头孢磺胺

头孢舒宾是一种复杂的抗菌药物，具有广泛的治疗活性。

適應症 头孢磺胺

它用于治疗对药物敏感的细菌引起的感染：

• 呼吸道病变（下部和上部）;
• 尿道感染（下部和上部区域）；
• 胆囊炎伴有腹膜炎，此外还有胆管炎和其他影响腹膜的感染；
• 脑膜炎或败血症；
• 皮下层和表皮的病变；
• 骨关节感染；
• 影响盆腔器官的炎症，以及子宫内膜炎和淋病以及其他生殖器感染。

發布表單

该药物以组合冻干物的形式释放，用于制备注射液，每瓶含 1g（0.5g 头孢哌酮和 0.5g 舒巴坦）或 2g（1g 头孢哌酮和 1g 舒巴坦）。

藥效學

该药物含有头孢哌酮（第三代头孢菌素）和舒巴坦（一种不可逆地减缓耐青霉素微生物产生的大多数主要β-内酰胺酶活性的物质）。

该药物的抗菌成分是头孢哌酮，它影响敏感微生物在其活跃繁殖阶段 - 抑制细菌细胞壁区域粘肽的生物合成。

舒巴坦除对不动杆菌和奈瑟菌科细菌有效外，无实际抗菌作用。然而，无细胞微生物系统生化试验表明，舒巴坦能够不可逆地抑制青霉素耐药菌产生的最重要的β-内酰胺酶的活性。该物质具有防止青霉素类药物在耐药菌作用下被头孢菌素类药物破坏的潜力，这一点已通过对耐药菌菌株的试验得到证实。在耐药菌菌株中，舒巴坦与头孢菌素类药物以及青霉素类药物均表现出显著的协同作用。由于舒巴坦也由与青霉素结合的单个蛋白质合成，因此头孢哌酮与舒巴坦合用对敏感菌的影响更为显著（与单独使用头孢哌酮相比）。

舒巴坦与头孢哌酮的复方制剂对所有对头孢哌酮敏感的细菌均有抑制作用。同时，该复方制剂中各成分对以下微生物具有协同作用：拟杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、醋酸钙不动杆菌、肺炎克雷伯菌，以及阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、弗氏柠檬酸杆菌、摩根菌、奇异变形杆菌和多样性柠檬酸杆菌。

头孢哌酮与舒巴坦在体外表现出对抗多种临床重要细菌的活性。

革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌（产青霉素酶或不产青霉素酶菌株）、表皮葡萄球菌、肺炎球菌（主要是肺炎双球菌）、化脓性链球菌（A亚型链球菌的β-溶血型）。此外，还包括无乳链球菌（B亚型链球菌的β-溶血型）、大多数其他类型的β-溶血性链球菌以及大多数粪便链球菌（肠球菌）。

革兰氏阴性菌：克雷伯菌、大肠杆菌、柠檬酸杆菌、变形杆菌、肠杆菌和流感杆菌。此外，名单还包括奇异变形杆菌、普罗维登斯菌、摩根氏菌（主要为摩根氏变形杆菌）、罗特格氏普罗维登斯菌（常为罗特格氏变形杆菌）、沙门氏菌和沙雷氏菌（包括粘质沙雷氏菌）以及志贺氏菌。此外，名单还包括铜绿假单胞菌和某些类型的假单胞菌、脑膜炎球菌、小肠结肠炎耶尔森菌、淋球菌以及醋酸钙不动杆菌和百日咳杆菌。

厌氧菌：革兰氏阴性微生物（包括脆弱拟杆菌和其他类型的拟杆菌以及梭杆菌），以及革兰氏阴性和阳性球菌（包括消化链球菌和消化球菌和韦荣球菌），以及革兰氏阳性杆菌（包括梭状芽孢杆菌、真细菌和乳酸杆菌）。

该药物具有以下有效剂量范围（MIC，头孢哌酮的μg/ml）：敏感性存在 - 低于16，中间值 - 在17-36之间，耐药性 - >64。

藥代動力學

约84%的舒巴坦和25%的头孢哌酮经尿液排泄。头孢哌酮大部分经胆汁排泄。给药后，舒巴坦的平均半衰期为60分钟，头孢哌酮的平均半衰期约为1.7小时。药物的血浆参数与用量成正比。这些药代动力学数据是在两种成分单独使用时记录的。

