Avodart

Avodart 是用于治疗前列腺腺瘤的药物之一。其活性成分度他雄胺对良性前列腺增生有治疗作用。该药物在患者开始服药后一至两周达到最佳疗效。

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適應症 Avodart

作为单一疗法：

通过缩小前列腺的尺寸、改善排尿、降低急性尿潴留的风险和手术干预的需要来治疗和预防前列腺增生的进展。

与 α1 受体阻滞剂联合治疗：

通过减小前列腺体积、改善排尿功能、降低急性尿潴留风险和手术干预需求，治疗和预防良性前列腺增生进展。目前主要研究的是度他雄胺与α1-肾上腺素能受体阻滞剂坦索罗辛的联合用药。

發布表單

用于治疗前列腺腺瘤的药物 Avodart 以明胶胶囊的形式制成，胶囊呈黄色、长方形、不透明，每个胶囊的一侧印有红色的“GX CE2”字样。

胶囊采用铝泡罩包装。每泡罩含十粒胶囊。Avodart 有两种释放方式：每包三个泡罩和九个泡罩。

藥效學

Avodart 是一种双重 5a-还原酶抑制剂。其特点是抑制第一和第二类 5a-还原酶同工酶的活性，而这些酶的本质是将睾酮转化为 5a-双氢睾酮 (DHT)。双氢睾酮是导致前列腺腺体组织增生的主要雄激素。

度他雄胺对双氢睾酮浓度下降的影响程度取决于药物剂量，通常在治疗一至两周后即可观察到。每日服用0.5毫克度他雄胺一至两周后，血清双氢睾酮浓度会下降85%至90%。

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藥代動力學

单剂量的药物，相当于半毫克，会导致血清中活性物质（度他曲特）的最大浓度，服用 Avodart 后一至三小时达到。

该药物的绝对生物利用度百分比为60％。

如果度他雄胺单剂量或多剂量给药，其分布容积会相当大（300至500升）。度他雄胺与血浆蛋白的结合率很高（>99.5%）。

如果每天服用半毫克度他雄胺，连续服用六个月，血清中度他雄胺浓度（Css）即可达到稳态。该浓度约为40 ng/ml。通常在一个月内即可达到该浓度的65%，约三个月后可达到90%左右。治疗五十二周后，精液中度他雄胺的平均浓度为3.4 ng/ml（0.4 - 14 ng/ml）。精子可接收约11.5%的度他雄胺，这些度他雄胺由血清输送至精子。细胞色素P450系统的CYP3A4酶参与活性物质的代谢，并将度他雄胺转化为两种单羟基代谢物。细胞色素P450系统的CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6酶不参与该活性物质的代谢。经过一段时间后，当活性物质的浓度达到稳定状态时，血清中含有：未改变的度他雄胺本身、3 种主要代谢物（4'-羟基度他雄胺、1,2-二氢度他雄胺和 6-羟基度他雄胺）和 2 种次要代谢物。

Avodart活性物质的代谢以强度为特征。白天服用半毫克时，1-15.4%（平均5.4%）的剂量会以原形随粪便排出。剩余剂量将以代谢物的形式排出。

微量活性成分度他雄胺（少于剂量的0.1%）会以原形经尿液排出。治疗剂量的终末半衰期为三至五周。即使停用Avodart长达六个月后，血清中仍可能检测到度他雄胺，浓度通常略高于0.1 ng/mL。

Avodart，或者更准确地说是其主要活性成分（度他雄胺）的药代动力学，属于一级吸收过程，并存在两个平行的消除过程：一个饱和过程（依赖于浓度），一个非饱和过程（不依赖于浓度）。当血清度他雄胺浓度较低（低于3 ng/mL）时，两种消除过程都会迅速消除活性成分。服用一次Avodart，度他雄胺就会迅速消除，其特点是半衰期较短（3至5天）。

当血清浓度高于3 ng/mL时，度他雄胺的清除速度明显减慢（0.35-0.58 L/h），且通常呈线性非饱和过程。当每日剂量为0.5 mg达到治疗浓度时，度他雄胺的清除速度也会减慢。总体而言，清除率呈线性，且与药物浓度无关。

当老年男性服用 Avodart 时，无需减少剂量。

劑量和管理

Avodart 口服，进食时间无关紧要。胶囊应整个吞服，无需咀嚼或打开（事实上，胶囊的成分可能会损害口腔黏膜）。

建议成年男性（包括老年人）服用以下剂量的 Avodart：每天一次，每次一粒胶囊（0.5 毫克度他雄胺）。

Avodart 起效迅速，疗程短，但医生建议至少服用六个月才能达到最佳疗效。Avodart 可作为单药治疗良性前列腺增生 (BPH)，也可与 α1-肾上腺素能受体阻滞剂联合使用。

对于特殊患者群体：

• 肾功能不全时：如果您服用0.5毫克的标准剂量，肾脏吸收的剂量将不到0.1%。因此，如果患者在肾功能不全时服用标准剂量的药物，则无需减少剂量。
• 如果患者肝功能受损，医生建议谨慎使用Avodart。目前尚无关于Avodart治疗此类患者的数据。但度他雄胺的特点是代谢旺盛，该药物的半衰期为三至五周，因此肝功能受损患者谨慎使用不会造成损害。

在懷孕期間使用 Avodart

迄今为止，Avodart 及其主要活性成分度他雄胺对精子和个体患者生育能力的影响尚未得到充分研究。

女性禁用阿伏达特 (Avodart)。该领域的研究也较少，但有研究表明度他雄胺会抑制DCT水平，从而可能抑制男性胎儿生殖器的发育。度他雄胺是否会渗透到哺乳期母亲的乳汁中也尚不清楚。

禁忌

服用 Avodart 的禁忌症包括：

• 对药物的活性物质（度他雄胺）及其其他成分过敏;
• 对其他 5α-还原酶抑制剂过敏。

妇女和儿童在任何情况下都不应服用该药物——这对他们来说是禁忌的。

如果患者患有肝功能衰竭，则需要特别谨慎地使用 Avodart。

副作用 Avodart

Avodart 及其活性成分度他雄胺的副作用包括：

• 在极少数情况下，人体的免疫系统会出现过敏反应（皮疹、瘙痒、荨麻疹、局部肿胀）以及血管性水肿。
• 身体的生殖系统经常会对药物产生反应，出现性欲改变、射精障碍、勃起功能障碍、男性乳房发育症（出现乳腺疼痛和肿大）。
• 服用 Avodart 可能会导致脱发（身体毛发脱落）和皮肤多毛症。

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過量

在研究中，当患者每天服用40毫克（相当于治疗剂量的80倍）时，一周内未记录到任何副作用。此外，当患者服用5毫克，持续六个月时，也没有发现任何副作用，与推荐剂量没有差异。

如果确实发生 Avodart 过量服用，则需要进行对症和支持治疗（度他雄胺没有解毒剂）。

儲存條件

Avodart 应存放在儿童接触不到的地方，温度不得超过三十摄氏度。

保質期

Avodart 的保质期为四年。