头孢他啶-诺顿

头孢噻肟钠是一种半人工抗生素，具有广泛的治疗作用。它通过肠外给药。

当细菌细胞膜结合过程减慢时，该药物的杀菌特性就会显现。该药物在β-内酰胺酶的影响下具有较高的稳定性指数。同时，它显示出对相当多的对氨苄西林、其他头孢菌素、庆大霉素和其他抗菌药物有抗药性的病原体的活性。

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適應症 头孢他啶-诺顿

它用于治疗对头孢菌素敏感的细菌引起的严重感染：

• 呼吸道病变（细菌性肺炎、活动期或慢性期支气管炎、肺脓肿、感染性支气管扩张病变以及胸骨区域手术后感染引起的并发症）；
• 菌血症或败血症；
• 脑膜炎（李斯特菌除外）和其他影响中枢神经系统的感染；
• 骨关节感染（骨髓炎或化脓性关节炎）；
• 表皮的皮下组织病变;
• 产科和妇科感染（影响盆腔区域的炎症）；
• 腹膜感染（包括腹膜炎）；
• 泌尿道病变（膀胱炎，活动期或慢性期的肾盂肾炎和无症状出现的菌尿）；
• 淋病。

预防妇科或泌尿科手术以及胃肠道手术后的感染。

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發布表單

该药物以注射冻干粉的形式释放；包装内有 1 或 10 瓶粉末。

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藥效學

头孢噻肟通常在临床和体外试验中表现出对抗某些细菌的活性。

革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株）、肠球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌（A亚群的β-溶血性）、无乳链球菌。

革兰氏阴性需氧菌：肠杆菌、脑膜炎球菌、柠檬酸杆菌属、流感嗜血杆菌（包括耐氨苄西林的菌株）、克雷伯菌属（包括肺炎克雷伯菌）、大肠杆菌、副流感嗜血杆菌、普通变形杆菌、淋球菌（包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株）、摩根菌、奇异变形杆菌、不动杆菌、罗氏普罗维登斯菌和沙雷氏菌属。

上述许多对其他抗生素（例如头孢菌素、青霉素和氨基糖苷类）有耐药性的细菌菌株对头孢噻肟钠敏感。

头孢噻肟对某些铜绿假单胞菌菌株有活性。

厌氧菌：拟杆菌（包括脆弱拟杆菌的个别菌株）、消化球菌、梭菌（艰难梭菌的大多数菌株均有抗药性）、梭杆菌属（包括普劳特杆菌）和消化链球菌。

头孢噻肟在体外对普罗维登斯菌、沙门氏菌（包括伤寒沙门氏菌）和志贺氏菌有活性，但其临床意义尚未确定。

头孢噻肟与氨基糖苷类药物在体外对铜绿假单胞菌的单个菌株具有协同作用。

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藥代動力學

头孢噻肟成分易随体液渗透组织，其浓度远超多种致病微生物的最低抑菌浓度 (MIC)。单次使用1克头孢噻肟，半小时后平均血浆Cmax值可达23.5毫克/升。

该物质的半衰期为1.2小时，给药后12小时，抗生素指标仍然较高，可以显示对敏感细菌的杀菌作用。

该药物经肾脏排泄（约20-36%以原形排出）。15-25%以主要代谢成分去乙酰头孢噻肟（具有杀菌活性）的形式排出。另有20-25%以两种无活性代谢成分的形式排出。部分药物也随胆汁排出。

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劑量和管理

使用方法、剂量大小和使用间隔取决于引起病理的细菌的敏感性程度和病变的严重程度。

该药物可以静脉注射（通过输液或推注），也可以在进行抗生素耐受性皮肤测试后肌肉注射。

推注（喷射）应用。

需要将0.25、0.5或1克冻干粉稀释于无菌注射液（4毫升）中。如果服用2克粉末，则需要10毫升液体。药物以喷射方式低速（3-5分钟）给药。

进行静脉输液。

需要将1-2克药物稀释在0.9％NaCl或5％葡萄糖溶液（林格氏乳酸盐溶液或其他输液，不包括碳酸钠）中 - 需要40-100毫升液体。

短时间输液（每40毫升液体含2克粉末）持续20分钟。长时间输液（每0.1升液体含2克冻干粉）需50-60分钟。

肌肉注射。

将1克药物稀释于无菌液体或1%利多卡因溶液中（4毫升；或每0.25-0.5克药物2毫升）。将药物注射至臀肌深处。

针对不同疾病的剂量大小。

对于成年人：

• 活动期淋病无并发症 - 1次肌肉注射1克药物;
• 影响泌尿道和无并发症的病变的感染 - 每隔 12 小时进行 1 克物质的喷射静脉注射或肌肉注射;
• 中度病变：肌肉注射或静脉注射1-2克药物，间隔12小时；
• 非常严重的感染形式（例如脑膜炎）：每隔 6-8 小时静脉注射 2 克药物；
• 预防手术后感染并发症：在麻醉引入时，一次静脉注射1g药物。如有必要，可在6-12小时后重复注射。

