卡地瓦斯

Kardivas 是一种用于治疗心血管疾病的药物，属于 α 和 β 肾上腺素能受体阻滞剂。它对 α1、β1 和 β2 肾上腺素受体具有阻滞作用，此外还具有抗心绞痛和血管扩张作用。

血管扩张作用主要通过选择性阻断α1末端实现。血管扩张时，外周血管的全身阻力会减弱。该药物本身不具备抗氧化特性，但具有膜稳定作用。[ 1 ]

適應症 卡地瓦斯

它用于治疗冠心病（心绞痛）、高血压和充血性心力衰竭。

發布表單

药物以片剂形式（每片6.25毫克）释放，每条10片；每盒3片。此外，12.5毫克和25毫克的片剂每条12片，每盒1或3片。

藥效學

在血压升高的个体中，血管扩张和β-肾上腺素受体活性阻断作用会导致血压下降，但并不会导致外周血管系统阻力增加和外周循环减弱（这是该药物与β-肾上腺素受体阻滞剂的区别）。同时，心率的下降也相当轻微。

对于冠心病患者，该药具有抗心绞痛活性。此外，它还能降低心力衰竭后负荷和前负荷。[ 2 ]

对于血流不足或左心室功能障碍的患者，它对血流动力学值有积极的影响，稳定左心室的大小，提高其射血分数。[ 3 ]

它具有抗氧化特性——通过破坏氧自由基。

藥代動力學

药物口服后吸收速度快，几乎完全吸收；蛋白质合成率为99%，生物利用度指数为25%。60分钟后达到血浆Cmax。

肝内代谢过程导致具有治疗作用的代谢元素的形成，其具有抗氧化和肾上腺素能阻断作用。

大部分药物经胆汁排泄。肝功能衰竭时，生物利用度升高至80%。半衰期为7-10小时。

老年人的血浆卡维地洛平均浓度比年轻人高50％。

劑量和管理

该药必须口服——将药片整片吞服，然后用清水送服。

血压升高时的治疗方案。

如果血压升高，应首先服用12.5毫克，每日一次，连续服用2天。在这种情况下，应采用每日服用方案，一次服用1片12.5毫克，或一次服用6.25毫克，每日两次。维持剂量为25毫克（早晨服用25毫克，一次服用1片，或一次服用12.5毫克，每日两次）。

如果未达到预期效果，但不早于治疗的第14天，则每日剂量可增加至最大值50毫克（每日2次，每次1片25毫克）。在这种情况下，每次使用时消耗的药物不得超过25毫克，每日不得超过50毫克。

老年人在整个治疗期间应每天服用12.5毫克Cardivas。但如果没有达到预期效果，可以逐渐增加剂量，并间隔14天。

适用于患有稳定型心绞痛的人。

最初（最初两天）需每日两次，每次12.5毫克。维持剂量为每日两次，每次25毫克。

若药物疗效不佳（至少在两周后），可增加剂量至最大50毫克，每日服用两次（1片25毫克）。每日用量不得超过0.1克。

老年人初始（前两天）应每日服用两次，每次12.5毫克。之后，每日服用两次，每次25毫克（每日最大剂量）。

充血性心力衰竭 (CHF) 的治疗。

剂量应根据个体情况选择，增加剂量时需仔细监测患者病情。首次用药或首次增加剂量后，也需在2-3小时内监测患者病情。仅在临床指标稳定的情况下方可加用该药物。

使用Cardivas前，应调整用药量及其他药物（利尿剂、地高辛和血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂）。该药应与食物同服（以降低直立性虚脱的可能性）。

初始剂量为3.125毫克（0.5片，每片6.25毫克），每日两次，持续两周。如果患者耐受性良好，剂量可增至6.25毫克，每日两次。之后，剂量可增至12.5毫克，每日两次，再增至25毫克，每日两次。剂量应根据患者对药物的良好耐受性进行最大限度的调整。

体重低于85公斤者，每日两次，每次25毫克。体重超过85公斤（伴有轻度心力衰竭）者，每日两次，每次50毫克。剂量增加至50毫克时，应谨慎操作，并持续接受医疗监督。

在治疗初期或增加剂量时，可能会观察到心力衰竭症状暂时恶化，尤其是在病情严重或使用大剂量利尿剂的患者中。在这种情况下，无需取消治疗或增加剂量。

如果停止治疗超过 14 天，则必须以每日 1 次 6.25 毫克的剂量恢复治疗，并按照上述方案逐渐增加。

如果需要停止治疗，则在 14 天内逐渐停药。

如果出现中度肝功能障碍或肝功能衰竭，则根据患者情况单独选择剂量。

该药物的使用与食物摄入无关，但患有心力衰竭的人应与食物一起服用，以减缓吸收并降低直立性虚脱的可能性。

• 儿童申请

该药物不用于儿科，因为关于其在 18 岁以下个体中的使用信息不足。

在懷孕期間使用 卡地瓦斯

Cardivas 不适用于妊娠期妇女。如哺乳期妇女需要接受治疗，则需停止哺乳。

禁忌

禁忌症包括：

• 与卡维地洛或该药物的其他成分相关的严重不耐受;
• 根据 NYHA 评级，CH 为 4 级；
• 伴有支气管阻塞的慢性肺阻塞性病变;
• 临床型肝功能障碍；
• 文学士；
• 心源性休克；
• 房室传导阻滞2-3期；
• 明显的心动过缓（低于50次/分钟）；
• SSSU（也包括 SA 块）；
• 血压急剧下降（收缩压指标低于85毫米汞柱）；
• 代谢性酸中毒；
• 变异型心绞痛；
• 外周动脉血流严重紊乱；
• 与地尔硫卓或维拉帕米复合给药。

