哨兵

Sentor 是一种血管紧张素 2 拮抗剂类药物。

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適應症 森托拉

它用于治疗以下疾病：

• 慢性心力衰竭（仅可作为联合治疗的一部分或当患者对 ACE 抑制剂不耐受时使用）；
• 血压升高（包括患有 1 型糖尿病和蛋白尿的患者）。

發布表單

药物以片剂形式释放，每片泡罩板内装有10片。每盒含1至3片泡罩板。

藥效學

氯沙坦是一种口服的人工血管紧张素2（AT1型）末端拮抗剂。血管紧张素2是一种强效血管收缩剂和活性RAS激素，是血压升高最重要的病理生理因素之一。该成分由位于许多组织（例如血管平滑肌内，以及心脏、肾脏和肾上腺）内的AO1末端合成，促进许多重要生物反应的发生，包括醛固酮的释放和血管收缩。此外，血管紧张素2还对平滑肌细胞增殖过程具有刺激作用。

氯沙坦是选择性合成的，末端带有AO1。体外和体内试验表明，该成分及其药物活性代谢产物（羧酸）可阻断血管紧张素2的所有生理活性作用，无论其结合途径和发生源如何。

服用氯沙坦后，血浆肾素水平升高，导致血管紧张素Ⅱ水平也升高（类似的效应与血管紧张素Ⅱ引起的负向逆转作用的关闭有关）。即使考虑到这些效应，该药物降低血压和降低醛固酮水平的效果仍然存在。这证明了该药物在阻断血管紧张素Ⅱ末端活性方面的有效性。

氯沙坦表现出与AO1末端的选择性合成，而不会合成或阻断对调节心血管系统功能至关重要的其他激素末端或离子通道。同时，该元素不会阻断ACE（激肽酶2，分解缓激肽）的活性，这使得它能够避免一些与AT1末端阻断无直接关系的症状的发生（即缓激肽引起的反应的增强 - 例如出现水肿的倾向）。

氯沙坦阻断血管紧张素1和2的作用，但不影响缓激肽的作用。同时，ACE抑制剂阻断血管紧张素1的作用，增强缓激肽的应答，但不影响血管紧张素2的相应作用。正是这种作用导致了ACE抑制剂与氯沙坦在药效学上的差异。

对于血压升高（没有糖尿病，但有蛋白尿）的人群，使用氯沙坦钾可以显着减少蛋白尿，并定期分泌G型免疫球蛋白。

该药物的活性成分可维持肾小球滤过率，同时降低滤过分数。它还可降低血浆内尿素水平（平均值<24 μmol/l），并在长期治疗期间保持在同一水平。

氯沙坦不会影响自主神经反射或血浆去甲肾上腺素水平。

每日不超过150毫克的剂量不会影响高血压患者的胆固醇和甘油三酯水平，也不会影响血清高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平。空腹服用相同剂量的氯沙坦也不会影响血糖水平。

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藥代動力學

吸收。

氯沙坦口服吸收良好。该物质首先经历初级代谢，生成1个活性羧基衰变产物及其他不具有药用活性的代谢物。该物质的生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的峰值分别在约1小时和3-4小时后达到。食物摄入不会导致该药物的药代动力学参数发生显著变化。

分销流程。

超过99%的活性成分及其活性代谢产物与血浆中的蛋白质（主要为白蛋白）合成。该物质的分布容积为34升。大鼠试验表明，只有一小部分氯沙坦能够穿过血脑屏障（或完全无法穿过）。

交换过程。

口服剂量约14%会转化为活性衰变产物。口服14C标记的氯沙坦后，在药物活性成分及其代谢物的影响下，血浆中的放射性水平会升高。少数人（约1%）会形成少量的氯沙坦代谢产物。

除了具有药物活性的分解产物外，还形成了一系列无活性的代谢物。主要成分是由丁基侧链羟基化形成的，较少的成分是N-2-四唑葡萄糖醛酸苷。

排泄。

活性物质的清除率为600毫升/分钟，其活性代谢物的清除率为50毫升/分钟。这两种成分在肾脏中的清除率分别为74毫升/分钟和26毫升/分钟。口服药物后，约4%的药物原型成分和6%的活性代谢物经尿液排出。这些物质表现出线性药代动力学特性。

口服该药物时，活性物质及其代谢物的浓度呈指数级下降。氯沙坦的终末半衰期约为2小时，代谢产物的终末半衰期约为6-9小时。每日服用0.1克时，未观察到该药物两种活性成分在血浆中显著蓄积。

