Vap 20.

Vap 20 含有前列地尔这种物质。它属于前列腺素类。

適應症 瓦帕 20.

它用于消除 3-4 度慢性类型的闭塞性病变（使用 Fontaine 分类），这些病变无法进行血管重建（或如果此类人群的血管重建尚未产生效果）。

不建议使用该药物治疗 4 度外周动脉区域的闭塞性病变（慢性型）。

發布表單

以浓缩液形式发售，用于配制1毫升玻璃安瓿瓶中的输液（欧洲药典I型）。独立包装包含5或10支安瓿瓶。

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藥效學

前列地尔药物的活性成分是一种血管扩张剂，有助于增加血液循环，通过扩张毛细血管前括约肌和小动脉来促进血液循环。该药物对微循环过程以及血液流变参数具有积极作用。

静脉输注后，红细胞弹性增强，并在体外实验中抑制其聚集。同时，前列地尔在体外作用时可有效抑制血小板活化过程。这种效应延伸到改变血小板类型的特性，以及颗粒内成分的聚集和释放，以及释放血栓素（有助于聚集过程）。该药物有助于减少动物体内试验中动脉血栓的形成。

药物的使用激活了纤维蛋白溶解过程，增加了其各自的内部值（纤溶酶与纤溶酶原，以及组织内的纤溶酶原激活剂的作用）。

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藥代動力學

前列地尔是天然PG：E1的合成类似物，半衰期较短。口服60微克该药物，健康人2小时后血浆峰浓度比安慰剂阶段的最大值（2.4皮克/毫升）高6皮克/毫升。α阶段的半衰期约为0.2分钟（计算值），β阶段的半衰期约为8分钟。因此，药物在输注开始后很快达到平衡水平。

前列地尔在肺部代谢，约80-90%在首过代谢。首过代谢的主要产物是15-酮-PGE 1，以及PGE 0（即所谓的13,14-二氢-PGE 1），其中15-酮-PGE 0（即13,14-二氢-15-酮-PGE 1）继续分解（其中会发生β-氧化和ω-氧化等反应）。

衰变产物经尿液（88%）和粪便（12%）排出。完全排出需72小时。在初级衰变产物中，只有15-酮-PGE 0 元素可通过肺匀浆体外暴露测定。

健康人服用60微克前列地尔时，PGE0血浆峰浓度在2小时后达到11.8皮克/毫升（相当于1.7皮克/毫升），安慰剂阶段后半衰期在α阶段约为2分钟，β阶段约为33分钟，119分钟后达到最大值。同时，15-酮-PGE0元素的相应指标为：峰浓度-151皮克/毫升（安慰剂为8微克/毫升），α半衰期约为2分钟，β半衰期为20分钟，106分钟后达到峰值。

前列地尔在血浆中与大分子分子的合成率为93％。

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劑量和管理

药物应通过静脉或动脉注射给药，前提是操作医生具备血管学领域的经验，熟悉定期监测心血管指标的现代方法，并拥有所需的设备。该溶液不能通过推注法静脉注射。

用于 3 级病变的静脉治疗。

静脉注射治疗方案如下：将2安瓿（相当于40微克药物）溶于0.9%氯化钠溶液（50-250毫升）中，2小时内注射。每日2次。

替代方法：每日单次输注，每次3小时。每次输注三支安瓿（60微克前列地尔），使用等量的上述溶剂溶解。

对于肾功能不全（CC值>1.5 mg/dl的肾功能不全）患者，应开始静脉注射，每日两次，每次1安瓿（两次20微克Vap 20）。每次注射持续2小时。考虑到整体临床情况，可以在2-3天内将剂量增加至上述标准剂量。

对于肾功能不全者，以及有心脏功能障碍风险者，每日输液量需限制在50-100毫升，且必须使用输液装置给药。

通过将药物注入动脉区域来治疗 3 度和 4 度病症。

动脉内治疗方案如下：将1安瓿（20微克药物）溶于0.9%氯化钠溶液中。此时，最终溶液体积为药用安瓿的一半（25毫升该溶液中含10微克药物）。使用专用装置输注1-2小时。如果患者对药物的耐受性良好，可以增加剂量至1安瓿（或20微克活性成分），尤其是在患者身体出现坏死的情况下。通常每天需要输注一次。

通过导管输注时，考虑到病情严重程度和药物耐受性，处方剂量为0.1-0.6 ng/kg/分钟（约四分之一/二分之一安瓿的剂量）。在这种情况下，使用该装置的输注时间为12小时。

治疗3周后，应评估是否继续用药。如无疗效，应停药。疗程最长不超过1个月。

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在懷孕期間使用 瓦帕 20.

