头孢羟氨苄

Cephabol 是一种属于头孢菌素类的抗生素。

適應症 Cefabola

它用于消除由对头孢噻肟敏感的微生物引起的具有不同定位的严重和中度感染过程 - 适用于成人，儿童，甚至新生儿：

• 中枢神经系统的感染过程（包括脑膜炎）；
• 耳鼻喉器官和呼吸系统感染（包括肺炎）；
• 泌尿系统感染（包括肾盂肾炎）；
• 骨和关节感染；
• 皮肤软组织区域的感染过程（例如手术后残留伤口区域的并发症）;
• 盆腔感染（例如，伴有盆腔腹膜炎的子宫内膜炎，以及急性附件炎（或其慢性形式的加重））;
• 蜱传疏螺旋体病、淋病以及败血症、心内膜炎和沙门氏菌病；
• 由于免疫缺陷而引起的感染；
• 预防术后感染发展（包括胃肠道、妇产科和泌尿科手术）。

發布表單

本品为粉末状，用于配制2剂注射液。包装如下：

• 每包含 1 瓶（0.5 或 1 克）粉末和 1 安瓿（5 毫升）溶剂；
• 50 瓶，每包 0.5 或 1 克粉末；
• 每包 5 瓶，每瓶含 0.5 或 1 克粉末。

藥效學

头孢噻肟是一种头孢菌素类（第三代）抗生素，用于肠外给药。它具有杀菌特性：它由转肽酶合成，同时阻止细菌细胞壁结合的最终阶段。该药物具有广泛的抗菌作用。

它积极影响革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌（包括对第一代和第二代头孢菌素和青霉素有耐药性的微生物）：

• 葡萄球菌（包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌；以及耐甲氧西林菌株）和大多数链球菌（包括肺炎球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌、牛链球菌、草绿色链球菌等）；
• 肠球菌、白喉棒状杆菌、猪红斑丹毒丝菌、不动杆菌、百日咳杆菌、柠檬酸杆菌、肠杆菌和大肠杆菌；
• 流感杆菌（包括耐氨苄西林菌株）、副流感嗜血杆菌、克雷伯氏菌（包括肺炎克雷伯氏菌）、摩根细菌和淋球菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）；
• 脑膜炎球菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普罗维登斯菌属、罗氏普罗维登斯菌、斯氏普罗维登斯菌、粘质沙雷氏菌、志贺氏菌、沙门氏菌（包括伤寒沙门氏菌）和耶尔森氏菌（也包括小肠结肠炎耶尔森氏菌）；
• 伯氏疏螺旋体、拟杆菌（包括脆弱拟杆菌的个别菌株）、梭菌（艰难梭菌除外）、梭杆菌属（包括普劳特杆菌）、消化球菌、消化链球菌和丙酸杆菌。

它对大多数革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的β-内酰胺酶以及葡萄球菌青霉素酶有抗药性。

藥代動力學

单次静脉注射1g药物后，5分钟后血清中该物质的峰值为101.7mg/l。肌肉注射相似剂量半小时后，药物的峰值为20.5mg/l。

肌肉注射后，该物质的生物利用度可达90-95%。血浆蛋白的合成率为25-40%。

肌肉注射和静脉注射后，该药物在大多数组织（心肌、肺、肾、骨骼、皮肤、腹膜、皮下组织和鼻窦黏膜）以及体液（脑脊液、胸膜液、心包液、腹水、滑膜液、中耳积液等）中均能达到药效浓度。低浓度的药物可渗入母乳，并能透过胎盘屏障。药物分布容积为0.25-0.39升/千克。

活性成分在血清中的半衰期（肌肉注射或静脉注射）约为1小时（新生儿为0.75-1.5小时）。头孢噻肟部分在肝脏中代谢，形成活性衰变产物（M1）-脱乙酰头孢噻肟，此外还有2种无活性物质-成分M2和M3。

约80%的头孢噻肟经尿液排泄（44-61%的物质以原形排出，其余以脱乙酰头孢噻肟（13-24%）和无活性的降解产物M2和M3（7-16%）的形式排出）。在2周内，每隔6小时重复静脉注射1g，该物质不会在体内蓄积。

在患有慢性肾衰竭的老年人中，半衰期会加倍。早产儿的半衰期也会延长，最长可达4.6小时。

劑量和管理

注射通过肌肉注射和静脉注射（喷射或滴注）进行 - 给药方法的选择取决于所选的剂量、方案和病理的严重程度。

适合12岁以上（或体重50公斤以上）的青少年和成人。

如果出现不复杂的感染过程，则需要每隔 12 小时肌肉内或静脉注射 1 克。

急性淋病无并发症时，需肌肉注射0.5-1克。中度感染时，需静脉或肌肉注射1-2克，间隔8小时。如需使用大剂量抗生素（例如脓毒症），则需静脉注射2克，间隔6-8小时。如果感染发展到危及生命的程度，可将两次治疗的间隔缩短至4小时（每日用药量不得超过12克）。