氯沙坦及其代谢物通过泌尿系统排泄，也随胆汁排泄。

口服同位素标记的 14C-氯沙坦后，约有 35% 的放射性可在尿液中检测到，另外 58% 的放射性可在粪便中检测到。

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劑量和管理

任何处方适应症，均应每日同一时间服用一次药片。服药时无需考虑进食量，只需用一杯白开水送服即可。

血压升高。

通常，患者每日服用50毫克（起始剂量和维持剂量）。服用Sentora 3-6周后可达到最佳降压效果。部分患者可将剂量增至0.1克/天（早晨服用）。

该药物可以与其他抗高血压药物联合使用，尤其是利尿剂（如氢氯噻嗪）。

血压值升高（通过心电图诊断为左心室肥大的人）。

为降低并发症发生率及死亡风险，此类患者应给予50毫克/次，每日1次。考虑到血压指标变化，可加用小剂量氢氯噻嗪，或将氯沙坦剂量增至0.1克/次，每日1次。

为患有 1 型糖尿病和蛋白尿的人提供肾脏保护。

初始剂量为每日一次，每次50毫克。根据血压读数，单次剂量可增至0.1克。

该药物可与其他抗高血压药物（如Ca通道阻滞剂，利尿剂，具有中枢作用的药物或α-和β-肾上腺素能阻滞剂）以及胰岛素和其他用于糖尿病治疗的药物（格列酮，磺酰脲类衍生物和α-葡萄糖苷酶抑制剂）联合使用。

用于心力衰竭。

为了消除这种疾病，起始剂量应为每日12.5毫克。该剂量应每周增加一次，并考虑患者的耐受性（需达到维持剂量，即每日单剂量50毫克）。每日最大允许剂量为150毫克。

观察到低血容量的情况。

患有 BCC 减少的人（例如，由于服用高剂量的利尿剂）最初应以每日 25 毫克（单剂量）的剂量服用 Sentor。

适用于肝功能障碍患者。

有此类疾病病史的人应考虑使用较低剂量的药物。

目前尚无关于患有严重疾病的人使用该药物的数据，因此禁止向此类人群开该药物。

童年。

关于该药物治疗6至18岁儿童高血压的安全性和疗效的信息有限。关于该药物用于治疗1个月以上患有高血压的婴儿的药代动力学参数的信息也很少。

体重在20至50公斤之间且能够整片吞服的儿童，应服用Sentor 25毫克（每日一次）。特殊情况下，剂量可增至最大允许剂量50毫克，每日一次。应根据药物对血压值的影响调整剂量。

体重超过50公斤的儿童应每天服用一次50毫克药物。如有必要，剂量可以增加到最大值 - 每天单剂量100毫克。

尚未对儿童进行每日剂量超过1.4 mg/kg或0.1 g的研究。肾小球滤过率<30 ml/min/1.73 ^m2的儿童不应服用该药，因为尚无相关信息。

患有肝脏问题的儿童不应服用氯沙坦。

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在懷孕期間使用 森托拉

Sentor 禁止用于孕妇或计划怀孕的女性。如果在治疗过程中检测到怀孕，必须立即停用该药物，并使用经批准可用于怀孕的替代药物进行替换。

由于尚无关于哺乳期使用氯沙坦的数据，因此禁止给哺乳期母亲开具该药。建议选择已更深入研究其在哺乳期安全性的药物进行替代治疗。对于新生儿和早产儿尤其如此。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物的活性成分或其其他成分具有高度敏感性；
• 严重的功能性肝病。

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副作用 森托拉

血压值升高。

在患有原发性高血压的成年人服用氯沙坦的测试中发现了以下副作用：

• 神经系统疾病：常出现眩晕或头晕。有时还会出现头痛、肌肉痉挛、失眠或嗜睡；
• 心脏疾病：有时出现心绞痛，心悸或心动过速;
• 血管功能问题：有时会出现低渗综合征（尤其是血管内脱水患者 - 严重心力衰竭患者；或在使用大剂量利尿药物治疗期间），皮疹和剂量依赖性直立性虚脱;
• 影响消化活动的疾病：偶尔出现消化不良症状，腹痛或便秘;
• 影响呼吸活动的表现：伴有咽炎和鼻窦炎的鼻炎，以及咳嗽和上呼吸道感染;
• 全身性疾病：常常出现虚弱、乏力和水肿的感觉；
• 实验室检查结果：服用该药物偶尔可能会导致实验室标准值出现临床显著变化，包括罕见的ALT升高（停药后通常会稳定）和高钾血症（血清钾水平>5.5 mmol/L）。

