兰塔克

Rantak 用于治疗胃食管反流病 (GERD) 和溃疡病。它是一种 H2 受体拮抗剂。

適應症 兰塔卡

该药物适用于以下情况：

• 预防“应激性溃疡”引起的出血；
• 作为预防措施，以消除十二指肠或胃溃疡患者复发性出血；
• 防止酸性胃内容物的吸入（全身麻醉期间；酸性吸入性肺炎）。

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發布表單

该产品以2毫升安瓿瓶装注射液形式发售。每个泡罩包含10支安瓿瓶装注射液。每个泡罩单独包装。

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藥效學

该药物的活性成分是雷尼替丁。它阻断胃粘膜壁细胞的H2受体。雷尼替丁的作用机制是通过竞争性抑制胃粘膜壁细胞膜上H2受体，对组胺活性进行反向抑制而实现的。

该物质减少分泌的盐酸量（刺激和未刺激），其分泌过程是由食物负荷，对压力感受器的刺激作用以及具有生物兴奋剂的激素（例如具有五肽胃泌素和组胺的胃泌素）的影响引起的。

雷尼替丁会减少胃液分泌量及其所含盐酸的水平。此外，它还会升高胃内容物的pH值，从而降低胃蛋白酶的活性。该药物还会减缓微粒体酶的作用。单次使用时，药效持续时间不超过12小时。

藥代動力學

服用2毫升（50毫克）剂量的药物后，15-30分钟后达到血浆峰浓度（565纳米/毫升）。

血浆蛋白结合率不超过15%。该药物在肝脏中代谢（一小部分），形成去甲雷尼替丁成分以及雷尼替丁S-氧化物。肝脏内部也观察到“首过效应”。肝脏状态对消除过程的程度和速度影响不大。

半衰期约为2-3小时，以20-30毫升/分钟的CC速率计算，半衰期约为8-9小时。静脉注射后，93%的药物经尿液排出，其余经粪便排出。同时，约70%的药物以原形排出。

雷尼替丁对血脑屏障的渗透性较弱，但能通过胎盘。该药的活性成分也可渗入母乳（且在哺乳期妇女乳汁中的浓度高于同类血浆指标）。

劑量和管理

为防止出血，必须每6-8小时进行一次肌肉注射或静脉注射（2毫升（50毫克））。安瓿瓶中的液体（容量50毫克）必须用氯化钠（0.9%）或葡萄糖（5%）溶液稀释，直至总体积达到20毫升。该溶液在5分钟内注入患者体内。

静脉输注需持续2小时以上（25毫克/小时）。如有必要，6-8小时后可重复输注。

为了预防十二指肠或胃溃疡患者的出血，建议采用静脉注射方法，初始剂量为 50 毫克，随后以 0.125-0.25 毫克/千克/小时的速度输注。

预防全身麻醉过程中胃内酸性液体吸入（酸性吸入性肺炎）。在全身麻醉前（45-60分钟）缓慢静脉或肌肉注射50毫克该药物。

对于肾衰竭且 CC <50 ml/分钟的情况，建议单剂量药物为 25 mg。

在懷孕期間使用 兰塔卡

怀孕期间不应使用该药物。

如果需要在哺乳期间使用该溶液，则应在使用该药物期间停止哺乳。

禁忌

该药物的禁忌症包括：

• 对雷尼替丁或该药物的其他成分过敏；
• 恶性胃病；
• 肝硬化病史（有肝性脑病背景）;
• 严重形式的肾衰竭。

副作用 兰塔卡

引入药物溶液可能会引起以下副作用：

• 精神障碍和神经系统器官：头晕或头痛、嗜睡或焦虑、严重疲劳。偶尔可能出现耳鸣、不自主运动、烦躁或意识混乱（可逆性）。老年人有时会因调节障碍而出现视力问题（视物模糊）。老年人和重病患者可能会出现可治疗的精神障碍（定向障碍、烦躁不安、焦虑和意识混乱，以及抑郁和幻觉）。
• 心血管系统器官：出现期外收缩或心动过速，以及血压下降；偶尔出现心律失常、心动过缓，以及血管炎、心脏停搏（非肠道使用药物）和阻滞；
• 肝脏和肝胆系统：呕吐、便秘、腹泻、恶心、腹胀，以及口干、食欲不振、腹痛和可治疗的暂时性肝功能障碍。此外，部分实验室检查结果（胆红素、碱性磷酸酶、转氨酶和GGT水平）出现暂时性可逆性变化。偶尔可出现肝炎（胆汁淤积性、肝细胞性或混合性），伴或不伴黄疸（通常可治疗）和急性胰腺炎。
• 内分泌系统：男性乳腺不适或肿胀，出现男性乳房发育症，高泌乳素血症，以及溢乳和闭经。此外，还会出现阳痿和性欲减退；
• 造血系统器官：可治愈的血小板减少症，以及中性粒细胞和白细胞减少症。偶尔会发生全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、骨髓发育不全/发育不全以及免疫性溶血性贫血；
• 泌尿系统：肾功能障碍，以及急性小管间质性肾炎；
• 过敏表现：出现瘙痒，皮疹，过敏反应，血管性水肿，荨麻疹，MEE以及支气管痉挛;
• 其他：出现肌痛或关节痛，以及高肌酸血症，以及发烧，脱发，急性卟啉症和调节痉挛。

過量

过量服用的症状：出现心动过缓、室性心律失常和抽搐。

必须消除疾病症状：如出现抽搐，可静脉注射地西泮；如出现室性心律失常或心动过缓，可使用利多卡因或阿托品。血液透析也可能有效。

與其他藥物的相互作用

雷尼替丁使美托洛尔的血浆浓度增加（50%），其半衰期从 4.4 小时增加到 6.5 小时。

药用剂量的雷尼替丁不影响血红蛋白P450酶系统的功能，也不会增强经该系统代谢的药物的作用（如利多卡因与普萘洛尔、地西泮与茶碱和苯妥英等）。

该药物能够改变胃液pH值，从而影响个别药物的生物利用度。因此，这些药物的吸收可能会增加（例如咪达唑仑与三唑仑和格列吡嗪的相互作用），或相反地减少（例如伊曲康唑与酮康唑的相互作用，以及吉非替尼与阿扎那韦的相互作用）。

雷尼替丁能够减缓氨基比林、苯妥英钠和非那酮等药物的肝脏代谢，以及普萘洛尔、茶碱与格列吡嗪、海索巴比妥与甲硝唑和利多卡因、地西泮与丁双胍、氨茶碱以及钙拮抗剂和间接抗凝剂的肝脏代谢。

抑制骨髓功能的药物与雷尼替丁联合使用时会增加中性粒细胞减少症的可能性。

雷尼替丁与高剂量的硫糖铝和抗酸药物组合可能会干扰雷尼替丁的吸收，这就是为什么使用这些药物之间必须保持至少 2 小时的间隔。

高剂量的 Rantac 能够抑制普鲁卡因胺和 N-乙酰普鲁卡因胺的排泄，导致这些成分的血浆水平升高。

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儲存條件

药品必须存放在避光且儿童接触不到的地方。禁止冷冻溶液。储存温度不超过30°C。

保質期

Rantak 自药品发布之日起可使用 3 年。