雷吉拉

Reagila（卡利拉嗪）是一种用于治疗成人精神分裂症以及10岁及以上成人和儿童双相情感障碍的药物。它是一种非典型抗精神病药物，通过改变大脑中神经递质（例如多巴胺和血清素）的活性起作用。Reagila可能有助于改善精神分裂症的症状，例如妄想、幻觉、思维分离和冷漠，以及双相情感障碍的症状，例如躁狂和抑郁。与任何药物一样，Reagila也可能引起副作用，因此务必在医生的监督下服用并遵照医嘱。

適應症 Reagils

1. 精神分裂症：Reagila 用于改善精神分裂症的症状，包括妄想、幻觉、思维分离以及情绪和社交功能下降。
2. 双相情感障碍：这种药物可用于控制双相情感障碍的症状，包括躁狂症（情绪高涨、精力和活动增加、攻击性）和抑郁症（情绪低落、对日常活动失去兴趣、嗜睡）。

發布表單

Reagila 通常以口服片剂形式提供。

藥效學

1. 多巴胺受体拮抗剂：Reagila 是一种多巴胺 D2 和 D3 受体拮抗剂。这意味着它可以阻断多巴胺（一种与精神病发作相关的神经递质）的作用。多巴胺受体拮抗剂有助于减轻精神分裂症的阳性症状，例如幻觉和妄想。
2. 部分血清素受体激动剂：M 对血清素 5-HT1A 受体具有部分激动作用。这可能有助于改善情绪，并有助于控制与双相情感障碍相关的抑郁症状。
3. 调节谷氨酸系统：Reagila 还通过调节 NMDA 受体的活性来影响谷氨酸系统。谷氨酸是中枢神经系统中一种关键的兴奋性神经递质，其在精神障碍病理生理学中的作用仍在研究中。调节谷氨酸系统可能改善认知功能，并有助于减轻精神分裂症的负面症状。
4. 对其他受体的影响最小：Reagila 通常耐受性良好，并且与组胺、毒蕈碱和 α1-肾上腺素受体拮抗作用相关的副作用较少。

藥代動力學

1. 吸收：Reagila口服后通常能很好地从胃肠道吸收。血浆峰浓度通常在给药后约1-3小时达到。
2. 分布：Reagila 与血浆蛋白结合率高（约 91-98%），主要与白蛋白结合。其分布容积大，在体内组织中分布广泛。
3. 代谢：Reagila 在肝脏中经细胞色素 P450 酶代谢，主要通过 CYP3A4 同工酶进行。卡利拉嗪的主要代谢物去甲基卡利拉嗪也具有活性。
4. 排泄：约26%的卡利拉嗪剂量通过尿液排出，主要以代谢物的形式，其余通过粪便排出。
5. 半衰期：Reagila 的半衰期在每日服用后约为 2-3 天。
6. 食物：食物摄入可能会增加 Reagila 的血浆浓度曲线下面积 (AUC) 和最大浓度 (Cmax)，但这通常不会对其疗效产生临床显著的影响。
7. 个体特征：Reagila 的药代动力学在不同患者中可能有所不同，这取决于年龄、性别、是否存在肝脏或肾脏病变以及使用其他药物等因素。
8. 相互作用：Reagila 可能与其他药物，尤其是其他精神药物相互作用，这可能会影响其药代动力学和/或药效学。

劑量和管理

1. 剂量：

   • Reagila 治疗精神分裂症的常用起始剂量为每日一次，每次 1.5 毫克。几天后，可根据患者的治疗反应，将剂量增至每日一次，每次 3 毫克。
   • 对于治疗双相情感障碍，起始剂量通常为每日一次，每次0.5毫克。根据患者对治疗的反应，剂量可增加至1.5毫克或3毫克。

2. 使用方法：

   • Reagila 片剂通常口服，与食物摄入无关。
   • 应将药片整片吞服，不要咀嚼或掰开。
   • 建议每天在同一时间服用 Reagila，以维持体内药物的稳定水平。

