Azitro

Azitro 是一种全身性抗菌药物，属于大环内酯类药物。

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適應症 Azitro

以100毫克/5毫升以及200毫克/5毫升的剂量，用于消除由对阿奇霉素敏感的细菌引起的传染病：

• 耳鼻喉器官病理（伴有扁桃体炎或细菌性咽炎的中耳炎以及鼻窦炎）；
• 呼吸系统疾病（社区获得性肺炎以及细菌性支气管炎）；
• 皮肤和软组织内的感染性疾病（丹毒、慢性游走性红斑（蜱传疏螺旋体病的早期阶段）以及继发性脓皮病）。

200 毫克/5 毫升剂量的药物用于治疗性传播感染（由沙眼衣原体细菌引起的宫颈炎或单纯性尿道炎）。

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發布表單

本品为粉末状（16.5克），每瓶可配制20毫升悬浮液。另含1瓶，并配有计量注射器和专用适配器。

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藥效學

阿奇霉素是一种大环内酯类药物。它是一种具有广泛抗菌作用的氮杂内酯。该物质的活性是通过抑制微生物蛋白质与核糖体50S亚基的合成结合过程，以及阻止肽的移动（在不影响多核苷酸结合过程的情况下）而产生的。基本上，它具有抑菌作用。

阿奇霉素耐药性可以是先天性的，也可以是获得性的。肺炎球菌、金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林细菌）、粪肠球菌和A型β-溶血性链球菌与以下药物之间会产生完全交叉耐药性：阿奇霉素与红霉素，以及其他大环内酯类和林可霉素类药物。

以下微生物对阿奇霉素敏感：

• 革兰氏阴性需氧菌：副流感嗜血杆菌、流感杆菌、卡他莫拉菌；
• 其他细菌：嗜肺军团菌、沙眼衣原体、肺炎衣原体和肺炎支原体，以及鸟分枝杆菌。

偶尔对该药物产生耐药性的细菌类型是革兰氏阳性需氧菌：无乳链球菌、金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌。

对该物质具有先天抗性的细菌：

• 革兰氏阳性需氧菌：耐甲氧西林表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌；
• 革兰氏阴性需氧菌：克雷伯氏菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌；

革兰氏阴性厌氧菌：脆弱拟杆菌群。

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藥代動力學

服用该药物后，药物的生物利用度约为37％。服用混悬液后2-3小时，血清浓度达到峰值。

该物质迅速分布于体液和组织中。它能顺利进入泌尿生殖道、呼吸道以及皮肤软组织的组织和器官。它在细胞内蓄积，因此组织内的药物指标显著高于血浆中的相应值（高达50倍）。这表明，由于该物质与血浆蛋白的合成较弱，因此在组织中具有较高的亲和力。

单次使用500毫克阿奇霉素，其在靶器官（包括肺和前列腺）内的活性成分浓度高于致病物质的MIC 90。大量阿奇霉素在成纤维细胞和吞噬细胞内聚集。吞噬细胞将药物运送至炎症部位。

药物的杀菌作用在最后一次给药后仍会在炎症区域持续存在5-7天，这使得可以在短期内（3天或5天）进行治疗。该物质的最终半衰期与其在组织中的半衰期相似，为2-4天。

约12%的药物以原型在3天内随尿液排出。胆汁中观察到大量原型药物。已鉴定出十种衰变产物，这些产物由羟基化过程、N-和O-脱甲基化以及其他代谢转化形成。阿奇霉素的衰变产物不具有抗菌特性。

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劑量和管理

治疗持续时间和剂量大小由医生规定。悬浮液每天服用一次 - 饭前1小时或饭后2小时。这是必要的，因为与食物同时使用会干扰活性物质的吸收。

为了改善服用混悬液后的口感，您可以用任何果汁送服药物。如果您漏服了一剂，请尽快服用，后续剂量需间隔24小时服用。

对于成人（阿奇霉素的比例为200毫克/ 5毫升）：

• 治疗呼吸系统、耳鼻喉科以及皮肤软组织感染性疾病（不包括慢性游走性红斑）-药物总剂量为1500毫克。每日一次，每次500毫克，连续3天；
• 消除由沙眼衣原体细菌引起的性传播疾病——单剂量 1000 毫克 Azitro；
• 游走性红斑治疗 - 疗程持续5天。药物总剂量为3克。第一天服用1克，之后每天服用一次500毫克混悬液。

