乌索利辛

常用药物熊去氧胆酸（Ursulizin）通常用于治疗胆道系统疾病（肝脏和胆管病变）。

適應症 乌索利辛

熊去氧胆酸可用于以下治疗目的：

• 用于软化放射学阴性的胆固醇来源的胆结石，其大小不超过1.5厘米（胆囊功能正常）；
• 用于治疗与胆汁反流有关的胃部炎症过程；
• 如果肝硬化处于代偿期，可以消除原发性胆汁性肝硬化的症状。

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發布表單

乌索利嗪以胶囊形式生产，供内部使用：泡罩板含有 10 粒胶囊，而一个纸板盒含有两块泡罩板。

乌索利嗪有两种剂量选择：

• 熊去氧胆酸片 150 毫克，其中含有 150 毫克活性成分熊去氧胆酸；
• 熊去氧胆酸片 300 毫克，其中含有 300 毫克活性成分熊去氧胆酸。

蒴果致密，白色，内有白色粉末状物质。

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藥效學

乌索利嗪的活性成分是胆汁酸，通常以少量胆酸或鹅去氧胆酸的形式存在于人体胆汁分泌物中。

内服熊去氧胆酸胶囊时，该药物可降低胆汁中的胆固醇含量，阻止肠壁吸收胆固醇，并减少胆固醇释放到胆汁环境中。

一般认为胆结石溶解是胆固醇分散分解、液晶结构形成的结果。

据推测，熊去氧胆酸对肝脏和胆汁淤积性疾病的作用与亲脂性毒性胆汁酸被保护性亲水性无毒胆汁酸相对取代有关。此外，肝细胞的生成能力得到提高，免疫调节过程也得到正常化。

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藥代動力學

内服后，熊去氧胆酸（Ursulizin）通过被动和主动转运在肠道中被良好吸收。吸收后，活性成分熊去氧胆酸（Ursulizin）在肝脏中与甘氨酸和牛磺酸结合，然后随胆汁排出体外。

原发性肝通道清除率可高达60%。

在肠道微生物的影响下，活性成分熊胆酸会发生不完全降解，形成7-酮石胆酸和石胆酸。石胆酸被认为对肝脏有毒性，会导致啮齿动物肝实质发生变化。然而，在人体中，只有相对少量的酸被吸收，这些酸在肝脏中被硫酸化并失活，然后随胆汁分泌物和粪便排出体外。

活性成分熊去氧胆酸的生物半衰期为 3.5 至 5.8 天。

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劑量和管理

乌索利嗪只能由医生开具处方。对于体重不超过47公斤的患者，或吞咽胶囊药物有困难的患者，医生可能会开具其他类似药物的混悬液。

• 对于胆固醇性胆结石，医生会根据患者体重每公斤10毫克服用乌索利嗪。胶囊需整粒吞服，每日晚间服用，并定时定量。疗程通常为6个月至1年。如果治疗12个月后仍未见明显效果，则需停用乌索利嗪。每6个月应使用超声和X光检查一次治疗效果。同时，医生还会评估结石钙化的可能性。如果发现钙化迹象，则需停止治疗。
• 如果出现胃部炎症并伴有胆汁反流，则每晚服用1粒Ursulizin胶囊，持续两周。治疗方案可根据医生的建议进行调整。
• 对于原发性胆汁性肝硬化患者，乌索里嗪的每日剂量应为每公斤体重12-16毫克。治疗的前三个月，乌索里嗪每日服用三次。病情好转后，可改为常规剂量，即每日一次，于晚上服用。

胶囊用水整粒吞服。建议每天同一时间服用。

原发性胆汁性肝硬化患者起初可能会出现临床症状加重，例如瘙痒。如果出现这种情况，应继续治疗，并将熊去氧胆酸（Ursulizin）的服用量限制为每日一次。病情稳定后，逐渐增加药量（每周增加一粒胶囊，直至达到所需剂量）。

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在懷孕期間使用 乌索利辛

目前，关于孕妇使用熊去氧胆酸（Ursulizin）的相关信息尚不足。因此，建议孕妇避免使用该药物。

建议所有育龄患者在开始治疗前服用避孕药，以避免妊娠引起的不良后果。避孕药应为非激素类或雌激素含量极低的药物。

由于缺乏必要的信息，不建议在哺乳期间服用乌索利嗪。

禁忌

乌索利嗪不适用于：

• 如果您容易对药物成分产生过敏反应；
• 在胆道系统炎症过程加剧的情况下；
• 如果胆管阻塞。

如果您有胆囊钙化、胆囊收缩功能受损或经常出现肝绞痛，则不应选择 Ursolizin。

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副作用 乌索利辛

使用熊去氧胆酸治疗可能会伴随某些副作用：

• 腹泻，半水样便；
• 腹部或肝区疼痛；
• 钙化形成；
• 胆汁性肝硬化向暂时性失代偿阶段转变；
• 荨麻疹形式的过敏反应。

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過量

服用过量熊去氧胆酸（Ursulizin）可能会出现腹泻。其他过量症状不太可能出现，因为随着熊去氧胆酸进入肠道，其吸收量会减少，过量的药物会随粪便排出。

如果出现腹泻，应重新评估并调整熊去氧胆酸的剂量。如果腹泻持续，则应停用熊去氧胆酸。

不采取过量服用的特殊措施。建议监测水电解质平衡的稳定性。

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與其他藥物的相互作用

熊去氧胆酸不应与考来烯胺、考来替泊或含铝盐的抗酸剂等药物合用。如果无法避免合用，则应间隔120分钟服用。

乌索利嗪能够加速环孢素的吸收，因此需要额外监测其在血液中的水平，并可能需要调整剂量。

对于某些患者来说，乌索利嗪可能会损害环丙沙星的吸收。

含雌激素的药物以及降低血液中胆固醇水平的药物（例如，氯贝特）会增加胆结石形成的可能性，并最大限度地降低熊去氧胆酸的效果（如果使用该药物来溶解这些结石）。

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儲存條件

乌索利嗪可储存于室温至+25°C。必须确保儿童无法接触存放药物的地方。

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保質期

乌索利嗪自生产之日起可使用三年。