Theotard

Theotard 具有支气管扩张作用。

適應症 Theotard

它用于治疗或预防以下疾病：

• 各种原因引起的支气管阻塞综合征（包括阻塞性支气管炎、支气管哮喘和慢性肺部疾病）；
• 具有中枢病因的夜间呼吸障碍（例如睡眠呼吸暂停）；
• 肺动脉高压（PH）。

發布表單

该物质以胶囊形式释放，具有持久药效；一包胶囊含有 40 粒胶囊。

藥效學

胶囊中的颗粒为纯无水茶碱（黄嘌呤衍生物）。茶碱能够减缓PDE的活性，同时增加组织内cAMP的积累，从而削弱平滑肌的收缩活性。

该药物具有明显的支气管扩张作用，可预防或完全消除支气管阻塞。肺部活动的明显增加使得进入动脉血的氧气量增加，从而导致二氧化碳水平降低。

Teotard 刺激呼吸中枢，降低肺血管阻力和肺循环内的压力。此外，它对 MCC 水平有积极影响，并对心肌具有良好的变力和变时性作用。该药物可激活利尿过程，抑制血小板聚集，并对血管有扩张作用（主要影响脑、表皮和肾血管）。

藥代動力學

口服后药物吸收几乎完全。由于活性成分从药物胶囊中缓慢释放，因此可以在12小时内维持均匀的茶碱血药浓度。

支气管扩张作用的产生是逐渐发生的 - 这就是该药物不能用于缓解急性病症的原因。

单次使用0.35克茶碱后，6.3-8.8小时后测得其血浆Cmax为4.4微克/毫升。数天后，该药物达到治疗值，相当于8-20微克/毫升。

与蛋白质的合成率为60%。该物质可穿透胎盘并进入母乳。主要代谢过程在肝脏内，借助微粒体酶进行。

排泄通过肾脏进行（成人体内约有7-13%的物质以原形排出，儿童体内约有50%）。半衰期为7-9小时（吸烟者为4-5小时）。

对于肾功能不全、心脏功能不全、肝硬化或酒精中毒患者，该药物的半衰期会延长。55岁以上人群以及患有急性呼吸道病毒感染、严重发热、心脏、肝脏或呼吸衰竭以及充血性心力衰竭（CHF）的患者，总清除率会降低。

劑量和管理

胶囊应于早晚饭后口服。请勿打开或咀嚼胶囊，应用清水吞服。

剂量由医生具体决定。禁止超过每日剂量，成人每日剂量为15毫克/公斤，儿童每日剂量为20毫克/公斤，每日使用2次（间隔12小时）。为了根据具体情况选择所需剂量，必须首先测定血清茶碱水平。

为了达到最佳疗效并避免出现明显的不良反应，最合适的剂量为10-15微克/毫升。如果剂量超过20微克/毫升，则应减少剂量。应每6-12个月监测一次血清茶碱水平。

最初3天，需每隔12小时服用1粒胶囊（0.2-0.35克）。此后，需评估药物的有效性和耐受性。若未达到预期效果，可将每日剂量增加0.2-0.35克，直至达到最佳治疗效果。

如果患者出现副作用，则应减少剂量直至副作用消失。每日剂量的大小取决于病情的严重程度和性质，以及患者的年龄和体重。

考虑到患者发生呼吸困难发作的暂时倾向、药物的有效性和疾病的临床表现，早上和晚上服用的剂量可能会有所不同。

0.2 克的胶囊适用于体重不超过 20 公斤的人（通常是儿童）。

体重超过40公斤的人，每次服用0.35克胶囊。体重超过60公斤的人，通常每天服用2次，即可维持。

体重超过60公斤的非吸烟成年人，应首先服用0.35克药物，每日一次，晚上服用。然后日剂量增加0.35克，直至达到最佳维持剂量，通常为0.7克，晚上服用一次。

吸烟者和茶碱代谢增加的人也应该首先服用0.35克药物，然后增加剂量，直到达到每日维持量1050毫克（按照方案服用 - 早上1粒胶囊，然后晚上再服用2粒）。

清除率降低时，初始剂量每日0.2克，之后每48小时增加0.2克。每日维持剂量通常为0.4克（一次，晚间），体重低于60公斤时，每日维持剂量为0.2克。

6-12岁儿童每次服用0.2克胶囊。体重20-30公斤者，每日剂量应为0.4克（每日2次，每次0.2克）。体重30-40公斤者，每日剂量应为0.6克（每日3次，每次0.2克）。

12-16岁的青少年（通常体重40-60公斤）应每天服用2-3次，每次0.35克胶囊。

通常经过3-4天的治疗就能看到明显的药效。

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在懷孕期間使用 Theotard

在怀孕期间，仅在特殊情况下才会开 Teotard，尤其是在妊娠晚期。

母乳喂养时，需要密切监测新生儿的情况，如果出现烦躁不安或睡眠障碍，需要就医。

禁忌

主要禁忌症：

• 心肌梗死急性期；
• 血压急剧下降或升高；
• 出血性中风；
• 严重程度的心律失常；
• 癫痫;
• 视网膜区域出血；
• 溃疡加重；
• 胃肠道内出血；
• 高酸性胃炎；
• 存在对茶碱（或黄嘌呤衍生物，如咖啡因和可可碱与己酮可可碱）的不耐受。