该药物不应给孕妇开处方药，如果在哺乳期间必须使用该药物，则应在治疗期间停止哺乳。

育龄妇女在使用该药物期间应采取有效的避孕措施，以避免怀孕。

临床前测试数据表明，按照推荐剂量服用 Vap 20 不会影响生育能力。

禁忌

主要禁忌症：

• 对前列地尔或该药物的其他成分存在过敏反应；
• 如果出现心脏功能障碍：失代偿性心力衰竭（根据 NYHA 分类为 3 期和 4 期）；心律失常和心力衰竭治疗不充分；各种原因的心律失常（包括导致血液动力学障碍发展的心律失常）；主动脉瓣/二尖瓣狭窄/关闭不全；冠心病控制不当；冠心病和近期（过去六个月内）心肌梗塞；
• 通过X射线或临床检查怀疑出现肺水肿（慢性或急性），以及有肺水肿或肺浸润病史;
• 严重程度的慢性阻塞性肺部疾病，以及肺栓塞；
• 有记录的肝病患者（包括有急性肝衰竭症状 - GGT 或转氨酶水平升高的患者）或严重肝衰竭患者（包括有肝衰竭病史的患者）；
• 肾功能障碍（少尿）；
• 存在发生出血的倾向（多处损伤，以及急性形式的十二指肠或胃出血/糜烂性溃疡病变）;
• 过去六个月内有中风病史；
• 严重低血压；
• 存在输液程序的一般禁忌症（包括充血性心力衰竭、脑水肿或肺水肿和高水症）；
• 18岁以下的儿童和青少年。

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副作用 瓦帕 20.

使用该药物可能会引起以下副作用：

• 神经系统疾病：主要表现为接受手术的肢体感觉异常，以及头痛。罕见情况下，还会出现脑癫痫发作和意识混乱。还可能发展为精神病、中风和头晕；
• 胃肠道反应：偶可出现胃肠道反应，包括呕吐、腹泻、恶心，以及肠蠕动增强（前列地尔引起的反应）。还可能出现腹痛、烧心和厌食。
• 心血管系统表现：部分病例可出现心绞痛或心动过速，并伴有血压下降。罕见情况下，可出现心律失常或心力衰竭，并引发急性肺水肿，进而可能引发全身性心力衰竭。还可能出现心肌梗死和心肌梗死；
• 消化系统反应：肝酶水平偶尔可能会受到干扰；
• 呼吸系统表现：偶见肺水肿，可出现呼吸困难。
• 造血系统功能障碍：偶尔观察到贫血或白细胞增多症，以及血小板减少症或白细胞减少症;
• 实验室检查结果：有时会观察到体温或转氨酶水平升高。CRP值也可能发生变化，但在治疗结束后很快恢复正常；
• 皮下层和皮肤的反应：经常出现肿胀、发红和潮热；
• 输液部位全身性疾病和表现：常可见输液部位肿胀、体温升高和水肿；此外，还可出现静脉发红和感觉异常。少数情况下，会出现寒战、发热和多汗。输液部位可能出现静脉炎，导管插入部位可能出现血栓形成。还可能出现局部出血、不适感以及皮肤黏膜敏感性紊乱；
• 免疫功能紊乱：有时会出现过敏反应（皮肤敏感性增加，例如皮疹、肿胀、多汗、关节不适、发冷以及致热反应）。罕见情况下，可能会出现过敏样或过敏性症状。可能发生过敏反应；
• 肌肉和骨骼功能障碍：有时出现关节部位疾病的征兆（包括疼痛）。偶尔（用药时间超过1个月时）在长管状骨部位观察到可治愈的骨质增生;
• 其他：可能会出现疲劳加剧、伴有血管痛的无尿、全身无力感、肾衰竭和直立性虚脱。

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過量

过量服用的症状包括血压下降，以及由于血管扩张引起的反射性心动过速。其他可能的症状包括：多汗、呕吐、伴有苍白的血管迷走性晕厥，以及心力衰竭、恶心和心肌缺血。局部症状可能出现：输液部位肢体发红肿胀，以及不耐受反应。

治疗应针对症状。该药物没有特效解毒剂。如果血压下降或超过所需剂量出现剧烈疼痛，应立即减少或停止输液。如果血压下降，应先让患者仰卧，双腿略微抬高。如果症状没有消失，应监测心血管系统。必要时，应开具拟交感神经药物。

與其他藥物的相互作用

在使用Vap 20期间，可能会观察到抗高血压药物、抗心绞痛药物和血管扩张剂的药效增强。这些药物与前列地尔合用或与其他血管扩张剂同时使用时，需要持续监测心血管系统（包括血压监测）。

肾上腺素与去甲肾上腺素以及拟交感神经药合用会削弱该药的血管扩张作用。

与抗血栓药物（抑制血小板聚集的药物、抗凝剂和溶栓剂）合用可能会增加出血倾向。鉴于Bap 20在体外对血小板聚集的抑制作用较弱，应谨慎与抗凝剂合用。

与头孢替坦和头孢哌酮以及头孢孟多同时使用会削弱前列地尔的作用。

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儲存條件

Vap 20 应存放于避光、儿童接触不到的地方。温度要求：2-8°C。

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保質期

Vap 20 允许在药品生产之日起 3 年内使用。

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