头孢唑肟
該文的醫學專家
最近審查:04.07.2025

ATC分類
有效成分
藥理學組
藥理學作用
藥效學
该药物通过破坏细胞壁成分的结合,使细胞膜失去稳定性,导致微生物细胞死亡,从而发挥杀菌作用。头孢他啶对大多数β-内酰胺酶有耐药性。
以下微生物菌株对该药物敏感:流感杆菌、克雷伯菌、大肠杆菌及奈瑟菌、变形杆菌、不动杆菌及柠檬酸杆菌、沙门氏菌、肠杆菌、普罗维登斯菌和沙雷氏菌,以及摩根氏菌、志贺氏菌、副流感嗜血杆菌及葡萄球菌(包括金黄色葡萄球菌)和耶尔森氏菌。此外,还包括拟杆菌、梭菌、链球菌及消化球菌,以及微球菌、消化链球菌及丙酸杆菌,以及A亚类溶血性链球菌。
表现出耐药性的有:肠球菌、衣原体、表皮葡萄球菌、含脆弱拟杆菌的毛细杆菌、粪便链球菌、李斯特菌、金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林)和艰难梭菌。
藥代動力學
当该药物以0.5和1克的剂量肌肉注射时,其Cmax浓度分别为17和39毫克/升。1小时后达到TCmax值。静脉注射相同剂量时,Cmax值分别为42和69毫克/升。
注射后,药物在血清中的有效药效维持时间为8~12小时,与蛋白质的合成率小于10%。
在胆汁、痰液、骨和心脏组织、滑膜、胸膜、腹膜和眼内液中观察到的药物水平超过了对该药物敏感的大多数致病菌的最低抑制值。
如果没有并发症,该药物可以穿过胎盘并进入母乳。如果没有炎症,该药物很难穿过血脑屏障。
在脑脊液中,脑膜炎药物指标达到药效水平,为4-20毫克/升或更高。成人半衰期为1.9小时。新生儿半衰期是成人的三到四倍。在血液透析中,该指标为3-5小时。它不参与肝内代谢过程。
它每天在CF的帮助下通过肾脏排泄。在这种情况下,80%-90%的物质以原形排出。甚至不到1%的物质会随胆汁排出。
劑量和管理
头孢他啶只能通过肌肉注射或静脉注射给药。
成人每次1克,每8-12小时一次。也可采用每12小时一次2克的方案。感染严重时,尤其是免疫力低下者(包括中性粒细胞减少症患者),可每8小时一次2克。
如果尿道受损,则每天服用2次,每次0.25克药物。
对于囊性纤维化和假单胞菌引起的呼吸道感染,应每隔8小时给药30-50mg/kg。
如果进行前列腺手术,则在麻醉前使用 1g 头孢他啶作为预防措施,在移除导管后重复注射。
老年人每日最多可服用3克该药物。
2月龄以上婴儿每日剂量为30~50mg/kg,分3次注射,每日最大剂量6g。
对于免疫力低下、囊性纤维化或脑膜炎的儿童,每日剂量为0.15g/kg,分3次注射。每日最大剂量为6g。
2个月以下新生儿,每日剂量30mg/kg,分2次注射(慎用)。
肾病患者应以1克药物的剂量开始治疗。然后使用维持剂量,其大小取决于药物的排泄速度:
- CC值在每分钟50-31毫升以内-每天2次,每次1克;
- CC水平在每分钟30-16毫升以内-每天1克一次;
- QC 速率在每分钟 15-6 毫升以内 - 每天一次 0.5-1 克物质;
- CC 水平低于每分钟 5 毫升 - 0.5-1 克,间隔 48 小时。
对于感染严重的患者,可以将药物的一次性剂量加倍,同时监测其血药浓度,使其在40毫克/升以内。
血液透析时,应根据CC水平使用维持剂量;透析后应注射药物。腹膜透析时,除静脉注射外,还可将药物添加到透析液中(每2升透析液添加0.125-0.25克)。
对于接受使用动静脉分流术的持续性血液透析的肾功能不全患者,以及接受高速血液滤过的患者,应在24小时内给予1克药物。如果血液滤过速度较慢,则应按肾病处方剂量给药。
制备肌注液时,将冻干物稀释于溶剂中(1-3 毫升);制备静脉注射液时,需用 2.5-10 毫升溶剂;输液时,需用 50 毫升溶剂。制备好的溶液中出现的小气泡是二氧化碳;这些气泡不会影响头孢他啶的药效(可能需要去除气体),也不会导致液体变黄。只能使用新鲜配制的液体进行给药。
禁忌
副作用 头孢唑肟
副作用包括:
- 中枢神经系统功能障碍:癫痫、脑病、头痛、扑动性震颤、感觉异常和头晕;
- 泌尿生殖系统功能问题:中毒性肾病、肾功能障碍和念珠菌性阴道炎;
- 造血过程障碍:出血,淋巴细胞增多症,中性粒细胞减少症,血小板减少症或白细胞减少症和溶血性贫血;
- 胃肠道病变:胆汁淤积、腹痛、恶心、腹泻、口咽念珠菌病、呕吐、结肠炎;
- 局部症状:静脉炎(静脉给药时)、注射部位疼痛、灼热感、硬结(肌肉注射时);
- 过敏症状:荨麻疹、SJS、血管性水肿、嗜酸性粒细胞增多症、过敏反应、发烧、TEN 和支气管痉挛;
- 检查结果的变化:尿素量、PT值和肝酶活性的增加,以及高肌酐血症或β-胆红素血症和假阳性数据(尿糖试验和Coombs试验)。
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過量
如果药物中毒,可能会出现头晕,感觉异常,头痛,炎症,静脉炎和注射部位疼痛,以及高胆红素血症或肌酐血症,白细胞减少症或血小板减少症,嗜酸性粒细胞增多症,血小板增多症,肾病患者癫痫发作和凝血酶原时间延长。
对症治疗,出现肾衰竭时进行腹膜透析或血液透析。
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與其他藥物的相互作用
头孢他啶不能与氨基糖苷类药物联合使用,因为这会导致药物的显著相互失活(同时使用时,必须在身体的不同部位注射)。
此外,该药物与万古霉素不相容(混合后会形成沉淀物)。如果需要通过同一静脉系统联合使用,则必须在给药之间进行冲洗。
碳酸氢钠不应用作溶剂,因为它会产生二氧化碳,可能需要去除气体。
氨基糖苷类药物、万古霉素与克林霉素以及袢利尿剂会降低药物的清除率,从而增加发生肾毒性作用的可能性。
氯霉素和其他抑菌抗生素会削弱头孢他啶的药效。
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儲存條件
头孢他啶的储存温度不得高于25°C。
儿童申请
在儿科中开这种药时要极其谨慎(尤其是在治疗新生儿时)。
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类似物
该药物的类似物有头孢克酮、劳拉松、头孢曲松与美多西松、舒哌拉酮和美达克松与头孢噻肟,此外还有Oframax、Torotsef、Sulcef、头孢哌酮等。
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评论
头孢他啶的评价褒贬不一,因此不能简单地将其视为正面或负面。有些人认为该药物完全有效,可以消除疾病;而另一些人则认为它完全无效,甚至导致出现负面症状。这可能与以下事实有关:不同类型的抗生素仅作用于对其敏感的细菌,因此在使用前,必须准确识别导致病理的微生物类型。
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