紫杉醇

泰索帝是一种以多西他赛（一种抗肿瘤药物）为基础的生物碱，是一种用于静脉输注的浓缩液。该药物常用于二线化疗，治疗体内各种癌症。

只有凭医生处方才能在药店购买泰索帝。

適應症 紫杉醇

在下列情况下，医生可能会开出泰索帝：

• 作为乳腺癌的辅助治疗，治疗范围包括邻近淋巴结的转移。该治疗辅以阿霉素和环磷酰胺；
• 局部性乳腺癌、转移性乳腺癌，可与阿霉素联合治疗，并作为初始化疗方案。可用于一线和二线化疗。如果初始治疗由蒽环类药物和烷化剂组成且无效，可与卡培他滨联合进行单药治疗；
• 与曲妥珠单抗联合作为转移性和 HER2 肿瘤表达乳腺癌的初始化疗方案；
• 对于局限性或转移性非小细胞肺癌（与顺铂和卡铂联合使用），作为初始化疗方案或在先前方案无效的情况下作为再治疗，包括铂类药物；
• 如果患有卵巢转移性癌症，并且之前的化疗被认为无效；
• 对于不能手术的头颈部局限性鳞状细胞癌，与顺铂和5-氟尿嘧啶联合作为初始治疗；
• 作为头颈部转移性鳞状细胞癌的二线化疗方案；
• 在转移性激素依赖性恶性过程的情况下，与药物泼尼松龙和泼尼松联合使用;
• 在胃（包括心脏区域）转移性恶性肿瘤过程中，作为与药物顺铂和5-氟尿嘧啶联合的初始治疗。

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發布表單

泰索帝是一种用于配制输液的浓缩物质。

泰索帝由活性成分多西他赛和附加成分聚山梨醇酯 80 组成。包装内含以注射用水稀释的 13% 乙醇形式的溶剂液体。

该药物是无色油状液体，颜色从淡黄色到褐色不等。将浓缩药物倒入瓶中：

• 20毫克/0.5毫升；
• 80毫克/2毫升。

玻璃瓶，透明。带铝保护的橡胶塞和绿色或红色塑料盖。

每包含1瓶浓缩液和1瓶溶解液。采用蜂窝状包装，聚乙烯密封。此外，包装内还包含药品说明书。

药物泰索帝的类似物名称

根据活性成分多西他赛，已选定以下药物泰索帝的类似物：

• Visdoc 是一种输液药物；
• Docemed 是一种用于配制输液的浓缩药物；
• Docet 是一种浓缩药物；
• 多西他赛是一种用于制备输液溶液的浓缩药物；
• 多西紫杉醇（Ebeve、Amaxa、Vista、Pharmstandard-Biolek、Teva、Pharmex）；
• 多西他汀是一种输注浓缩制剂；
• Docetera 是一种浓缩药物；
• Docet-Health——输液溶液；
• 紫杉醇是一种浓缩药物。

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藥效學

泰索帝是一种天然抗肿瘤化疗药物（紫杉醇类）。该药物的作用机制是刺激微管蛋白在稳定微管中的积累，并防止其分解，从而减少自由存在的微管蛋白数量。活性成分与微管的连接不会影响原丝的数量。

实验室测试表明，泰索帝会改变微管网络，这对于细胞有丝分裂和间期非常重要。

该药物对多种恶性细胞均有毒性。然而，泰索帝的疗效可能并不依赖于药物的使用频率，而是体现在广谱的抗癌活性上。

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藥代動力學

泰索帝的动力学特性取决于给药剂量。血浆蛋白结合率超过95%。

活性代谢物在一周内随尿液和粪便排出（分别约6%和75%）。大部分随粪便排出的药物在2天内即可被检测到，为非活性产物。

当肝脏出现轻微功能障碍时，总清除率值与平均值相比会下降 27%。

药物活性成分的清除率不会因体内少量液体的蓄积而改变。

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劑量和管理

为了预防过敏反应和组织液体积聚，所有患者（前列腺腺癌患者除外）在化疗前均需接受糖皮质激素类药物的预处理。以下是预处理方案示例：

• 地塞米松口服8毫克，每日2次，连服3天；
• 该药物的初始剂量应在化疗开始前一天服用。

对于前列腺腺癌，在泼尼松龙（或泼尼松）治疗的基础上，在化疗开始前12小时、3小时和60分钟以8毫克的剂量使用地塞米松进行预处理。

为了降低血液并发症的风险，可以预防性地注射 G-CSF。

泰索帝通过静脉滴注给药，每次持续一小时，每 21 天一次。

• 在乳腺癌辅助治疗中，泰索帝的标准剂量为：在阿霉素（50 mg/m²）和环磷酰胺（500 mg/m²）治疗后60分钟注射75 mg/m²，每21天注射一次，共注射6次。

泰索帝单药治疗的剂量为100毫克/平方米，每21天给药一次。与阿霉素（50毫克/平方米）和卡培他滨（1250毫克/平方米）联合治疗时，泰索帝的剂量为75毫克/平方米，每21天给药一次。

