Telzir

Telzir 是一种全身抗病毒药物，属于蛋白酶抑制剂类。

適應症 Telzira

用于治疗HIV感染（与利托那韦联合治疗）。

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

發布表單

该药物以0.7克片剂的形式制成，每片60片，装在聚乙烯瓶中。每盒中有1瓶这样的药片。

口服混悬液也采用容量为225毫升的聚乙烯瓶装。包装内含1个这样的瓶子，此外还包含一个剂量注射器（容量10毫升）和一个适配器。

藥效學

该药具有抗病毒作用，是安普那韦的前体药物。

安普那韦成分是一种非肽类竞争性药物，可抑制HIV蛋白酶的活性。它阻止病毒蛋白酶裂解病毒复制所需的多聚蛋白前体。安普那韦选择性抑制HIV-1和HIV-2的复制活性。

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

藥代動力學

口服 Telzir 后，它几乎完全且迅速地水解，获得安普那韦的形式，以及有机磷酸盐，然后通过肠上皮吸收。

吸收。

每天两次重复服用 1.4 g 后，安普那韦被迅速吸收，峰稳态浓度为 4.82（范围 4.06–5.72）mcg/mL，时间间隔为 1.3（范围 0.8–4）小时。

稳态下Cmin的几何平均浓度为0.35（范围：0.27-0.46）μg/ml，两次给药之间的AUC值为16.6（范围：13.8-19.6）μg/ml。空腹服用任何剂型的药物时，AUC值相似。然而，安普那韦混悬液的血浆峰浓度比片剂高14%。

服用药片的同时服用富含脂肪的食物不会影响安普那韦在血浆中的药代动力学特性。

与油腻食物一起服用混悬液可使AUC降低28%，Cmax降低46%（与空腹服用相比）。成人应空腹服用混悬液。儿童和青少年应与食物一起服用（此类患者的给药方案中已明确规定）。

药物在人体内的绝对生物利用度尚不清楚。

分销流程。

安普那韦的表观分布容积约为430升（对于体重70公斤的人来说，为6升/公斤）。Vd值较高可能是因为该物质能够自由进入循环系统组织。

安普那韦约90%与蛋白质合成，该物质由白蛋白和AAG成分合成，但对后者的亲和力更高。

交换过程。

在体内，该药物会转化为安普那韦，并通过CYP3A4酶在肝脏中代谢。只有不到1%的药物以原形经肾脏排泄。

排泄。

安普那韦的半衰期为7小时，以代谢产物形式经肠道（约75%）和肾脏（约14%）排泄。

[ 16 ]、[ 17 ]、[ 18 ]、[ 19 ]、[ 20 ]、[ 21 ]、[ 22 ]、[ 23 ]

劑量和管理

该药物为口服药物（片剂可不分餐时服用，但混悬液只能空腹服用）。

对于未使用过蛋白酶活性抑制剂的患者，建议每日两次，每次1.4克。此外，还建议每日一次服用1.4克Telzir，并联合0.2克利托那韦（每日一次）。此外，还可以每日两次服用0.7克Telzir（每日两次）和0.1克利托那韦（每日两次）。

以前服用过抑制蛋白酶活性药物的人应每天服用两次 0.7 克该药物，并联合服用利托那韦（每天两次，每次 0.1 克）。

两种给药方案均可与其他抗逆转录病毒药物联合治疗。

轻度至中度肝功能障碍患者应每天服用两次 0.7 克该药物（作为单一疗法）或相同剂量与每天 0.1 克单剂量利托那韦联合服用。

患有严重功能性肝病的人需要服用每天 0.7 克的药物。

对于以前未接受过抗逆转录病毒药物治疗的儿童，处方剂量如下：

• 2-5 岁类别 - 服用 30 mg/kg 或 20 mg/kg Telzir 与利托那韦（3 mg/kg）联合使用；
• 6-18 岁类别 - 使用 30 mg/kg 或 18 mg/kg 药物与利托那韦（3 mg/kg）。

对于以前未服用过蛋白酶抑制剂的儿童：

• 2-5 岁组 - 使用 20 mg/kg 与利托那韦（3 mg/kg 剂量）；
• 6-18 岁类别 - 服用 18 mg/kg 药物与利托那韦（剂量 3 mg/kg）。

[ 35 ]

在懷孕期間使用 Telzira

仅当 Telzir 对孕妇的潜在益处大于对胎儿造成负面影响的风险时，才可在怀孕期间使用。

哺乳期间不能使用该药物。

禁忌

主要禁忌症：

• 中度或重度功能性肝病；
• 与药物指数较窄且作为 CYP3A4 元素基础的药物以及作用机制借助于 CYP2D6 同工酶发生的物质组合（与利托那韦一起）；
• 与利托那韦一起与利福平物质组合；
• 对安普那韦和福沙那韦及利托那韦存在不耐受现象。

[ 24 ]、[ 25 ]、[ 26 ]、[ 27 ]、[ 28 ]、[ 29 ]

副作用 Telzira

服用该药物可能会引起一些副作用：

• 与消化活动相关的疾病：经常出现呕吐，腹痛和腹泻伴有恶心，此外，AST和ALT元素的活性增加;
• 影响中枢神经系统的反应：经常出现头痛；
• 其他：经常会注意到甘油三酸酯 (TG) 或脂肪酶水平的增加。

[ 30 ]、[ 31 ]、[ 32 ]、[ 33 ]、[ 34 ]

過量

该药物尚无解毒剂。目前尚无关于安普那韦是否可以通过血液透析或腹膜透析从体内清除的数据。如果患者出现中毒症状，应接受专科医生的观察，以确定中毒症状并采取必要的支持性措施。

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

與其他藥物的相互作用

福沙那韦具有广泛的治疗相互作用，因为它的作用是降低CYP3A4同工酶的活性，并且与利托那韦合用时，还会降低CYP2D6酶的活性。如果在包含此类药物的疗程中必须使用其他药物，则必须注意可能出现的不良反应，并相应地调整药物剂量和治疗方案。

体外试验表明，安普那韦与核苷类似物（包括齐多夫定与地达诺辛，以及阿巴卡韦）以及抑制蛋白酶活性的沙奎那韦联合使用时表现出协同作用。

与利托那韦以及茚地那韦和奈非那韦同时使用会导致安普那韦产生附加作用。

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

儲存條件

Telzir 片剂及口服混悬液的保存温度不得超过 30°C。混悬液不得冷冻。药品应存放在儿童接触不到的地方。

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

保質期

Telzir（片剂）自药品上市之日起可使用3年。混悬液保质期为2年。开封后的药瓶最多可保存28天。

[ 46 ]、[ 47 ]、[ 48 ]、[ 49 ]、[ 50 ]

类似物

以下药物是该药物的类似物：Aluvia、Baraclusion、Virasept、Virodin、Indivir、Kaletra、Crixivan、Lopicip、Nelvir、Nelfin、Nelfiner、Norvir、Prezista、Reyataz、Ritam、Ritokom。

[ 51 ]、[ 52 ]、[ 53 ]、[ 54 ]、[ 55 ]