舒巴坦和头孢哌酮在5分钟内静脉注射2000毫克（两种成分各1000毫克）时，其平均Cmax分别为130.2微克/毫升和236.8微克/毫升。由此可以得出结论，舒巴坦的分布容积（Vα在18.0-27.6升之间）大于头孢哌酮（Vα约为10.2-11.3升）。头孢舒宾的两种成分均在组织液中密集分布，包括胆囊（胆汁）、阑尾、子宫（卵巢和输卵管）、表皮等。

在儿童中，舒巴坦的半衰期为0.91-1.42小时，头孢哌酮的半衰期为1.44-1.88小时。目前尚无关于头孢哌酮与舒巴坦合用时药代动力学相互作用的资料。

重复使用后，药物成分的药代动力学参数没有明显变化，间隔8-12小时使用也没有观察到药物的蓄积现象。

头孢哌酮的大部分通过胆汁排出。胆道阻塞和肝病患者中，该药物在血浆中的半衰期和尿液排泄量通常会增加。即使在严重的肝功能障碍中，胆汁中的药物浓度也会达到药用浓度，而血浆中的药物半衰期仅增加两到四倍。

劑量和管理

该药物可以肌肉注射或静脉注射。

成人每日平均需用2-4克（每12小时一次）。如果感染严重，可将每日剂量增至8克，活性成分比例为1:1（头孢哌酮含量为4克）。如果同时使用两种成分，且比例为1:1，则可能需要额外服用头孢哌酮。在这种情况下，应以等剂量给药，每12小时一次。建议每日舒巴坦用量不超过4克。

用于肾功能不全的患者。

对于肾功能明显减弱（肌酐清除率低于30毫升/分钟）的患者，应调整给药方案，以补偿舒巴坦清除率的降低。

CC值在15-30毫升/分钟内的个体需要最大剂量的舒巴坦（1000毫克），每12小时服用一次（每天使用的舒巴坦剂量不超过2000毫克）。

对于 CC 水平低于 15 ml/分钟的人，舒巴坦的最大剂量为 0.5 g，每隔 12 小时服用一次（每天最多使用 1000 mg 该物质）。

在疾病严重形式发展时，可能需要额外使用头孢哌酮。

舒巴坦的药代动力学受血液透析显著影响。血液透析后，头孢哌酮在血浆中的半衰期会略微缩短。因此，透析期间应调整给药方案。

复杂的治疗。

由于头孢舒宾具有广泛的抗菌活性，许多感染可通过单一疗法治愈。但有时该药物可与其他抗生素合用。与氨基糖苷类药物合用时，必须在整个治疗周期内监测其对肾脏和肝脏的活性。

适用于肝功能障碍患者。

如果出现严重阻塞性黄疸、严重肝病或在该疾病背景下出现肾功能障碍，则可能需要改变剂量。

对于患有肝脏疾病和肾功能不全的患者，应监测头孢哌酮的血浆浓度，并根据需要调整剂量。在无法密切监测血浆药物浓度的情况下，头孢哌酮的每日最大剂量应为2000毫克。

供儿童使用。

儿童每日剂量应为40-80毫克/公斤体重。每隔6-12小时均匀分次给药。

在病情严重阶段，可将剂量增加至每天160毫克/千克，活性成分比例为1:1。应将剂量分成2-4等份使用。

对于7天以下的婴儿，每隔12小时给药一次。每天最多可服用80毫克/公斤体重的药物。

静脉给药方法。

滴管输液时，将小瓶中的冻干物用所需量的5%葡萄糖溶液、0.9%氯化钠溶液或无菌注射用水稀释。然后，使用类似的溶剂将药物稀释至20毫升，并通过滴管在15-60分钟内给药。

选择给药方案的方案：

• 药物总剂量为1克（2种活性成分的剂量为500+500毫克）-所用溶剂的体积为3.4毫升，最大允许最终浓度为125+125毫克/毫升；
• 药物总剂量为 2 克（2 种活性成分 1000+1000 毫克）——所用溶剂的体积为 6.7 毫升，最大浓度水平为 125+125 毫克/毫升。

该药物可与注射用水、0.225％NaCl溶液中的5％葡萄糖液、以及等渗NaCl液中的5％葡萄糖液配制（药物浓度在10-125mg/ml范围内）。

乳酸盐形式的林格氏溶液可用于配制输液，但禁止用于初级溶解。对于注射部分，将冻干物按照上述方案溶解，然后至少注射3分钟。对于直接注射，成人最大允许单次剂量为2000毫克，儿童最大允许单次剂量为50毫克/千克。