与曲妥珠单抗联合使用时，泰索帝的剂量为每 21 天一次 100 mg/m²。

• 对于非小细胞肺癌，泰索帝的剂量为 75 mg/m²，可单独治疗或与铂类药物联合使用，每 21 天一次。
• 对于转移性卵巢癌，使用泰索帝的剂量为 100 mg/m²，每 21 天一次。
• 对于头颈部局部局限性鳞状细胞肿瘤，泰索帝给药剂量为75 mg/m²。给药当天，顺铂给药剂量为75 mg/m²，给药时间60分钟；随后每日滴注5-氟尿嘧啶750 mg/m²，共5天。该方案每21天使用一次，最多可重复4次。
• 对于头颈部转移性鳞状细胞癌，泰索帝的给药剂量为 100 mg/m²，每 21 天一次。
• 对于转移性激素非依赖性前列腺癌，泰索帝的给药剂量为每21天一次，每次75毫克/平方米。在整个化疗过程中，泼尼松龙需口服，每次5毫克，每日两次。
• 对于胃转移性癌（包括贲门癌），每21天给予泰索帝75mg/m²，每日1次。同日给予顺铂75mg/m²，每日1-3小时滴注，随后给予5-氟尿嘧啶750mg/m²（每日1次，共5天）。

浓缩物质预先稀释在溶解液中，与药物一起供应。

稀释制剂前，必须将其恢复至室温。搅拌时，请勿摇晃瓶子，而是翻转并保持45秒，然后静置5分钟，直至完全溶解。

开始输液前，必须确保药物洁净，不含浑浊物或沉淀物。

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在懷孕期間使用 紫杉醇

抗肿瘤药物泰索帝禁止用于孕妇和哺乳期患者。

在用药前和治疗期间应使用避孕药，化疗疗程结束后3个月也应使用避孕药。

如果女性在化疗期间怀孕，她必须立即通知她的主治医生。

临床试验表明，泰索帝具有遗传毒性，甚至可能降低男性精子的质量。因此，无论男女，在用药期间以及疗程结束后六个月内，都必须采取措施预防可能的怀孕。有时，如果夫妻计划将来生育，建议在开始化疗前冷冻保存精子。

禁忌

在某些疾病和病症中，可能无法使用泰索帝治疗：

• 当外周血中中性粒细胞水平低于1500/μl时；
• 肝脏功能严重障碍的情况下;
• 在怀孕和哺乳期间；
• 18 岁以下的儿童和青少年时期；
• 如果对药物成分产生过敏反应的可能性很高。

当使用其他药物进行联合治疗时，还需要考虑与辅助药物有关的其他禁忌症。

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副作用 紫杉醇

与所有化疗药物一样，泰索帝有很多副作用：

• 在发烧、脓毒症并发症和肺炎的背景下发生严重的暂时性中性粒细胞减少症；
• 血小板减少症，可能出现出血，贫血;
• 过敏反应（皮肤发红，瘙痒，呼吸急促，支气管痉挛，皮疹）；
• 脱发，皮疹，指甲色素沉着，甲剥离；
• 四肢肿胀，腹腔积液，全身水肿；
• 消化不良，味觉改变，食道，胃，肠粘膜炎症；
• 胃肠道溃疡，出血；
• 四肢麻木，周围神经病变，抽搐综合症；
• 心律失常、血压变化、血栓形成增加、梗塞前和梗塞状态；
• 肝炎，肺炎，肺纤维化的发展；
• 关节和肌肉疼痛，重症肌无力；
• 结膜炎，流泪，短暂性视力障碍；
• 皮肤状况恶化，色素沉着增加，皮肤上出现针尖状出血，静脉出现炎症性病变；
• 胸痛、手掌和脚发红、脱水迹象。

過量

过量服用的现象不太可能发生，因为此类病例是孤立的，因为剂量是针对每个患者单独计算的。

可以考虑使用过量剂量的迹象：

• 造血功能低下；
• 粘膜组织的全身炎症；
• 周围神经病变。

目前尚无药物可以逆转泰索帝的作用。如果怀疑药物过量，患者应住院治疗，使用对症药物并持续监测生命体征。建议使用集落刺激因子（G-CSF）。

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與其他藥物的相互作用

研究发现，与影响细胞色素P450-3A系统的药物（环孢素、酮康唑、竹桃霉素、红霉素）合用可能会改变泰索帝的生物转化率。因此，与此类药物同时使用时应谨慎。

泰索帝与阿霉素合用：泰索帝清除率可能会增加，但不影响药物疗效。

尚未发现与泰索帝有临床显著关联的其他药物相互作用。

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儲存條件

建议将泰索帝储存在+2°C至+25°C的阴凉处，并置于儿童接触不到的地方。药品包装上标明了保质期。

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保質期

20毫克剂量的泰索帝可保存长达2年。

泰索帝 80 毫克可储存长达 3 年。

配制好的溶液可在+2°C至+8°C的温度范围内保存8小时。

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