副作用 卡地瓦斯

在治疗初期（首剂反应）以及增加剂量的情况下，可能会观察到血压急剧下降。在这种情况下，症状会自行消失，无需改变药物剂量。其他副作用包括：

• 影响中枢神经系统的病变：头晕、肌肉无力、头痛和晕厥（很少见，通常仅在治疗周期开始时出现），以及抑郁、睡眠障碍和感觉异常；
• 视觉器官问题：泪液分泌减少、视力损伤和眼睛受到刺激；
• 与胃肠道相关的疾病：腹泻，便秘，恶心，腹部疼痛和呕吐；
• 心血管系统疾病：直立性症状、心绞痛发作、心动过缓、房室传导障碍、外周血流减少、急性心力衰竭的发展和现有心力衰竭的进展；
• 表皮损害：偶尔出现瘙痒、过敏性皮疹、荨麻疹及类似扁平苔藓的表现。同时，可能出现牛皮癣斑块或导致现有牛皮癣加重；
• 代谢紊乱：血容量过多或胆固醇血症、外周水肿、液体潴留和高血糖症（糖尿病患者）；
• 其他：白细胞减少或血小板减少、鼻塞、排尿困难、四肢疼痛、腿部或生殖器肿胀、肾功能下降、眼球干燥症、血清转氨酶活性升高和体重增加。

有哮喘倾向的人会经历严重的窒息或哮喘引起的呼吸困难。

动脉粥样硬化患者很少会出现肝功能障碍和急性肾衰竭。

对于糖尿病患者，Cardivas 可能导致潜在糖尿病的发生。使用该药物可能会引起中度血糖失衡，但这种情况很少发生。

過量

中毒时可能出现心力衰竭、心动过缓、心源性休克、血压急剧下降、心脏骤停。

如果患者尚未失去意识，应进行催吐，然后将其平躺，头部朝下，双腿抬高。如果患者已失去意识，则应将其侧卧。此外，还应采取对症措施。

治疗方法包括：

• 如果出现严重的心动过缓，则使用0.5-2毫克阿托品；
• 使用拟交感神经药（考虑到其作用强度以及患者的体重） - 异丙肾上腺素，多巴酚丁胺或肾上腺素。

如果中毒最明显的症状是外周血管扩张，应使用美沙酮或去甲肾上腺素。同时，应持续监测血流过程。

为了消除支气管痉挛，使用β-肾上腺素能激动剂（静脉注射或气雾剂形式）或静脉注射氨茶碱。

如果出现抽搐，应低速静脉注射氯硝西平或地西泮。

对于严重中毒且以休克为主要症状的情况，应持续治疗直至患者病情稳定，同时考虑到卡维地洛的半衰期（6-10 小时内）。

该药物在透析过程中不会排泄。

與其他藥物的相互作用

该药物增强胰岛素活性（降低强度或掩盖低血糖的表现）。

与地尔硫卓或 SG 一起服用可能会导致 AV 传导过程减慢。

该药物会增加血清地高辛的浓度。

麻醉剂增强卡维地洛的负性肌力和抗高血压特性。

与利福平和苯巴比妥一起使用时，药物代谢率会增加，而血浆药物值会降低。

血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂和利尿剂的引入会增加低血压的严重程度。

禁止将 Cardivas 与三环类抗抑郁药、镇静剂、安眠药和乙醇混合使用 - 因为这会增强治疗效果。

与非甾体抗炎药 (NSAID) 结合会导致药物抗高血压特性降低。

该药物不应与通过静脉注射给药的钙拮抗剂一起使用。

对于使用利尿剂、CG 或 ACE 抑制剂治疗心力衰竭的患者，应极其谨慎地使用这些药物。

禁止将该药与阻断 Ca 通道作用的物质（维拉帕米）和 I 类抗心律失常药物联合使用。

儲存條件

Cardivas 应存放在儿童接触不到的地方。温度最高为 25°C。

保質期

Cardivas 自治疗剂销售之日起可使用 24 个月。

类似物

该药物的类似物有 Corvazan、Carvidex 与 Carvedigama、Coriol 和 Carvedilol 与 Carvid 和 Cardilol、以及 Medocardil 与 Carvetrend、Cardiostad 与 Talliton、以及 Protecard 与 Lacardia。