替考拉宁

替考拉宁是一种具有杀菌作用的糖肽类抗生素。

適應症 Teicoplanina

它用于消除革兰氏阳性菌（包括对甲氧西林敏感或耐药的细菌）引起的感染。例如，对β-内酰胺类抗生素不耐受的患者：

• 影响软组织和表皮的病变；
• 下尿路和上尿路感染（也可能伴有并发症）;
• 呼吸系统病变；
• 发生在喉咙、耳朵或鼻子的感染；
• 心内膜炎；
• 关节或骨骼的感染性病变；
• 败血症;
• 常规门诊腹膜透析程序引起的腹膜炎。

用于预防对β-内酰胺类抗生素不耐受时发生感染性心内膜炎：

• 在使用全身麻醉的情况下进行牙科手术或上呼吸道区域手术期间；
• 在胃肠道或泌尿生殖系统外科手术期间。

發布表單

该药物以注射用冻干粉形式释放，装在0.2或0.4克的小瓶中。包装内含1瓶冻干粉，另含1瓶溶剂（注射用水）。

它还可以生产 3.2 毫升电池包 - 每包 1 个或每箱 15 包。

藥效學

该药物与细菌壁内粘肽的酰基-D-丙氨酰-D-丙氨酸形成键，阻止其发育并抑制原生质球的形成过程。该药物对凝固酶阴性葡萄球菌和金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林和其他β-内酰胺类抗生素的微生物）、微球菌、链球菌、单核细胞增生李斯特菌、肠球菌（包括屎肠球菌）、JK类棒状杆菌、革兰氏阳性厌氧菌（包括艰难梭菌）和消化球菌均有活性。

耐药性发展相当缓慢，且与其他药物类别的抗生素不存在交叉耐药性。特定病原体对特定药物的获得性耐药率可能因时间和地理位置而异。因此，了解当地耐药性流行率的数据至关重要，尤其是在感染严重阶段的治疗过程中。

藥代動力學

吸。

该药口服不吸收，注射生物利用度为94%。

分销流程。

药物在血清中的分布分为2个阶段（先有快速分布阶段，后有慢速分布阶段），半衰期分别为0.3小时和3小时。分布阶段结束后，进入缓慢消除阶段，其半衰期为70～100小时。

交换过程。

替考拉宁无代谢产物。给药后16天，80%以上的药物以原形经尿液排出。

排泄。

对于肾功能健康的人来说，该药用成分几乎完全以原形经尿液排出。该成分的终末半衰期为70-100小时。

劑量和管理

用于预防。

为了预防成人感染性心内膜炎的发生，应在麻醉诱导阶段给予0.4g药物。心脏瓣膜区域植入假体的患者应将替考拉宁与氨基糖苷类药物联合使用。

申请治疗。

病程的持续时间取决于疾病的类型和严重程度，以及患者的个体特征。

适用于肾功能正常的成年人和老年人。

在影响呼吸系统、喉咙、耳鼻、尿道和表皮软组织的感染以及其他中度感染中：

• 负荷剂量：标准日剂量为0.4g（通常相当于6mg/kg/天），以单次注射的形式（在疗程的第一天）；
• 支持措施：标准剂量为0.2g/天（常相当于3mg/kg/天），以每日单次肌肉注射或静脉注射的形式给药。

肾功能健康的儿童（新生儿除外）。

疗程的份量和持续时间取决于疾病的严重程度：

• 负荷剂量：初始注射 3 次，每次 10-12 mg/kg，每隔 12 小时注射一次；
• 支持措施：给予10 mg/kg/天。

对于不伴有中性粒细胞减少症的中度感染：

• 负荷剂量的大小：最初 3 次注射 - 10 mg/kg，间隔 12 小时注射一次；
• 支持措施：给予6mg/kg/天。

为了选择最佳剂量的药物，必须确定血浆中药物活性成分的浓度。

使用方法。

药物通过静脉或肌肉注射给药。假设药物输注半小时或药物注入时间超过60秒。

溶液的制备方法如下：将溶剂缓慢加入装有冻干粉的小瓶中，然后将其置于掌心轻轻摇晃，直至物质完全溶解。必须确保液体中没有气泡。如果出现泡沫，请垂直握住小瓶直至泡沫消失。这种等渗溶液（pH 7.5）可在不超过25°C的温度下保存最多24小时，或在5±3°C的温度下保存最多1周。

配制好的液体可以注射给药或用以下物质稀释：

• 0.9% NaCl溶液。稀释后物质的特性可保持24小时（温度高达25°C）或1周（温度高达4°C）。
• 以乳酸钠为基础制成的溶液。稀释后的液体可在25°C下保存长达24小时，或在4°C下保存长达1周；
• 5% 葡萄糖溶液或 0.18% NaCl 溶液与 4% 葡萄糖混合（这些溶液可在最高 25°C 的温度下保存最多 24 小时）；
• 用于腹膜透析程序的溶液（1.36％或3.86％葡萄糖）。可在不超过4°C的温度下保存长达28天。

如果温度不超过 37°C，替考拉宁可以在 48 小时内保持稳定，并且该药物本身是腹膜透析溶液的成分（它们含有肝素或胰岛素）。

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在懷孕期間使用 Teicoplanina

动物试验未显示任何致畸作用，但人体临床数据不足。鉴于替考拉宁的高效性，当孕妇需要用药治疗重要疾病时（无论孕周），可以开具该药。在这种情况下，有必要检查新生儿的听力（耳声发射），因为替考拉宁可能具有耳毒性。

没有关于活性成分替考拉宁进入母乳的信息，因此建议在哺乳期间不要使用该药物。

禁忌

禁忌症是对替考拉宁过敏。

副作用 Teicoplanina

使用该药物可能会导致某些副作用的出现：

• 超敏反应症状：荨麻疹，皮疹，发烧，瘙痒，感冒和红斑，以及过敏表现（如过敏反应，支气管痉挛和Quincke水肿）和剥脱性皮炎;
• 皮下层和表皮的病变：严重的大疱性表现（例如TEN和Stevens-Johnson综合征，此外，在特殊情况下还有多形性红斑）;
• 肝脏疾病：转氨酶或碱性磷酸酶值暂时升高；
• 造血和淋巴功能障碍：出现血小板 - 白细胞或中性粒细胞减少症（很少出现严重形式），以及粒细胞缺乏症（如果停止治疗可以治愈），通常在治疗的第一个月内引入大剂量药物后出现;
• 消化问题：呕吐、腹泻或恶心；
• 泌尿和肾功能障碍：肌酐水平暂时升高，肾衰竭，通常发生在患有严重感染和存在潜在病理的人身上，或服用其他具有肾毒性作用的药物的人身上；
• 神经系统反应：听力损失、头晕、耳鸣、前庭器官功能障碍和头痛。目前尚无关于癫痫发作的独立数据；
• 局部症状：静脉炎、脓肿、疼痛、红斑；
• 其他：出现重复感染（耐药细菌数量增加）。

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過量

由于无法通过血液透析去除药物，因此如果发生中毒，则需要采取对症措施。

與其他藥物的相互作用

由于出现负面症状的风险增加，替考拉宁与耳毒性或肾毒性药物（例如环孢素与氨基糖苷类药物，以及两性霉素 B 与呋塞米）联合使用时应谨慎使用。

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儲存條件

替考拉宁应存放于儿童接触不到的地方。温度最高不超过25°C。

保質期

替考拉宁自药品发布之日起可使用2年。

用于儿童

禁止给新生儿开这种药。

类似物

该药物的类似物是 Glitake 与 Targocid 药物，以及 Teicoplanin-Pharmex。