肌肉注射给药方法。

盐酸利多卡因可用于应用过程中的稀释，但不能用于初始溶解。

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在懷孕期間使用 头孢磺胺

该药物可穿过胎盘。只有在对孕妇的潜在益处大于胎儿并发症风险的情况下，才允许给孕妇开具该药物。

禁忌

禁忌症：对青霉素、舒巴坦或头孢菌素有过敏史的人禁用。

副作用 头孢磺胺

头孢舒宾通常耐受性良好，无并发症。大多数不良症状为轻度或中度，因此无需停药。副作用包括：

消化系统疾病：常观察到呕吐，口腔粘膜的二次感染或感觉过敏，以及伪膜性结肠炎，腹泻和恶心;

皮下层和表皮的病变：红斑、斑丘疹、TEN、荨麻疹，以及剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合征和瘙痒。上述症状最常发生在有过敏史（通常对青霉素过敏）的人群中；

淋巴和血液疾病：有资料显示中性粒细胞水平略有下降。也可能出现可治疗的中性粒细胞减少症。部分患者可能出现直接库姆斯试验阳性。此外，还可能出现血细胞比容或血红蛋白值下降，或出现白细胞减少症和血小板减少症，以及贫血和低凝血酶原血症。

与中枢神经系统功能相关的问题：头孢哌酮可显著降低白蛋白储备，并且在治疗新生儿黄疸期间，会增加发生胆红素脑病的可能性；

心血管系统功能障碍：血管炎，血压降低，心动过速或心动过缓，以及心脏骤停和心源性休克;

免疫紊乱：不耐受的体征和过敏样症状（包括休克）；

其他症状：药物热、发冷、头痛、焦虑、注射部位的变化和疼痛以及肌肉抽搐；

泌尿系统和肾脏疾病：血尿；

消化问题：黄疸；

呼吸系统症状：有哮喘病史、慢性呼吸道阻塞病史者，有时可出现支气管痉挛，并可出现喉痉挛。偶可出现呼吸困难、过敏性鼻炎等；

实验室检查数据的变化：肝功能检查（ALT或AST）、胆红素或碱性磷酸酶水平暂时升高，PT水平升高以及尿糖水平测定（使用非酶法）时出现假阳性结果；

局部体征：注射该药通常耐受良好，无并发症；仅偶尔出现注射部位疼痛。与其他青霉素和头孢菌素类药物一样，通过静脉导管给药后，部分患者可能出现输注部位静脉炎。

過量

药物过量时，可能会增强阴性症状。需要注意的是，脑脊液中大量的β-内酰胺类抗生素可能导致神经系统症状（例如癫痫发作）的出现。

由于舒巴坦和头孢哌酮通过血液透析从体内排出，因此该程序可能会增加肾脏疾病患者中毒药物的消除。

與其他藥物的相互作用

在同一注射器中同时使用本品与氨基糖苷类药物会导致它们相互失活。如需同时使用上述类别的抗菌药物，则必须将它们注射至不同部位，且间隔1小时。头孢舒宾会增加呋塞米和氨基糖苷类药物发生肾毒性的可能性。

抑菌物质（包括磺胺类药物和氯霉素以及四环素类药物和红霉素）会削弱药物的治疗特性。

丙磺舒会减少舒巴坦的肾小管排泄，导致药物血浆浓度升高和半衰期缩短，从而增加中毒风险。

与非甾体抗炎药一起使用时，出血风险会增加。

在治疗周期内以及停止使用头孢哌酮后5天内饮酒，记录到以下症状：多汗、面部充血、心动过速和头痛。使用其他头孢菌素类药物时也观察到类似症状。患者在同时服用酒精和药物时应格外小心。

如果患者正在进行人工营养（肠外或口服方法），则不应使用含乙醇的溶液。

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儲存條件

头孢舒宾应存放于儿童接触不到的地方。温度指示：最高温度为25°C。

保質期

头孢舒宾可在治疗剂生产之日起 24 个月内使用。

类似物

该药物的类似物有 Gepacef Combi、Cebanex 与 Cefopectam，以及 Sulcef 与 Cefoperazone + Sulbactam。