安妥布塞

Antabuse 是一种用于治疗成瘾性疾病（酒精依赖）的药物。

该药物的解酒作用机制与其通过阻断参与酒精转化的酶系统的活性来影响体内酒精的代谢有关。与此同时，它还阻断5-氧吲哚乙酸与肾上腺素的作用，导致乙醛在血液中积聚，从而导致人体出现躯体植物神经功能紊乱（心跳加快、血压下降、胸部紧绷、发冷、恐惧感等）。

適應症 安妥布塞

它用于治疗慢性酒精中毒患者（任何类型和阶段的疾病）。

發布表單

本品为白色或近白色泡腾片，规格为200毫克和400毫克。片身边缘有斜角，并有刻痕，一面刻有“CD”字样，另一面刻有“C”字样。

藥代動力學

双硫仑注射到肌肉组织后，会以极高的速度结晶，形成大量小晶体，然后逐渐进入血液。其高脂溶性使其在体内分布广泛，并在脂肪组织中蓄积。

双硫仑在体内代谢很快，生成DDC元素，一部分以二硫化碳的形式随呼气排出体外，另一部分在肝内代谢为甲基DDC，甲基DDC又转化为具有治疗活性的甲基DTC。

甲基-DTC的半衰期约为10小时，其对乙醛脱氢酶的抑制作用持续时间更长。然而，尽管代谢物浓度较低，但服药后20天内仍可能出现双硫仑-乙醇样症状。

轻度或中度肝功能障碍时，代谢过程不会减弱。肝硬化时，血液中代谢物的浓度会升高。

代谢物主要通过尿液排出。一部分（以二硫化碳的形式）随呼气排出。另有20%以双硫仑的形式随粪便排出。

劑量和管理

在开始治疗之前，必须对患者进行全面检查。此外，还必须与患者进行沟通，告知其在治疗期间严禁服用药物或酒精饮料。之后，必须获得患者的书面同意和收据，告知其已被告知服用药物和酒精的风险，以及遵守长期治疗和康复课程条款的义务。

此外，在开始治疗前，必须完全消除戒断症状，并完成全身强化、解毒和对症治疗。同时，建议进行合理的心理治疗。此外，在用药前1-3天，必须完全停用镇静剂、安眠药、神经安定药和抗抑郁药。开始治疗前，患者必须出现戒断后综合征的临床表现：对药物和酒精的强烈心理渴望、情绪低落、严重易怒、睡眠障碍、焦虑、食欲不振和恐惧。

将泡腾片溶于足以完全溶解药物的水中。在对患者进行彻底检查并警告后果和并发症后开出治疗方案。根据个人治疗方案，每天服用1-2次，每次200-500毫克。7-10天后，进行双硫仑-酒精测试（服用500毫克药物后喝20-30毫升伏特加）；如果反应较弱，则酒精剂量增加10-20毫升（伏特加的最大剂量为100-120毫升）。在医院1-2天后和门诊3-5天后重复测试，并根据需要调整酒精和/或药物剂量。随后，可以使用150-200毫克/天的维持剂量，持续1-3年。

[ 1 ]

在懷孕期間使用 安妥布塞

妊娠期间禁用戒酒硫。开始治疗前，应完全排除患者妊娠的可能性，并在治疗期间采取可靠的避孕措施。

在治疗期间，您应该停止母乳喂养。

禁忌

主要禁忌症：

• 与双硫仑相关的严重不耐受；
• 影响心血管系统的疾病的严重阶段：脑血管区域动脉粥样硬化，严重心肌硬化，主动脉瘤，梗塞前或梗塞后状况，血压升高（2-3 级），冠状动脉供血不足，失代偿性心血管病变和影响脑血管的严重疾病；
• 严重肝功能衰竭；
• 内分泌疾病，包括甲状腺功能亢进和糖尿病（重度或中度）；
• 癫痫样综合征和癫痫（不包括酒精相关性癫痫）；
• 慢性神经精神疾病（包括躁狂抑郁性精神病和精神分裂症）；
• 急性期胃肠道溃疡或出现出血;
• 影响造血系统的疾病；
• 影响视神经或听觉神经的神经炎，以及多发性神经炎;
• 青光眼;
• 与异烟肼、苯妥英或甲硝唑合用；
• 结核病（也是首次诊断；伴有浸润和咯血）；
• 患有严重或中度哮喘；
• 恶性肿瘤；
• 白细胞减少症或贫血；
• 肺气肿和严重呼吸衰竭；
• 闭塞性动脉内膜炎；
• 传染性的脑部感染以及中风或感染后的残留症状；
• 60岁以上的人；
• 食用食物或饮料，以及含有酒精的药物或化妆品（服用双硫仑后 24 小时内）；
• 精神病史；
• 创伤病理学。

