西妥肽

Cetrotide 属于抗促性腺激素类，是一种利贝林。

適應症 西妥肽

它用于防止女性过早排卵。它用于控制性卵巢诱导，之后提取卵母细胞。该过程中还使用其他生殖技术。

[ 1 ]

發布表單

它以冻干物的形式生产，用于制备注射溶液。

西曲肽 0.25 毫克

Cetrotide 0.25 毫克 - 泡罩包装内含 1 瓶粉末、1 支预装特殊溶剂（容量 1 毫升）的注射器、1 根溶解针头、1 根注射针头以及 2 个酒精浸泡的卫生棉条。包装内含 1 或 7 个泡罩包装。

西曲肽 3 毫克

Cetrotide 3毫克 - 泡罩包装内含1瓶粉末，此外还包含一个装有溶剂的注射器（1个，容量3毫升）、一根溶解针头（1根）、一根注射针头（1根）以及浸有酒精的棉塞（2个）。包装内有1个这样的泡罩包装。

[ 2 ]

藥效學

西曲瑞克是一种促性腺激素释放素（促性腺激素释放素）拮抗剂。它由垂体细胞膜末端合成，并与垂体内部的促性腺激素释放素竞争合成。这有助于该物质控制垂体分泌促性腺激素（LH 和 FSH）的过程。这是通过减缓垂体功能（程度取决于剂量）来实现的。抑制作用几乎立即生效，初始刺激作用不明显，并且在长期给药的情况下仍能维持。

该物质会延缓女性体内促黄体生成素 (LH) 的生成，从而延缓排卵。在卵巢诱导过程中，西曲瑞克的药效持续时间取决于剂量。单次注射 3 毫克，药效至少持续 4 天。注射后第 4 天，抑制率约为 70%。每次注射 0.25 毫克，间隔 24 小时，药效可持续。疗程结束后，该药物的拮抗激素作用完全消失。

[ 3 ], [ 4 ]

藥代動力學

皮下注射时，西曲瑞克的生物利用度可达约 85%。

总肾脏和血浆清除率分别为0.1 ml/min（1x1 kg）和1.2 ml/min（1x1 kg）。分布容积为1.1 l/kg。皮下和静脉注射的平均终末半衰期分别为30小时和12小时。这表明给药部位存在吸收过程。

通过皮下注射单剂量药物（0.25-3毫克物质）并在14天内每天重复给药溶液后，药物的药代动力学特性保持线性。

[ 5 ]

劑量和管理

只有在该领域具有足够经验的医生才能开这种药。

如果患者有活动性过敏反应的症状和表现，或有过敏倾向，则开具处方时需谨慎。西曲肽不应用于严重过敏症。

首次注射应在医生监督下进行，并在出现假性过敏/过敏症状时能够立即就医的条件下进行。女性可以独立进行后续注射，直至出现可能提示出现超敏反应的症状或这些症状可能引发后果的情况——在这种情况下，需要紧急医疗救助。

溶液注射于腹膜下部皮下进行（建议选择肚脐周围区域）。为降低局部反应风险，每次注射应选择不同的身体部位，避免将溶液注射至同一位置。此外，建议缓慢注射以确保药物逐渐吸收。

第一次注射后，应观察患者半小时，以确保不会因使用 Cetrotide 而出现并发症。

该药物可在中早期卵泡期一次性使用（使用 Cetrotide 3 毫克）或每日一次（0.25 毫克）作为疗程给药。除非主治医生建议其他给药方案，否则必须按照以下建议使用。

0.25 毫克的 Cetrotide。

必须每天施用一次溶液（早上或晚上），两次操作之间间隔 24 小时。

早晨注射：在卵巢诱导周期的第 5 天或第 6 天开始使用药物（使用重组或人绒毛膜促性腺激素药物进行卵巢诱导后约 96-120 小时）并持续使用整个促性腺激素给药期间（这也包括排卵刺激当天或注射 hCG 当天）。

对于晚间注射：应在周期的第 5 天开始使用该溶液（在使用重组或尿促性腺激素进行卵巢诱导疗程后约 96-108 小时），然后在整个促性腺激素使用期间持续给药，直到进行排卵刺激前一天的晚上（含）。

3 毫克形式的 Cetrotide。

必须在血清雌二醇（负责进行诱导治疗所需反应的元素）达到指示值后施用溶液。通常，该日期是卵巢诱导的第7天（卵巢诱导开始后约132-144小时，在此期间使用含有重组或人绒毛膜促性腺激素的药物）。

如果在注射 3 毫克药物后的第 5 天，卵泡功能不允许进行排卵刺激，则在该过程之后 96 小时（第 5 天），需要每天额外注射 0.25 毫克药物，直至卵巢诱导时刻。

[ 9 ]

在懷孕期間使用 西妥肽

不应给孕妇或哺乳期妇女开这种药。

动物试验未发现任何致畸作用，但观察到早期吸收，并观察到植入损失的增加（取决于剂量大小）。

禁忌

主要禁忌症：

• 对Gn-RH物质的活性成分或任何结构类似物以及外部肽激素和药物的附加成分过敏;
• 绝经后期；
• 肝脏或肾脏功能障碍（重度或中度）；
• 童年。

[ 6 ], [ 7 ]

副作用 西妥肽

该解决方案可能会引起某些副作用：

• 免疫反应：偶尔会出现假过敏/过敏表现，包括危及生命的过敏症状；
• 神经系统表现：在某些情况下，出现头痛；
• 胃肠道反应：偶尔可能会出现恶心；
• 乳腺和生殖功能：卵巢过度刺激综合征（OHSS）常发生（中度或轻度），但这是进行卵巢诱导手术的固有风险。在某些情况下，这种综合征会发展到严重的程度；
• 注射部位表现和全身性疾病：注射部位常出现局部反应，表现为瘙痒、红斑或肿胀。这些症状通常短暂且轻微。

[ 8 ]

過量

如果服用过量，药效可能会延长，但不太可能导致急性中毒。

[ 10 ]

與其他藥物的相互作用

尚未进行正式的药物相互作用测试。

体外试验表明，西曲肽与经血红蛋白P450代谢的药物或经其他途径形成结合物或葡萄糖醛酸苷的药物发生相互作用的可能性极低。然而，尽管目前尚无关于相互作用（尤其是与常用药物、促性腺激素以及在过敏人群中刺激组胺释放的药物）的信息，但也不能完全排除发生相互作用的可能性。

儲存條件

粉末应存放在避光且儿童接触不到的地方。温度不得超过 25°C。

保質期

西曲肽自生产之日起2年内有效。需要注意的是，稀释后应立即使用。稀释后一段时间内未使用的溶液禁止使用。

[ 11 ]