Uprima

阳痿是指无法达到或维持性交所需的勃起。一种名为Uprima的新药已被开发用于治疗男性阳痿。该药片的主要活性成分是盐酸阿扑吗啡。辅料包括硬脂酸镁、微晶纤维素、柠檬酸、羟丙甲纤维素、抗坏血酸、乙二胺四乙酸二钠、二氧化硅、氧化铁红（E172）、乙酰磺胺酸钾、薄荷橙味调味剂和甘露醇。

適應症 Uprima

使用 Uprim 的主要适应症是增加大脑多巴胺神经递质系统的活性，以激发性兴趣并增强勃起功能障碍的感觉。

發布表單

Uprim 有舌下含片形式，每片含片 2 毫克（五角形含片）或 3 毫克（三角形含片），其含量与盐酸阿扑吗啡的含量相对应。红棕色药片双面镌刻，一面镌刻字母“a”，另一面镌刻数字 2 或 3。

藥效學

Uprim 的药理作用针对的是下丘脑核。大脑的这个区域负责产生多巴胺，多巴胺属于神经递质，会影响获得愉悦感的能力。反过来，下丘脑的室旁核是性唤起相关因素集中的区域。

Uprim的药效学取决于阿扑吗啡的性质，阿扑吗啡是勃起的主要引发剂，并发出促勃起刺激。由于中枢神经系统的正常化，影响阴茎海绵体的血管反应，勃起功能的恢复成为可能。

藥代動力學

阿扑吗啡的半衰期约为3小时。口服、静脉注射和皮下注射该药物的最大效应为2%。

Uprim的药代动力学：

• 吸收——通过口腔粘膜发生，10分钟后阿扑吗啡出现在血浆中（40-60分钟后达到最大浓度）;
• 分布——阿扑吗啡 90% 与血浆蛋白（白蛋白）结合；
• 代谢分解——主要通过与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合发生。第二种降解途径是通过N-去甲基化生成去甲吗啡，后者被转化为葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合物；
• Uprim 的消除过程：舌下含服 2 毫克本品，约 90% 的阿扑吗啡活性成分会通过尿液排出，15% 的成分会通过粪便排出。尿液中检测到的阿扑吗啡活性成分不足 2%。粪便中含有阿扑吗啡、去甲吗啡及其硫酸盐。

需要注意的是，Uprim 的药代动力学尚未在女性或 18 岁以下个体中进行研究。阿扑吗啡的药代动力学数据基于 65 岁以上健康男性。

劑量和管理

所有患者的Uprim初始剂量均为2毫克。药片的剂量需调整至足以进行性交的剂量。剂量大小需根据个人情况而定，并每隔8小时重复给药一次。

给药方法和剂量：

• 舌下使用前立即喝一些水，以帮助药物更好地溶解；
• 性交前约 20 分钟，将药片放在舌下；
• 药物通常在10分钟后完全溶解。如果20分钟后药片仍未完全溶解，则应吞服剩余药片；
• 性刺激可增强药物的有效性；
• 只有当您感到准备好时才可以开始性交。

[ 2 ]

在懷孕期間使用 Uprima

妇女和儿童在怀孕期间不得使用 Uprim。

禁忌

Uprim 的使用禁忌症包括患有严重心绞痛、心肌梗塞、心力衰竭或低血压病史以及限制性活动的疾病的患者。

如果个人对药物的某种成分不耐受，也会禁止使用药物。

对于不同程度肝功能衰竭的个体，建议剂量不超过2毫克，并接受严格的医疗监督。

肾功能受损和阴茎解剖变化（弯曲、海绵体纤维化、佩罗尼病等）的人应特别小心。

由于 Uprima 可能导致头晕或失去意识，服药后不得早于 2 小时驾驶机器和机械装置。

副作用 Uprima

通过对 4,000 名不同年龄段、被诊断患有器质性、精神性或混合性勃起功能障碍的患者的医学观察数据，他们服用了 2-3 毫升阿扑吗啡，从而可以确定 Uprim 的副作用：

• 有能力发展植物人综合症，表现为血压自发性和短期下降，随后失去意识（如果观察剂量，病例数不超过0.2％）;
• 全身状况恶化，以各种部位的疼痛综合征或头痛为特征；
• 身体防御能力下降，易受感染；
• 血管舒张（由于血管壁肌肉松弛和管腔增大而导致的血流量）；
• 恶心发作；
• 嗜睡，失去意识；
• 呼吸困难、鼻炎/咽炎恶化、咳嗽加剧；
• 出汗过多；
• 口味的变化。

按照与专家商定的方案服用 Uprim 表明该药物具有良好的耐受性，并且记录的副作用病例持续时间短且轻微。

该药物在患有肝肾衰竭、糖尿病、高血压、脊髓损伤以及接受过前列腺切除术的患者身上进行了测试。这些疾病的副作用在频率和强度上与其他患者并无差异。

[ 1 ]

過量

临床试验中未检测到Uprima过量的情况。舌下含服时，过量用药常会引起咽反射。口服该药会因代谢分解而显著降低阿扑吗啡的药效。

由于阿扑吗啡没有特效解毒剂，因此，如果发生过量服用，应采取对症治疗和全身强化治疗。

应在主要生命体征（血压和心率）的控制下服用该药物。建议实施预防可能出现的直立性低血压的方法。

如果您出现严重恶心、皮肤苍白、出血量大或大量出汗，应仰卧并抬高双腿。保持此姿势直至不良症状完全消失。

與其他藥物的相互作用

Uprim与其他药物（抗高血压药物）相互作用的分析警告，不应同时服用阿扑吗啡和硝酸盐。同时服用过量Uprim（超过5毫克）的药物会导致血管迷走神经症状的出现，并导致直立位血压显著下降。

已经观察到锭剂中的阿扑吗啡与中枢作用的多巴胺受体激动剂/拮抗剂之间存在药效学相互作用。

服用阿扑吗啡片期间饮酒会增加低血压的发生频率和严重程度。同时，含酒精的饮料会导致性唤起降低。

老年男性应谨慎使用该药物，尤其是有未控制的高血压、低血压或体位性低血压病史的男性以及服用抗高血压药物的男性。

不建议在服用其他治疗阳痿的药物时溶解阿扑吗啡片剂。

[ 3 ], [ 4 ]

儲存條件

储存条件：Uprima 应存放在避免阳光直射且儿童接触不到的地方，温度应保持在 25ºC 以下。

保質期

未开封包装的 Uprim 保质期为自生产之日起 2 年。