副作用 安妥布塞

副作用包括：

• 神经系统功能障碍：常见症状包括单神经病或多神经病、视神经区神经炎、腿部多发性神经炎、嗜睡、定向障碍、记忆力减退、头痛以及神经精神疾病。有时可出现癫痫样发作；
• 消化问题：金属味。有时会出现食欲不振、腹泻、呕吐、肝炎或黄疸；
• 过敏症状：瘙痒或表皮疹；
• 性功能障碍：偶尔会出现性能力减弱的情况；
• 与双硫仑-乙醇复合物相关的表现：心律失常，心肌梗死，虚脱，脑水肿和心绞痛发作。此外，可能出现冠状动脉供血不足，心脏功能下降，心律失常性浅呼吸（或完全停止），以及指甲或嘴唇发绀;
• 其他：咽喉痛或干咳、严重疲劳、恐惧、口腔有刺鼻药味、注射部位剧烈疼痛，并伴有腿部放射，以及咽喉发热。有时可出现体温升高至37-38 ^℃、尿液颜色变深和反射性无尿；
• 检测结果的变化：肝功能检测结果可能会发生变化。

過量

中毒时，副作用会加剧，出现脑病或锥体外系症状，并可能出现意识障碍。严重时，会出现心血管系统功能衰竭和昏迷状态。

采取对症措施。在严重的情况下，让患者平卧，脚下放加热垫，给予氨水闻香，并静脉注射维生素C和葡萄糖。

如果心脏功能减弱，则使用可拉唑、可待因胺、咖啡因或樟脑。

血压下降时，可使用麻黄碱、士的宁、肾上腺素以及美沙酮和泼尼松龙。皮下注射洛贝林或赛替酮；也可吸入卡巴金。

癫痫发作时，给予25%硫酸镁溶液（5毫升）稀释于40%葡萄糖（20-40毫升）中，以及2-4毫升赛达克森（Seduxen）。也可使用盐酸盐灌肠。

與其他藥物的相互作用

将该药物与香豆素类抗凝剂（包括华法林）结合使用会增强抗凝活性并增加出血的可能性。

双硫仑会抑制肝酶的作用，因此，如果将其与在肝脏内进行代谢的物质一起使用，则会导致其代谢紊乱。

该药物与吩噻嗪衍生物、三环类抗抑郁药和 MAOI 的组合可能会增加与药物相互作用相关的不良反应的风险。

从理论上讲，与丁螺环酮一起服用可能会引发精神障碍（例如躁狂症）。

与双硫仑一起使用会降低丙咪嗪和地昔帕明的清除率。

戒酒硫与阿米替林合用可增强双硫仑的药理作用，但同时可增加阿米替林对中枢神经系统的毒性作用。

与氯氮卓和地西泮合用，会升高上述药物的血浆浓度，有时会导致头晕。地西泮可减轻双硫仑-酒精作用的严重程度。替马西泮的毒性可能会增强。

与异烟肼合用可能会引起抑郁和头晕；与咖啡因合用会导致身体排出咖啡因的速度降低；与甲硝唑合用会导致精神错乱，并在活动期发展为精神病；与奥美拉唑合用可能会引起紧张症和意识障碍。

当该药物与奋乃静联合使用时，有出现精神病表现的风险。

与利福平同时使用会导致其代谢过程和排泄减慢。

该药物与苯乙胺的结合可延长后者的半衰期。

与苯妥英和其他苯二氮卓类衍生物以及吗啡、巴比妥类药物和戊二烯一起使用会增强这些药物的副作用和治疗效果（由于其血浆水平升高）；还会出现中毒症状。

与氯唑沙宗合用会增加其血浆值。

与氯丙嗪一起服用可能会增强血压的下降。

有关于安非他明和安非他酮等物质与哌甲酯发生药物相互作用的信息。

[ 2 ], [ 3 ]

儲存條件

请将本品放在儿童不能接触的地方；在原容器中保持密闭；在室温下储存，远离过热和潮湿的地方（不要放在浴室或水槽附近）；过期或不再需要时请丢弃。

保質期

Antabuse 的有效期为自药品生产之日起 36 个月。

[ 4 ]

儿童申请

该药物禁止用于儿科。

类似物

该药物的类似物有 Antakson、Naltrexin、Lidevin 与 Biotredin、Teturam 和 Vivitrol 与 Medichronal 和 Disulfiram，以及 Esperal、Colme 和 Naltrex。