雷帕克斯

Relpax 是一种具有抗偏头痛特性的药物。该药物的活性成分依来曲坦 (eletriptan) 对位于颈动脉内的血清素末梢具有显著的选择性。

该药物的抗偏头痛药效与其活性物质收缩颅内血管的能力以及对神经性炎症的强烈减缓作用有关。

適應症 Relpaxa

它用于缓解偏头痛发作，偏头痛可能伴有或不伴有先兆。

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發布表單

该成分以 20 或 40 毫克的片剂形式释放。

藥效學

Relpax 是 5-HT1B 和 5-HT1D 型血清素末端的选择性激动剂，这些末端位于脑血管内，以及三叉神经的核神经元和受体上。该药物除了干扰神经受体分泌致痛物质外，还会导致脑血管狭窄。

该药物通过阻断脊髓内三面神经核，提高三面神经的阈值敏感性。药物通过减少脑血管搏动和消除疼痛来发挥药效。

Relpax 与其他曲坦类药物不同，它不会与多巴胺、毒蕈碱、阿片类药物或 α 和 β 肾上腺素能末梢相互作用。

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藥代動力學

口服时，依来曲普坦在胃肠道内吸收良好，吸收率为81%。口服后的生物利用度约为50%。

给药后90分钟达到血药峰浓度（Cmax）。进食油腻食物后服用，血药峰浓度升高20-30%。依来曲普坦的85%与血液蛋白合成。

半衰期约为4-5小时。代谢过程发生在肝脏内，并通过胃肠道和肾脏排泄。

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劑量和管理

必须口服该药物，用液体送服药片。

在偏头痛发作初期，应尽快服用该药片。尽管在偏头痛发作期间使用该药也会产生药效。

对于18-65岁的成年人，初始剂量为40毫克。

如果疼痛在接下来的24小时内再次出现，则需再次服用相同剂量的药物。如果需要再次服用该药物，应在服用第一片药后至少2小时服用。

如果服用第一剂 Relpax 后 2 小时内偏头痛仍未消退，则不应服用第二剂。

即使无法阻止偏头痛发作，临床效果也可能在下次偏头痛发作时显现。如果40毫克剂量无法达到预期效果，则允许在新一轮偏头痛发作时使用80毫克剂量的药物。

每日最多可使用0.16克该药物。

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在懷孕期間使用 Relpaxa

尚无孕妇使用该药物的临床经验。动物试验中未检测到致畸作用。因此，Relpax 仅允许在预期获益大于胎儿并发症风险的情况下使用。

该药物可渗入母乳。单次服用80毫克该药物后，其在随后的24小时内的排泄量为总量的0.02%。为降低该药物对婴儿的影响，服用依来曲坦后24小时内应停止母乳喂养。

禁忌

主要禁忌症：

• 与依来曲坦和其他药物成分相关的严重敏感性；
• 用于消除眼肌麻痹性、基底麻痹性或偏瘫性的偏头痛；
• 肝功能严重异常；
• 罕见遗传性疾病（葡萄糖 - 半乳糖吸收不良，低乳糖症或乳糖酶缺乏症）；
• 与抑制蛋白酶和 CYP3A4 元素的药物一起给药；
• 血压升高且无法控制；
• 影响外周血管的闭塞性病变；
• 缺血性心脏病或怀疑患有此病；
• 有脑血管意外或TIA病史；
• 与其他 5-HT1 激动剂药物联合使用。

对于血清素中毒患者应谨慎使用，并且与其他具有血清素作用的药物联合使用时也应谨慎。

剂量超过 40 毫克时，肾功能不全者应谨慎使用。

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副作用 Relpaxa

这种药物通常耐受性良好，不会出现并发症。即使出现副作用，通常也较为轻微、暂时，并会自行消退。该疾病的可能症状包括：

• 咽炎或流鼻涕以及影响呼吸道的感染；
• 厌食症；
• 淋巴结肿大；
• 精神障碍：思维问题、情绪不稳定、思维混乱、欣快感和抑郁感；
• 神经系统功能问题：嗜睡、重症肌无力、运动减少、头痛、震颤和头晕，以及感觉减退或感觉过敏、言语障碍、重症肌无力、共济失调和敏感性问题；
• 喉咙发紧、呼吸困难、哮喘、打哈欠和声音音色变化；
• 高胆红素血症；
• 视力障碍：视力障碍、结膜炎、畏光和眼睛疼痛；
• 心血管系统问题：心率加快、心动过速、心动过缓或心绞痛以及血压升高；
• 听觉器官和平衡障碍：眩晕、耳鸣或疼痛；
• 胃肠道病变：恶心、便秘、腹部疼痛、口干、腹泻、消化不良症状和嗳气；
• 表皮症状：瘙痒，多汗症或荨麻疹；
• 肌肉骨骼疾病：关节炎、影响关节、骨骼、背部和肌肉的疼痛、肌病、关节病和痉挛；
• 泌尿道问题：排尿频率增加或多尿；
• 生殖系统疾病：乳腺疼痛或月经过多；
• 过敏症状；
• 乏力、口渴、面部皮肤潮热、周围水肿、发冷、全身无力和胸骨区域不适。

過量

如果中毒，血压可能会升高，此外，还可能出现心血管系统功能的其他障碍。

必须立即进行洗胃和对症措施。

由于活性成分的半衰期约为 4 小时，因此，如果发生中毒，必须对患者进行至少 20 小时的监测，直到所有疾病症状消失。

目前尚无关于腹膜透析对依来曲普坦血液浓度的影响的信息。

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與其他藥物的相互作用

依来曲坦与某些药物合用时，其药代动力学特性可能会发生变化。与酮康唑或红霉素合用会导致该药物的Cmax浓度升高，分别增加2.7倍和2倍。依来曲坦的半衰期也会延长。

因此，Relpax 不能与酮康唑、交沙霉素、伊曲康唑以及红霉素、克拉霉素和抑制蛋白酶作用的药物一起使用。

当该药与维拉帕米、普萘洛尔或氟康唑合用时，依来曲普坦的Cmax浓度会升高。然而，这种变化不会影响临床表现。

服用 Relpax 后 1-2 小时内服用麦角胺或咖啡因，会导致血压轻微升高，但有叠加效应。因此，服用 Relpax 后 24 小时内禁止服用含有麦角胺或类似麦角胺的药物。服用这些药物后 24 小时内也不能服用本品。

依来曲坦与具有血清素能特性的药物联合使用，会增加发生血清素中毒的可能性。同时使用此类药物时，必须密切监测患者的病情。

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儲存條件

Relpax 应存放在儿童接触不到的地方。最高温度不得超过 30°C。

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保質期

Relpax 自药品销售之日起可使用 36 个月。

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儿童申请

禁止在儿科（18 岁以下）患者中使用该药物，因为没有关于该类患者安全性的可靠数据。

类似物

该药物的类似物有 Imigran、Amigrenin 与 Kofetamin 以及 Sumatriptan 与 Zomig。

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评论

Relpax被认为是治疗偏头痛发作非常有效的药物——许多患者的评论都证实了这一点。据称，服用该药后，偏头痛症状会完全消失——大约半小时后，疼痛强度就会减弱。

缺点包括出现副作用，包括恶心、震颤、嗜睡等。也有人根本没有从药物中受益，但这些人是少数。

在评论中，许多人建议服药后睡觉——这将最大限度地减少副作用的可能性。