Remestip

Remestip 含有特利加压素成分，它是加压素（垂体后叶的天然激素）的人工类似物。

特利加压素的治疗作用基于其酶促分解过程中形成的多种元素的特定效应。该物质的显著特性包括抗出血和强效血管收缩作用。在可见的效应中，最显著的是内脏实质血流减少，从而导致肝脏血液循环减弱和门静脉压力升高。

適應症 雷麦提帕

它用于治疗以下疾病：

• 胃肠道出血——由于静脉曲张引起的食管静脉扩张，以及溃疡性病变;
• 泌尿生殖道区域发生的出血 - 来自子宫，由功能障碍，流产，分娩等原因引起;
• 手术引起的出血（例如盆腔器官或腹膜）。

可在涉及宫颈的妇科手术中局部使用。

發布表單

该成分以注射液的形式释放 - 容量为2毫升或10毫升的安瓿瓶。每包有5支这样的安瓿瓶。

藥效學

药物的药效学测试表明，特利加压素与其他类似肽一样，主要引起内脏器官实质内的静脉和小动脉痉挛，此外，还会引起食管壁平滑肌收缩和张力增加，以及整个肠道蠕动。

除了对血管平滑肌的影响外，该物质还对子宫平滑肌有刺激作用，即使在女性没有怀孕的情况下也是如此。

在人类和动物参与下进行的药物效果测试表明，该药物在皮肤和内脏器官中表现出最高的活性。

未观察到特利加压素抗利尿作用的临床症状。

藥代動力學

特利加压素本身并不表现出针对平滑肌的活性，但同时充当了酶促裂解过程中形成的具有药用活性成分的化学储存库。该作用的发生速度比赖氨酸加压素慢，但持续时间更长。

赖氨酸加压素通常在肾脏、肝脏和其他组织内进行生物转化。

给药成分的药代动力学可以用双组分模型最完整地描述。半衰期为40分钟，代谢清除率为9 ml/kg/min，分布容积值为0.5 l/kg。特利加压素给药后约半小时可观察到血浆赖氨酸加压素的预期值。Cmax值在1-2小时后观察到。

劑量和管理

初始剂量为2毫克，每4小时静脉注射一次。该疗法必须持续至出血停止后24小时（但间隔时间最长为48小时）。对于体重<50公斤的患者或出现副作用，初始剂量使用后可减至1毫克，每4小时一次。

食管静脉曲张出血应以1000微克（成人）剂量治疗，间隔4-6小时，持续3-5天。为防止复发，止血后需继续治疗1-2天。Remestip可通过推注、静脉注射或短时间输注给药。该药物可直接服用或溶于0.9%氯化钠溶液中。

对于其他类型的消化道出血，使用相同的剂量和时间间隔。如果怀疑上消化道出血，该药物可用于紧急治疗，而无需手术。

儿童内脏部位出血，可采用8-20微克/千克剂量，间隔4-8小时给药的方式止血。该药物需在整个出血期间使用；为防止复发，采用与成人相同的措施。如果患者食管内有硬化性静脉曲张，则需单次推注20微克/千克剂量。

与泌尿生殖道相关的出血：由于血浆和组织中内肽酶的活性不同，剂量部分大小的限制相当大 - 0.2-1毫克；应间隔4-6小时使用。

对于青少年子宫出血，剂量为 5-20 mcg/kg。

用于涉及宫颈的妇科手术局部治疗时，需将400微克本品溶于0.9%氯化钠溶液中，配制成10毫升溶液。本品需经宫颈旁或宫颈内给药。5-10分钟后即可起效。如有需要，可再次给药或增加剂量。

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在懷孕期間使用 雷麦提帕

该药物不应在怀孕期间使用。研究表明，该药物会在妊娠早期引起子宫收缩和宫内压力升高，还会削弱宫内血流。兔子试验表明，该药物会导致胎儿畸形和自然流产。

尚无关于该药物是否会经乳汁排泄的信息。尚未在动物身上研究该药物经乳汁排泄的情况。不能排除对母乳喂养婴儿产生不良反应的风险。是否停止母乳喂养或停止治疗，必须综合考虑所有风险和益处因素后再决定。

禁忌

禁忌症包括：

• 与药物的活性成分或任何赋形剂相关的严重敏感性;
• 心输出量较差的个体发生感染性休克。

副作用 雷麦提帕

副作用包括：

• 心脏疾病：常出现心律失常或心动过缓，心电图上可见缺血表现。有时可出现心动过速、心力衰竭、心房颤动、室性期外收缩、心肌梗死、胸骨疼痛、旋转性心动过速以及伴有肺水肿的体液过多；
• 血管问题：主要表现为周围缺血、周围血管收缩、表皮苍白、血压升高或降低。有时可见肠道缺血、潮红、周围发绀；
• 呼吸系统疾病：有时出现呼吸衰竭、支气管痉挛、呼吸困难或呼吸停止、呼吸过程中疼痛等。呼吸困难罕见。
• 胃肠道损害：常出现暂时性腹泻、痉挛性短暂性腹痛，有时可出现一过性呕吐或恶心；
• 神经系统功能紊乱：常出现头痛。有时可出现癫痫发作。偶尔可出现中风；
• 代谢过程出现问题：有时，由于无法控制体液水平，就会出现低钠血症；
• 皮下层及表皮病变：有时发生淋巴管炎或局部皮肤坏死；
• 生殖系统疾病：女性常出现下腹部痉挛性疼痛。有时出现子宫缺血或子宫张力增高；
• 注射区域的问题：这些区域通常会出现坏死。

有一些关于不耐受症状发展的数据。

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過量

禁止在 4 小时内使用高于 2 毫克的剂量，因为在这种情况下会出现与心血管系统工作相关的严重副作用。

为了控制血压升高（服用 Remestip 时可能会出现这种情况），有必要使用交感神经阻滞剂或可乐定。

阿托品用于消除心动过缓。

與其他藥物的相互作用

特利加压素可增强非选择性β受体阻滞剂的作用，减轻门静脉高压的严重程度。

与引起心动过缓的药物（包括舒芬太尼和丙泊酚）合用可能会导致这种疾病的严重形式发展和心输出量严重程度的降低。

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儲存條件

Remestip应存放在儿童接触不到的地方，温度保持在2-8°C。禁止冷冻。

1个月内，药物保存温度不得高于25°C。

保質期

Remestip 获准使用期限为自药品生产之日起 24 个月。

类似物

该物质的类似物有药物 Adiupresin、Uropres、Minirin 与 Glipresin，以及 D-void、H-desmopressin 和 Desmopressin。