他莫昔芬

他莫昔芬是一种具有抗肿瘤特性的抗雌激素药物。

適應症 他莫昔芬

该药物适用于治疗雌激素依赖性乳腺癌（针对女性，尤其是已进入更年期的女性）或男性乳腺发育症。该药物还可用于治疗以下器官的肿瘤疾病：子宫内膜癌、卵巢癌以及肾脏癌。此外，该药物还可用于治疗黑色素瘤和肉瘤（累及软组织），这些肿瘤在存在雌激素受体的情况下发生。如果身体对其他药物产生耐药性，该药物可用于治疗前列腺癌。

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發布表單

片剂形式。每泡罩包含10片。每包可能包含1、3或10个泡罩。

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藥效學

他莫昔芬的作用机制基于其干扰雌激素受体活性的特性。他莫昔芬及其代谢产物与雌二醇（E2）竞争，争夺子宫、乳腺、腺垂体和阴道细胞中胞质雌激素导体的连接区域。此外，它还能作用于含有大量雌激素导体的肿瘤。与雌激素导体复合物不同，相同的他莫昔芬复合物不会激活细胞核内的DNA合成过程。相反，它会抑制细胞分裂，导致肿瘤细胞开始退化并最终死亡。

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藥代動力學

口服后，他莫昔芬吸收迅速，单次给药后4-7小时达到血清峰浓度。他莫昔芬通常在给药3-4周后达到稳态血清浓度。99%的药物与血浆蛋白结合。代谢发生在肝脏，并产生分解产物。

活性物质的排泄分为两个阶段。初始半衰期为7-14小时，随后的半衰期为缓慢的终末期，持续7天。主要以结合物形式随粪便排出。剩余的小部分药物随尿液排出体外。

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劑量和管理

剂量通常根据具体适应症单独开具。每日剂量为20-40毫克，建议长期服用，每日20毫克。如出现病情进展症状，应停药。

药片必须吞服，无需咀嚼，然后用水送服。您可以早上服用一次，或将每日剂量分成两次，早晚各服用一次。

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在懷孕期間使用 他莫昔芬

禁止在怀孕期间使用他莫昔芬。

禁忌

其他禁忌症包括：

• 哺乳期；
• 对药物中的活性成分或其他物质过敏。

糖尿病、肾功能衰竭、眼部疾病（如白内障）、深静脉血栓（DVT）、血栓栓塞症（包括既往病史）患者用药时需谨慎。此外，高钙血症、高脂血症、血小板减少症和白细胞减少症患者用药时也需谨慎，同时还需注意与间接抗凝剂合用。

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副作用 他莫昔芬

服用该药物的副作用包括：

• 循环系统：可能出现白细胞减少或血小板减少（血小板水平通常降至80-90x10 9/升）。极少数情况下，可能出现全血细胞减少或中性粒细胞减少。
• 内分泌系统器官：阴道大量出血或分泌物、潮热、月经不调、严重的生殖器瘙痒。他莫昔芬治疗会增加子宫内膜发生生殖系统病变的风险——可能发展为子宫内膜异位症、息肉或增生，甚至在某些情况下导致癌症。在绝经前阶段，女性可能会停经，在某些情况下，卵巢会出现可逆性的浆液性水肿。男性可能会出现性欲减退或阳痿。
• 胃肠道：呕吐、恶心。个别病例可出现味蕾障碍、厌食、腹泻或便秘。
• 视觉器官：视力丧失、视网膜病变或白内障、角膜混浊。
• 消化系统：该药物可能影响血清中的脂质谱。高甘油三酯血症罕见，有时伴有胰腺炎。他莫昔芬治疗会增加肝酶水平，有时可导致更严重的疾病（例如胆汁淤积、脂肪肝或肝炎）。
• 皮肤及其衍生物的反应：皮疹、秃顶或相反，加速毛发生长。
• 超敏反应：血管性水肿、多形性红斑、恶性渗出性红斑、副天疱疮。
• 血管系统器官：最常见的是血栓形成，在极少数情况下会出现肺栓塞。

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與其他藥物的相互作用

如果与细胞抑制剂联合使用，血栓的风险会增加。

抗酸药、H2受体阻滞剂和其他具有类似作用的药物会升高胃pH值，导致在肠道中溶解的药片过早溶解，从而失去其保护作用。因此，服用此类药物和他莫昔芬之间需要间隔1-2小时。

有证据表明，他莫昔芬可增强香豆素类药物（例如华法林）的抗凝作用。

降低钙排泄率的药物（例如噻嗪类利尿剂）与他莫昔芬联合使用会增加高钙血症的风险。

他莫昔芬和替加氟的组合可能会引发肝硬化或慢性肝炎。

当他莫昔芬与其他激素类药物（尤其是含有雌激素的避孕药）同时服用时，两种药物的具体作用都会减弱。

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儲存條件

药品必须存放在干燥处，避免儿童接触，避免阳光直射。温度不得超过25°C。

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保質期

他莫昔芬自生产之日起可使用3年。

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