患者存在左心室肥大。

负面反应包括：

• 神经系统功能损害：经常出现头晕；
• 听觉器官疾病：常常出现眩晕；
• 系统性疾病：经常出现虚弱或乏力的感觉。

如果患者患有 CHF。

主要负面影响：

• 神经系统功能紊乱：有时出现头痛或头晕。偶尔出现感觉异常；
• 心脏功能问题：偶尔会出现中风、昏厥和心房颤动；
• 血管疾病：有时会观察到血压值下降（这也包括直立性虚脱）；
• 胸骨和纵隔器官以及呼吸系统的体征：有时出现呼吸困难；
• 消化系统疾病：偶尔出现恶心、腹泻或呕吐；
• 皮下组织和表皮病变：有时出现皮疹，荨麻疹或瘙痒;
• 系统性疾病：常常出现虚弱或乏力的感觉；
• 实验室检查结果：有时尿素值或血清肌酐或钾水平升高。

患有高血压和1型糖尿病并伴有肾脏疾病的人。

违规行为包括：

• 影响神经系统功能的疾病：经常出现头晕；
• 血管系统问题：血压水平经常下降；
• 全身病变：常出现虚弱或乏力的感觉；
• 实验室检查结果：经常出现高钾血症或低血糖症。

上市后研究数据。

上市后测试中发现以下不良反应：

• 淋巴和造血功能障碍：出现血小板减少症或贫血；
• 听觉器官受损：出现耳鸣；
• 免疫紊乱：偶尔会出现不耐受症状（例如 Quincke 水肿（包括声门和喉部肿胀，导致呼吸道阻塞，以及面部、咽喉、舌头或嘴唇肿胀）和过敏反应）；
• 神经系统反应：味觉障碍或偏头痛；
• 影响胸骨与纵隔和呼吸道的症状：出现咳嗽；
• 消化系统疾病：呕吐或腹泻，以及胰腺炎；
• 全身性疾病：出现不适感；
• 肝胆系统表现：偶尔可见肝炎。可能出现肝功能问题；
• 表皮和皮下层的病变：红皮病或荨麻疹，以及皮疹，瘙痒和光敏性;
• 结缔组织功能和肌肉骨骼活动障碍：关节痛或肌痛，以及横纹肌溶解症;
• 影响乳腺和生殖器官的疾病：阳痿；
• 泌尿和肾脏问题：由于RAS活性减慢，肾功能已发生改变，高危人群甚至可能出现肾衰竭。如果立即停止治疗，此类疾病是可逆的；
• 精神障碍：抑郁症；
• 实验室数据：出现低钠血症。

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過量

中毒症状包括：根据中毒量，可能出现心动过缓或心动过速，血压也可能下降。但总体而言，尚无过量服用的报道。

中毒治疗的形式取决于服药后的时间长度，此外还取决于疾病表现的性质和严重程度。

中毒时最重要的是稳定心血管系统的功能。有必要给患者开具适量活性炭。然后，需要定期监测生命体征，并在必要时进行调整。氯沙坦及其活性衰变产物无法通过血液透析去除。

與其他藥物的相互作用

该药物与华法林，氢氯噻嗪，酮康唑与西咪替丁，以及地高辛与苯巴比妥和红霉素等物质联合使用，不会引起严重的药物反应。

有证据表明，Sentora 与利福平和氟康唑合用会导致人体血液中氯沙坦分解产物的浓度降低。然而，目前尚无官方证实该数据。

该药物与保钾利尿剂（如螺内酯、氨苯蝶啶或阿米洛利）同时使用可能会导致高钾血症。

与非甾体抗炎药（NSAID）合用可能导致肾功能障碍，并可能导致血钾升高。此类反应可以避免。老年人合用此类药物时，需要在整个治疗期间持续监测肾功能。

与锂盐同时服用会导致血液中锂含量可治疗的升高，这就是为什么必须不断监测其含量的原因。

Sentor 可以与其他抗高血压药物联合使用，包括胰岛素、利尿剂和其他用于治疗糖尿病的药物。

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儲存條件

Sentor 应存放于干燥处，并置于儿童接触不到的地方。最高温度为 25°C。

保質期

Sentor 自治疗药物发布之日起可使用 5 年。

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用于儿童

该药物对 6 岁以下儿童的疗效和安全性尚未确定，因此不适用于该年龄段的儿童。

类似物

该药物的类似物包括 Angisartan、Losar 和 Angizaar 与 Cozaar、Bloktran 和 Lorista 以及 Losap、Tarnazol、Ripace 等药物。

评论

Sentor因其药效而广受好评，其简便易用也获得了积极的评价。其优势之一是，它拥有大量不同的类似物，可在必要时替代药物。

缺点包括相当多的负面症状以及禁忌症。