由于老年患者可能有心脏传导障碍的风险，因此使用阿奇霉素时需要谨慎，因为它可能会引发心律失常或尖端扭转型室性心动过速。

对于儿童：

• 治疗呼吸系统、耳鼻喉器官以及皮肤软组织（仅不包括慢性游走性红斑）的传染病 - 药物总剂量为30mg / kg，疗程为3天（在这种情况下，单日剂量为10mg / kg）;
• 消除游走性红斑时，5天疗程内药物总剂量为60毫克/千克。治疗方案如下：第一天，服用20毫克/千克药物，之后几天，每天服用10毫克/千克。

事实证明，Azitro 可有效治疗儿童链球菌性咽炎。该药物每日服用一次，剂量为 10 或 20 毫克/千克，连续服用 3 天。临床试验中对这些剂量的比较表明，它们的药效相当，但每日服用 20 毫克/千克剂量的细菌杀灭效果更显著。但为了预防化脓性链球菌引起的咽炎以及继发性病变的风湿性多关节炎，青霉素通常被认为是首选药物。

体重5-15公斤的儿童（使用阿奇霉素，剂量为100毫克/5毫升）。特定的体重指标需要特殊的给药方案：

• 体重5公斤--每日悬浮液剂量为2.5毫升（此剂量中阿奇霉素的含量为50毫克）；
• 体重6公斤——每日剂量3毫升（阿奇霉素指示剂——60毫克）；
• 体重7公斤——每日剂量为3.5毫升（阿奇霉素水平——70毫克）;
• 体重8公斤——每日剂量4毫升（阿奇霉素指示剂——80毫克）；
• 体重9公斤——每日剂量4.5毫升（阿奇霉素水平——90毫克）；
• 体重10-14公斤——每日剂量为5毫升（活性物质含量——100毫克）。

适用于体重超过15公斤的儿童（阿奇霉素的用量为200毫克/5毫升）。考虑到儿童的体重，建议采用以下剂量方案：

• 体重在15-24公斤之间——每日剂量为5毫升（阿奇霉素指示剂——200毫克）；
• 体重25-34公斤——每日剂量7.5毫升（活性成分含量——300毫克）；
• 体重在35-44公斤之间——每日剂量为10毫升（物质含量为400毫克）；
• 体重≥45公斤——每日剂量为12.5毫升（阿奇霉素水平——500毫克）。

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在懷孕期間使用 Azitro

该药物可透过胎盘屏障，但不会对胎儿产生负面影响。需要注意的是，目前尚未对孕妇使用该药物进行严格控制的适当试验。因此，仅当该药物对孕妇的益处大于胎儿并发症的可能性时，才有必要为孕妇开具Azitro。

阿奇霉素会进入母乳，因此必须在治疗期间以及治疗结束后的两天内停止母乳喂养。

禁忌

禁忌症包括：

• 对该药物的活性成分或其他元素或其他大环内酯类和酮内酯类抗生素存在超敏反应;
• 严重肝功能障碍；
• 由于阿奇霉素与麦角衍生物结合理论上可引起麦角中毒，因此这些药物不应结合使用。