在下列情况下应极其谨慎地使用该药物：

• 影响肝脏或肾脏的严重疾病；
• 瑞士法郎；
• 一种广泛存在的血管动脉粥样硬化；
• 不稳定型心绞痛；
• 肥厚型阻塞性心肌病；
• 卟啉症；
• 经常观察到室性期外收缩；
• 增加惊厥准备；
• 病史中存在溃疡；
• 近期有胃肠道出血史；
• 不受控制的甲状腺功能减退或亢进；
• 胃食管反流病；
• 长时间高温；
• 前列腺增大；
• 供老年人使用。

副作用 Theotard

使用该药物可能会导致某些副作用的发生：

• 中枢神经系统病变：激动、烦躁或焦虑、头痛、震颤、失眠、头晕和眩晕；
• 过敏症状：瘙痒、表皮皮疹和发烧；
• 消化系统疾病：胃食管反流病、腹泻、腹痛、恶心，此外，溃疡恶化、胃灼热、食欲不振（长期用药）和呕吐；
• 心血管系统功能障碍：心动过速（如果在妊娠晚期进行治疗，胎儿也会有此症状），心痛，血压下降，心律失常，心悸和心绞痛发作次数增加;
• 实验室数据的变化：白蛋白尿，血尿，高钙血症或低钾血症，以及高血糖和高尿酸血症;
• 其他：潮热、尿增多、多汗、胸骨疼痛、呼吸急促。

当血液中的茶碱水平超过 20 mcg/ml 时，阴性症状的发生率会增加。

减少份量有助于减轻副作用的严重程度。

過量

中毒症状包括恶心、呼吸急促、面部充血、腹痛、呕吐（有时为血性呕吐）、食欲不振、胃肠道出血、腹泻。此外，还可能出现心动过速、震颤、室性心律失常、失眠、运动兴奋或焦虑、畏光和抽搐。

严重过量时，可能出现癫痫样发作（尤其是儿童）、高血糖、精神错乱、缺氧、血压下降、低钾血症，以及代谢性酸中毒、骨骼肌坏死和肾衰竭。

如果出现此类疾病，应停止使用该药物，进行洗胃（使用聚乙二醇和电解质的组合），并为患者开具含有活性炭的泻药。

此外，还进行了强制利尿，血浆吸附，血液吸附和血液透析（效果较弱）的程序，并开了甲氧氯普胺和昂丹司琼（用于呕吐的情况）。

发生抽搐时，应监测呼吸道通畅情况，并确保氧气供应。为阻止抽搐发作，应静脉注射地西泮，剂量为0.1-0.3毫克/公斤（最大剂量10毫克）。

與其他藥物的相互作用

茶碱与解痉药相容。

该药物不应与其他黄嘌呤衍生物联合使用。

该药物会增加出现盐皮质激素（高钠血症）、GCS（低钾血症）、全身麻醉药（增加室性心律失常的可能性）和刺激中枢神经系统活动的药物（神经毒性）的负面症状的风险。

止泻药和肠道吸收剂会降低茶碱的吸收程度。

与别嘌呤醇、西咪替丁以及林可霉素、大环内酯类和氟喹诺酮类药物联合使用，药物剂量可减少 60%。

与双硫仑、丙磺舒、氟伏沙明、苯丁诺酮、亚胺培南、对乙酰氨基酚、他克林、噻苯咪唑、美西律和雷尼替丁合用时，应减少30%的用量。此外，还应注意以下药物：甲氨蝶呤、维拉帕米、重组α-干扰素、戊巴比妥与噻氯匹定、苯巴比妥、利托那韦与异丙肾上腺素、口服雌激素避孕药、莫拉西嗪、异烟肼与氢氧化镁、卡马西平与依诺沙星、磺吡酮与扑米酮、利福平与苯妥英钠以及氨鲁米特。

与维洛沙嗪合用，以及同时接种流感疫苗可能会增加茶碱的作用强度，从而需要减少其剂量。

该药物增强了利尿剂、β-肾上腺素兴奋剂和利血平的特性。

该药物抑制碳酸锂、腺苷和β受体阻滞剂的药效。

当与噻嗪类利尿剂、呋塞米和阻断α-肾上腺素受体活性的物质联合使用时，发生低钾血症的可能性会增加。

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儲存條件

Theotard 必须存放于干燥阴凉处。温度最高为 25°C。

保質期

Teotard 可在药品生产之日起 5 年内使用。

儿童申请

不应给 6 岁以下儿童开 0.2 克胶囊，不应给 12 岁以下儿童开 0.35 克胶囊。

类似物

该药物的类似物有氨茶碱-Eskom、Euphyllin、含可可碱的二丙茶碱以及Theofedrine-N和Neo-Theofedrine。

评论

Teotard 收到的评价大多是正面的，评价指出该药物对各种肺部疾病具有很高的支气管扩张效果。

虽然大多数患者对该药物的效果评价积极，但几乎所有患者也都注意到了使用后出现的各种副作用。最常见的症状是手部震颤、晨起困倦、头晕和失眠。