为了预防手术后发生化脓性感染性并发症，需进行抗菌预防，每次注射1克（一次，手术前半小时）。如有必要，可在6小时和12小时后重复注射。剖宫产患者需在脐带钳夹后立即静脉注射1克溶液。此外，如有必要，可在首次注射后6小时和12小时后再次注射1克溶液。

患有严重肾功能不全（肌酐清除率为20 ml/分钟/1.73 m2 ^）的患者，需将每日药物剂量减少一半。

对于出生第一个月的儿童（不考虑胎龄），需要以下剂量的药物：

• 第1周内，需静脉注射50mg/kg，每隔12小时一次；
• 疗程1-4周，每次静脉注射50mg/kg，间隔8小时。

对于1个月至12岁（或体重低于50公斤）的儿童，溶液的每日剂量（50-180毫克/公斤）应分为4-6次注射（静脉注射或肌肉注射）。如果出现严重感染（例如脑膜炎），儿童的每日剂量应增加至200毫克/公斤（分为4-6次注射）。

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在懷孕期間使用 Cefabola

仅当对妇女的可能益处高于对胎儿造成负面影响的风险时，才允许在怀孕期间使用 Cefabol。

头孢噻肟可以进入母乳，因此在使用该药物时必须停止母乳喂养。

禁忌

主要禁忌症：对头孢噻肟等头孢菌素类药物过敏者。

当以溶剂形式用于制备利多卡因溶液时：

• 心源性休克；
• 心脏阻塞，心律不齐；
• 静脉注射；
• 2.5岁以下的儿童；
• 对局部应用利多卡因或其他酰胺麻醉剂不耐受。

在非特异性溃疡性结肠炎（即使存在于病史中）和慢性肾功能衰竭以及有青霉素过敏史的情况下使用时需要谨慎。

副作用 Cefabola

治疗通常耐受性良好，副作用罕见，停药后很快消失。以下反应有区别：

• 过敏表现：过敏反应，嗜酸性粒细胞增多症，Quincke水肿，荨麻疹，发烧和Lyell或Stevens-Johnson综合征的发展，出现皮疹，发冷，瘙痒和支气管痉挛;
• 消化器官反应：便秘或腹泻、恶心、腹胀、腹痛和呕吐，以及发生舌炎、口腔炎和菌群失调，以及伪膜性肠炎和抗生素引起的腹泻;
• 造血系统表现：中性粒细胞减少症、白细胞减少症、血小板减少症和粒细胞减少症，以及溶血性贫血；
• 泌尿系统器官：发生小管间质性肾炎或少尿；
• NS反应：头晕伴头痛；
• 实验室检查结果：尿素水平和碱性磷酸酶和肝转氨酶的活性增加，以及氮质血症，高肌酸酐血症或高胆红素血症的发展;
• 心血管系统表现：向中心静脉快速注射药物，可能会发生危及生命的心律失常；
• 局部表现：静脉沿线疼痛，肌肉注射部位浸润和疼痛，以及静脉炎的发展;
• 其他：出现二重感染（其中包括鹅口疮）。

過量

过量服用可能导致以下疾病：震颤，癫痫，神经肌肉系统兴奋性增加，以及发绀和脑病（注射大剂量时，尤其是肾衰竭患者）。

为了消除疾病，需要对患者进行支持疗法并进行对症治疗。

與其他藥物的相互作用

该药物与氨基糖苷类药物的结合会产生附加和协同作用。

该药液与万古霉素和氨基糖苷类药物存在配伍禁忌。如果需要联合使用，禁止将它们混合在一个注射器或一次输液中。肌肉注射需要将药物注射到身体的不同部位。静脉注射必须分开进行，并遵守规定的顺序（操作之间尽可能长的时间间隔），或使用不同的导管进行静脉给药。禁止使用碳酸氢钠溶液溶解粉末。

与非甾体抗炎药和抗血小板药物联合使用会增加出血的可能性。

肾小管分泌阻断药物可增加头孢噻肟的血浆浓度，并抑制其排泄率。

当 Cefabol 与多粘菌素 B 以及袢利尿剂和氨基糖苷类药物联合使用时，患功能性肾病的风险会增加。

如果与乙醇结合，则不会出现双硫仑样症状。

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儲存條件

Cephabol 必须存放于避光、儿童接触不到的地方。温度最高不得超过 25°C。

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保質期

自药液生产之日起，Cefabol 可使用期限为 2 年。