卡地普利

卡迪普利是一种减缓血管紧张素作用的药物。使用卡迪普利可以减少血管紧张素-2的生成量，并抑制其血管收缩作用，并阻止缓激肽的分解，从而防止产生前列腺素和一氧化二氮。

该药物可降低心脏后负荷和血压，并减少醛固酮的释放和全身血管阻力。同时，卡迪普利有助于降低肾血管内的阻力，改善肾血管的血液供应过程。[ 1 ]

適應症 卡地普利

它用于以下违规行为：

• 血压升高；
• 在血流动力学水平稳定的人群中，由于心肌梗塞活动期而发生的心力衰竭；
• 中南大学；
• 明显的糖尿病或非糖尿病性肾病；
• 预防心肌梗塞或中风的发展，此外，还可以降低死于心血管系统疾病的可能性。

發布表單

该药品以1.25毫克、2.5毫克、5毫克或10毫克的胶囊形式释放，每粒胶囊10粒，泡罩包装。包装内有1或3个泡罩包装。

藥效學

雷米普利的代谢成分（具有治疗作用）雷米普利拉可减缓二肽基羧肽酶-1的活性。在组织和血浆中，该酶催化血管紧张素-1转化为血管紧张素-2（一种活性血管收缩剂），同时阻断缓激肽的分解过程（具有血管舒张活性）。

血管紧张素-2的生成量减少和缓激肽分解减慢导致血管扩张。考虑到血管紧张素-2也能刺激醛固酮的释放，雷米普利拉的作用是减弱醛固酮的释放。[ 2 ]

藥代動力學

雷米普利口服后吸收迅速。使用尿液中的放射性示踪剂检测，发现该元素的吸收率至少为56%。与食物同服时，吸收率无显著变化。

口服给药后60分钟后观察血浆Cmax值。雷米普利的半衰期约为1小时。雷米普利拉的血浆Cmax浓度在给药后2-4小时内记录。[ 3 ]

在肝脏中，药物前体（雷米普利）发生系统前代谢过程，形成唯一具有药效的代谢成分——雷米普利拉（在水解过程中，主要在肝脏中实现）。除了活化形成雷米普利拉之外，该药物的活性成分还发生葡萄糖醛酸化，转化为酯——雷米普利二酮哌嗪。雷米普利拉也发生葡萄糖醛酸化，转化为酸——雷米普利拉二酮哌嗪。

经过这种前体药物的激活/交换，口服雷米普利后约有20%的药物仍具有生物利用度。口服2.5或5毫克雷米普利时，雷米普利拉的生物利用度约为45%。

当给予10毫克预先用放射性示踪剂标记的雷米普利时，约40%的示踪剂随粪便排出，约60%随尿液排出。当对胆汁引流患者口服5毫克雷米普利时，在最初24小时内，雷米普利及其代谢成分随胆汁和尿液排出的量大致相等。

经胆汁随尿液代谢的成分中约80-90%为雷米普利拉或其代谢物。其中，葡萄糖醛酸苷和二酮哌嗪等活性成分约占10-20%，而原型雷米普利约占2%。

在动物研究中，发现雷米普利会排泄到母乳中。

雷米普利拉血浆浓度的降低分为几个阶段。初始分布和消除阶段的半衰期约为3小时。随后进入过渡阶段（半衰期约为15小时），最后进入最终阶段，此时血浆中雷米普利拉浓度极低（半衰期约为4-5天）。

