INR监测，之后3-4周内每周监测1-2次，之后每1-4周监测一次。当观察到健康状况变化、进行计划的手术或其他操作前，以及开具/取消其他药物时，需要更频繁地进行额外监测。

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在懷孕期間使用 Warfarex

该药物不应给孕妇开具，因为它具有致畸特性，并可能引发胎儿出血，从而导致胎儿死亡。必须仔细权衡使用该药物的风险，并评估孕妇拒绝服用华法瑞斯后可能面临的风险。妊娠期抗血栓治疗应在专科医生的持续监督下进行个体化治疗。

华法林少量可进入母乳，但不会影响婴儿的血液凝固过程，因此哺乳期可以使用。

禁忌

主要禁忌症：

• 对华法林或该药物的其他附加成分不耐受；
• 临床诊断的出血；
• 存在发生出血的倾向（患有诸如血管性血友病之类的疾病，以及患有血小板活性障碍和血友病的血小板减少症）;
• 为防止严重出血的风险，请勿在大型手术后 72 小时内服用，也请勿在分娩后 48 小时内服用；
• 肝硬化以及严重的肾/肝功能衰竭；
• 血压不受控制或未经治疗的升高；
• 近期颅内出血，以及可能引发这种疾病的疾病 - 包括主动脉瘤或脑动脉瘤；
• 容易昏厥；
• 眼部或中枢神经系统手术；
• 胃肠道或肾脏内出血，以及这些疾病的并发症；
• 憩室病；
• 恶性肿瘤；
• 食管静脉曲张；
• 心包炎（亦称渗出性心包炎）和感染性心内膜炎；
• 无法确保治疗安全性的情况（例如，精神病、痴呆或酗酒的情况）；
• 腰椎穿刺。

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副作用 Warfarex

使用这些药片可能会引起以下副作用：

• NS 的表现：发烧和出现硬膜下出血；
• 血液和造血系统的反应：出现出血、嗜酸性粒细胞增多、香豆素坏死，以及贫血、血管炎和紫癜。此外，血细胞比容降低，脚趾呈现紫色；
• 胸骨纵隔区域和呼吸系统疾病：出现血胸或气管内钙化；
• 胃肠道疾病：呕吐（包括血性呕吐）伴有恶心、腹痛、腹泻、黑便和直肠或胃肠道出血；
• 胆道和肝脏反应：可治疗肝酶活性增加、黄疸和胆汁淤积性肝炎；
• 皮下层皮肤：皮疹，可治愈的脱发，荨麻疹瘙痒，红斑性皮肤湿疹和水肿，可导致梗塞，皮肤坏死和瘀斑的发展;
• 泌尿生殖系统功能障碍：出现阴茎勃起或血尿；
• 全身性：过敏表现（常以皮疹形式出现），以及泌尿系统结石，肾小管坏死和肾炎。

很少发生以下副作用：胰腺炎、白细胞减少、发烧、肿胀和瘙痒，以及虚弱、头晕、嗜睡、头痛或腹痛、味蕾障碍、感觉异常和胆固醇物质的普遍微栓塞。

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過量

慢性中毒症状包括流鼻血或牙龈出血、月经过多、轻伤后出血时间延长或出血量增加、皮肤出血、粪便和尿液中带血。

轻微出血需减量或短期停药。严重出血时，可输注新鲜冰冻血浆、凝血酶原复合物相关因子浓缩物或全血。

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與其他藥物的相互作用

Warfarex与维生素K相互作用。当这种元素大量存在于食品中时，药物的有效性可能会降低。具有广泛活性的抗生素会抑制维生素与肠道菌群的结合，但同时，在与抗生素联合使用的情况下，抗凝剂的活性很少增加，因为维生素K会随食物以所需的量进入体内。

与尿激酶和链激酶等物质联合使用可能会增强药物对凝血过程的抑制作用，以及与奎尼丁和甲基多巴的肝素，以及与二氮嗪的胺碘酮。这些还包括氯贝特和红霉素，以及头孢曼多和利尿酸与头孢哌酮和氯霉素。此外，具有这种特性的还有甲硝唑和酮康唑与伊曲康唑和磺胺类药物，以及萘啶酸、对乙酰氨基酚（长期大剂量使用）和氟康唑。除此之外，还有咪康唑和阿司匹林，别嘌呤醇和NSAIDs与丙氧芬和氯醛，以及磺吡酮和麻醉药，他莫昔芬与哌甲酯和达那唑。此列表中还包括丙戊酸、MAOI、西咪替丁、奎宁、甲状腺激素药物、合成代谢和雄激素药物、胰高血糖素与双硫仑和口服降血糖药，以及维生素 E 和 A、PAS 和流感疫苗。

某些减缓血小板聚集的药物（阿司匹林、其他 NSAID、以及替卡西林与哌拉西林和双嘧达莫）与 Warfarex 联合使用会增加出血的可能性，尽管测试结果可能显示正常的凝血酶原水平。

该药物的抗凝作用可能会减弱萘夫西林，灰黄霉素与利福平，以及对抗酸和利尿药物，卡马西平与乙氯维醇和巴比妥酸盐，以及扑米酮与雌激素，氨基鲁米特与格鲁米特和抗坏血酸（高剂量）的作用。

酒精饮料和某些药物（环磷酰胺与考来烯胺和丙吡胺，以及苯妥英与糖皮质激素、促皮质素和口服避孕药）可以增强或削弱 Warfarex 的特性。

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儲存條件

Warfarex 必须保存在温度不超过 25°C 的黑暗处。

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保質期

Warfarex 自药品发布之日起可使用 2 年。

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