每天允许使用的头孢噻肟诺顿不超过12克。

1个月以上至12岁（体重低于50公斤）的儿童：每日0.1-0.15克/公斤体重肌肉注射或静脉注射（仅适用于2.5岁以上儿童）。根据感染程度，该剂量可分为3-4次注射（每次间隔6-8小时）。感染严重时，每日剂量可按0.2克/公斤体重计算。

体重超过 50 公斤的儿童需按照成人标准剂量服用，每日最大剂量为 12 克。

1-4周龄婴儿及早产儿：可静脉注射50mg/kg/d（分3-4次注射，间隔6-8小时）。重症患者每日剂量为0.15-0.2g/kg。

7日龄以内婴儿及早产儿：静脉注射每日50mg/kg，分2次等量注射（间隔12小时）。

治疗周期的持续时间是单独选择的。

如果存在肾功能问题，则应根据肾脏疾病的严重程度来选择剂量。在无尿初期（尿量低于每分钟10毫升），将标准剂量减半，但不改变服药间隔。

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在懷孕期間使用 头孢他啶-诺顿

头孢噻肟诺通禁用于孕妇，尤其是在妊娠早期。除非严格遵照适应症使用，否则不得使用。这是因为目前尚无关于该药物对孕妇安全性的可靠数据。

少量药物会通过母乳排泄，因此，如果必须在哺乳期间服用该成分，则必须首先在治疗期间停止哺乳。

禁忌

禁忌症包括：对头孢菌素类抗生素的严重不耐受。

如果注射的液体含有利多卡因：

• 对利多卡因的个人不耐受；
• 没有安装起搏器的患者的心内传导阻滞；
• 患有严重心力衰竭；
• 静脉注射。

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副作用 头孢他啶-诺顿

主要副作用：

• 过敏症状：皮疹、支气管痉挛、荨麻疹、瘙痒和血管性水肿。偶尔可出现SJS、MEE、过敏反应、嗜酸性粒细胞增多、TEN和发热;
• 肝脏和消化系统损害：偶见呕吐、腹泻、食欲不振、腹痛、恶心，以及转氨酶或胆红素、碱性磷酸酶和LDH升高。使用头孢噻肟诺酮时或治疗结束后，可能出现由艰难梭菌作用引起的伪膜性结肠炎;
• 造血过程障碍：血小板减少、中性粒细胞减少或白细胞减少、溶血性贫血、粒细胞缺乏症和嗜酸性粒细胞增多症；
• 泌尿功能障碍：小管间质性肾炎；
• 中枢神经系统问题：头痛或可治疗的脑病（使用大剂量时，尤其是肾功能不全的人）；
• 生物学影响引起的不良反应：长期治疗可能导致念珠菌病、菌群失调或耐药菌株引起的二重感染；
• 其他：念珠菌感染黏膜，体温升高。饮水量过大，可能引起心律失常；
• 局部症状：注射部位疼痛，以及静脉注射时发生的静脉炎。

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過量

中毒的可能症状包括：血小板减少或白细胞减少、发热、呼吸困难、活动性溶血性贫血、厌食、胃肠道或表皮表现、肝脏表现，以及口腔炎、空间定向力丧失、肾衰竭、暂时性听力损失和脑病（尤其是在肾衰竭的情况下）。

此药无解毒剂。需采取必要的对症措施，以维持身体的重要功能。

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與其他藥物的相互作用

与氨基糖苷类药物合用会增加肾毒性。利尿剂——依他尼酸衍生物与除虫菊酯及其他利尿药（如呋塞米）合用也会产生类似的作用。

与硝苯地平合用可使头孢噻肟的生物利用度增加70％。

使用丙磺舒时，头孢噻肟通过小管的排泄受到阻滞，其半衰期延长。

与非甾体抗炎药（如双氯芬酸、阿司匹林或吲哚美辛）一起服用会增加出血的可能性（包括消化系统出血）。

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儲存條件

头孢噻肟-诺顿应存放在阴暗处，并放在儿童接触不到的地方。温度指示剂不超过25°C。配制后的溶液在2-8°C的温度下可稳定保存24小时。

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保質期

头孢噻肟诺顿自药品销售之日起可使用24个月。

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儿童申请

仅在有严格适应症的情况下，才可将本药用于1-12个月大的婴儿。2.5岁以下儿童不得肌肉注射本药。

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类似物

该药物的类似物有 Loraxim、Cefotaxime 与 Taxtam，此外还有 Sefotak、Cefantral 和 Fagocef 与 Tax-O-Bid。

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