最后阶段的存在与雷米普利拉的低速解离以及与 ACE 的紧密但强烈的结合有关。

尽管该药物的最终排泄期较长，但单次服用2.5毫克以上的雷米普利后，仅在4天后即可观察到其在血浆中的稳定指标。重复使用时，考虑到剂量，有效半衰期为13-17小时。

体外试验表明，雷米普利拉的抑制常数为7 mmol/l，该物质与ACE的半解离期为10.7小时，证明了其显著的活性。

活性成分和代谢物的蛋白质合成分别为73%和56%。

劑量和管理

该药物口服，每日同一时间服用，无需考虑进食。药片整片吞服，用清水送服。

血压升高者应以每日2.5毫克的剂量开始疗程。如有必要，可增加剂量，间隔2-3周。每日标准维持剂量在2.5-5毫克范围内波动；最大剂量为10毫克。

充血性心力衰竭（CHF）患者每日需服用1.25毫克药物。该剂量可每2-3周增加一次，直至达到10毫克。

心肌梗死后，应在发病后第2天至第9天开始用药。初始剂量为1.25-2.5毫克，每日2次，之后剂量可加倍至2.5-5毫克。每日最大剂量为10毫克。

肾病患者每日需服用1.25毫克卡迪普利。此剂量可每2-3周增加一次，直至达到5毫克。

预防性用药：每日2.5毫克；1周后，剂量可增至5毫克。3周后，剂量可再加倍至10毫克。

• 儿童申请

不适用于儿科（18 岁以下）。

在懷孕期間使用 卡地普利

妊娠期间禁用卡迪普利。育龄患者在服用该药前，必须进行妊娠可能性检查。

治疗期间，患者应采取可靠的避孕措施。如有怀孕计划，应停用本药。

如果在治疗期间受孕，您应该咨询医生，考虑改用其他治疗方法。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物成分严重不耐受；
• SKV；
• 因使用 ACE 抑制剂而出现 Quincke 水肿病史；
• 血管性水肿，具有遗传性或特发性起源；
• 硬皮病;
• 抑制骨髓内的造血过程；
• 体内钾元素过量；
• 影响双侧肾脏动脉或一侧肾脏动脉的狭窄；
• 肝/肾衰竭；
• 体内缺乏元素Na；
• 肾移植；
• 醛固酮增多症的初始阶段；
• 哺乳。

副作用 卡地普利

副作用包括：

• 血压、乏力、心绞痛、心力衰竭、心动过速、胸痛和心律失常的强烈下降；
• 头晕，抑郁，嗜睡，记忆力减退，头痛和抽搐，以及神经病变，脑血管疾病，震颤，视力听力损失，神经痛和感觉异常;
• 蛋白尿，少尿，水肿和肾功能减弱；
• 血小板减少或全血细胞减少、溶血性贫血、嗜酸性粒细胞增多症、粒细胞缺乏症和骨髓抑制;
• 腹泻，厌食，恶心，唾液分泌过多，便秘，口干，呕吐，消化不良，上腹部疼痛和吞咽困难，以及胰腺炎，胃肠炎，肝炎，肝功能问题和转氨酶水平的变化;
• 鼻窦炎、气管支气管炎、干咳、咽炎、呼吸困难、鼻炎、上呼吸道感染、喉炎和支气管痉挛；
• 发热、皮疹、过敏样症状、多形红斑、荨麻疹、光敏性和Quincke水肿；
• 关节痛、肌痛或关节炎；
• 体重减轻、K值和肌酐和尿素氮水平升高，以及酶活性、胆红素、糖和尿酸水平的变化。

過量

中毒的主要症状有肾衰竭、血压明显下降、休克、电解质紊乱等。

在这种情况下，需要进行洗胃和活性炭治疗。此外，患者必须送往重症监护室，以监测和支持重要身体系统的功能。

血压明显下降需要使用儿茶酚胺和血管紧张素-2，并增加钠和液体的摄入量。血液透析无效。

與其他藥物的相互作用

该药物与抗高血压药物、利尿药物、麻醉性镇痛药和麻醉药一起使用会增强其抗高血压活性，而与非甾体抗炎药和食盐一起使用则会降低其抗高血压活性。

吲哚美辛和其他 NSAIDs 可以通过抑制肾脏中 PG 的产生以及在体内保留钠和液体来防止降压作用的发生。

该药物与牛奶，环孢素，钾物质及其添加剂以及盐替代品和保钾利尿剂（氨苯蝶啶和阿米洛利与螺内酯）联合使用，会增加发生高钾血症的风险。

抑制骨髓功能的药物与该药物合用时，会增加粒细胞缺乏症和中性粒细胞减少症的风险，从而导致死亡。

引入含有锂物质的卡迪普利可提高其血液值。

该药物可能会增强胰岛素和磺酰脲类衍生物的抗糖尿病作用。

与别嘌呤醇、普鲁卡因胺、细胞抑制剂和免疫抑制剂一起使用的药物会增加白细胞减少症的风险。

该药物可能会增强酒精对神经系统的抑制作用。

该药物与雌激素的结合会降低其抗高血压活性。

儲存條件

卡迪普利应存放在远离儿童和潮湿的地方。温度最高不超过30摄氏度。

保質期

卡迪普利可在药品生产之日起 36 个月内使用。

类似物

该药物的类似物包括 Polapril、Ramizes、Ramipril 和 Hartil 与 Ampril，此外还有 Topril 与 Mipril N 以及 Ramigexal 与 Ramag N。