3. 治疗时长：

   • 服用 Reagila 的持续时间由医生决定，取决于疾病的性质和严重程度，以及患者对治疗的反应。
   • 应在医生的监督下逐步停止服用 Reagila，以防止出现可能出现的戒断症状。

在懷孕期間使用 Reagils

妊娠期间使用卡利拉嗪（Reagil）应格外谨慎，因为有证据表明其对胎儿存在潜在风险。一项小鼠研究表明，卡利拉嗪可能会干扰胎儿脑内胆固醇的生物合成，从而增加脑内毒性氧固醇的水平，并可能与类似史密斯-莱姆利-奥皮茨综合征（一种罕见的遗传性疾病，会导致多种发育缺陷）的发生有关（Genaro-Mattos 等人，2020 年）。

鉴于可能存在的风险，在妊娠期间使用卡利拉嗪需要仔细权衡其对母婴健康的潜在益处和风险。在妊娠期间开始使用此药治疗前，请务必咨询医生，评估所有可能的风险和益处。

禁忌

1. 严重肝功能不全：卡利拉嗪在肝脏中代谢，因此严重肝功能不全患者使用该药物可能会导致药物血液浓度升高和副作用增加。
2. 严重肾功能不全：与肝功能不全类似，严重肾功能不全可能影响药物及其代谢物的排泄，需要调整剂量或采用其他治疗。
3. 与 CYP3A4 抑制剂的相互作用：卡利拉嗪由 CYP3A4 酶代谢，与该酶的强效抑制剂同时服用可能会显著增加卡利拉嗪的血药浓度，从而增加副作用的风险。

副作用 Reagils

1. 嗜睡：服用 Rexulti 时，许多人可能会感到困倦或疲倦。这可能会影响他们执行日常任务的能力。
2. 头晕：有些患者在改变身体姿势时可能会感到头晕或不稳的感觉。
3. 震颤：这可能表现为手或身体其他部位的轻微抖动。
4. 困倦不安的腿：有些人在睡觉时可能会感到腿部不适，导致他们移动或变得不安。
5. 食欲增加和体重增加：一些患者在服用 Rexulti 时可能会出现食欲增加和体重增加。
6. 注意力和记忆力问题：有些人在服用这种药物时可能会注意到注意力和记忆力问题。
7. 性功能问题：一些患者可能会遇到性欲、勃起或性高潮问题。
8. 催乳素水平升高：Rexulti 可能会增加激素催乳素的水平，这会导致女性和男性的荷尔蒙平衡和乳汁分泌问题。
9. 血糖和血脂升高：一些患者可能会出现血糖和血脂升高。

過量

1. 不良副作用增多：可能包括嗜睡、头晕、失眠、焦虑、激动、肌肉无力、消化问题（如恶心、呕吐、腹泻）、血压和心率可能发生变化。
2. 严重副作用的风险：运动不能症、锥体外系症状（运动障碍）、癫痫、心血管并发症（如心律失常）等严重副作用可能会增加。
3. 潜在致命影响：如果严重过量服用，可能会出现致命的情况，尤其是心血管和呼吸系统受损时。

與其他藥物的相互作用

1. 中枢作用药物：卡利拉嗪可能会增强其他中枢作用药物（如苯二氮卓类药物、麻醉性镇痛药和催眠药）的镇静作用。这可能会增加嗜睡和中枢神经系统抑制的风险。
2. 抗组胺药：卡利拉嗪可能会增强抗组胺药的镇静作用。
3. 影响细胞色素P450系统的药物：卡利拉嗪在肝脏中经细胞色素P450酶代谢，尤其是CYP3A4同工酶。诱导该系统（例如利福平、卡马西平）或抑制该系统（例如酮康唑、克拉霉素）的药物可能会改变卡利拉嗪的血药浓度。
4. 延长QT间期的药物：卡利拉嗪本身可能会延长QT间期。与其他也会延长QT间期的药物（例如，抗心律失常药、抗抑郁药）合用可能会增加心律失常的风险。
5. 降低胃酸度的药物：降低胃酸度的药物（例如抗酸剂，质子泵抑制剂）可能会减少卡利拉嗪从胃肠道的吸收并降低其有效性。