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副作用 Azitro

服用悬浮液可能会导致以下副作用：

• 造血系统反应：偶见溶血性贫血、白细胞减少或血小板减少、嗜酸性粒细胞增多。临床试验偶见一过性中性粒细胞减少症，但程度较轻，但未发现阿奇霉素的使用与该病的发生存在关联；
• 精神障碍：偶尔出现焦虑、攻击、紧张或兴奋的感觉，此外，还会出现幻觉和谵妄；
• 神经系统表现：部分病例出现头痛、头晕/眩晕，以及伴有抽搐的感觉异常、晕厥、味觉障碍、感觉减退或乏力、严重疲劳、失眠或嗜睡。偶尔还会出现嗅觉倒错、嗅觉缺失、重症肌无力或味觉缺失；
• 视觉器官功能障碍：偶尔会出现视觉障碍；
• 听觉器官方面的表现：偶尔会出现耳鸣、耳聋或听力障碍。这些问题通常是在临床试验中，长期服用大剂量药物时出现的。一般来说，这些症状是可以治愈的；
• 心血管系统功能紊乱：偶尔出现心动过速或心律失常（包括室性心动过速）。有个别报道显示QT间期延长、出现旋转型心律失常、血压下降和心室颤动；
• 胃肠道表现：常有腹部不适、恶心、腹泻、呕吐等症状。少数病例可出现腹胀、稀便、厌食及伴有消化不良的胃炎。偶可出现舌色、牙齿颜色改变，并出现便秘。个别病例可见胰腺炎或伪膜性结肠炎；
• 肝胆系统反应：偶见肝内胆汁淤积或肝炎（亦有肝功能检查值出现病理改变的报道）。偶有肝功能障碍及坏死性或暴发性肝炎的报道。
• 感染性和侵入性过程：念珠菌病（及其口腔形式）、阴道病变、细菌和真菌感染以及肺炎、胃肠炎、伴有咽炎的鼻炎和呼吸功能障碍很少见；
• 皮肤表现：过敏症状罕见，包括瘙痒性皮疹。偶尔出现荨麻疹、畏光和血管性水肿。此外，还会出现多形性红斑和Stevens-Johnson/Lyell综合征。
• 肌肉系统和骨骼功能障碍：有时出现关节疼痛；
• 泌尿系统反应：偶尔发生急性肾衰竭，肾痛，以及排尿困难和小管间质性肾炎;
• 乳腺和生殖器官疾病：有时出现子宫出血、阴道炎和睾丸疾病；
• 一般反应：有时可出现过敏反应，如胸痛、肿胀等；
• 实验室检查结果：通常碳酸氢盐或淋巴细胞数量减少，嗜酸性粒细胞水平升高。有时尿素指标会升高，血浆中肌酐和胆红素以及AST和ALT活性也会升高，钾指标也会发生变化。所有这些疾病都是可逆的；
• 中毒过程和损伤：手术引起的并发症。

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過量

药物过量的症状包括严重腹泻、呕吐和恶心，以及可治疗的听力损失。

该疾病的治疗需要洗胃，以及旨在维持患者健康和消除疾病症状的治疗。

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與其他藥物的相互作用

将阿奇霉素与其他可以延长 QT 间期的药物（例如酮康唑与锂、奎尼丁与特非那丁以及环磷酰胺与氟哌啶醇）联合使用时需要谨慎。

在研究该药物与抗酸剂相互作用的过程中，未观察到阿奇霉素生物利用度的变化，尽管该物质在血浆中的峰值水平降低了25％。 必须在使用抗酸剂前至少1小时或后2小时服用阿奇霉素。

该药与西替利嗪（剂量为20毫克）联合给药5天，在稳态下不会引起药代动力学相互作用，但会显著改变QT间期值。

Azitro 与麦角生物碱或二氢麦角胺合用，可能引起血管收缩作用，并伴有灌注障碍，导致手指和脚趾损伤。因此，应避免此类合用。

在服用阿奇霉素前2小时服用西咪替丁，阿奇霉素的药代动力学参数没有发生变化。

一些大环内酯类药物可能会影响环孢素的代谢过程。因此，当这些药物联合使用时，需要持续监测环孢素的血药浓度，并相应地调整剂量。

本药与华法林合用可能会增强其抗凝作用，因此治疗期间需监测PT指标。

有资料显示，大环内酯类药物能够影响地高辛的肠道代谢，因此，当联合使用这些药物时，需要定期监测地高辛的水平。

该药物与茶碱合用时不会影响茶碱的药代动力学参数。然而，同时服用茶碱与其他大环内酯类药物会导致该物质的血清浓度升高。

单次1000毫克齐多夫定与阿奇霉素（600毫克或1200毫克多次给药）合用，不影响齐多夫定或其葡萄糖醛酸分解产物的药代动力学参数或尿液排泄。然而，阿奇霉素会增加外周血单核细胞中磷酸化齐多夫定的水平。

阿奇霉素与利福布汀合用对这些药物的血浆浓度没有影响。同时使用这些药物的患者可能会出现中性粒细胞减少症，但需要注意的是，目前尚无法将这种疾病的发生与阿奇霉素的使用联系起来。

与西沙必利合用会导致QT间期延长，并可能增加室性心律失常或室颤综合征的风险。因此，建议避免将这些药物合用。

与阿芬太尼或阿司咪唑联合使用时应谨慎，因为已观察到与红霉素联合使用会增加暴露量。

阿奇霉素与奈非那韦合用时，其稳态血清浓度会升高。虽然不建议与奈非那韦合用时调整剂量，但应密切监测阿奇霉素的不良反应。

必须记住阿奇霉素以及其他大环内酯类药物（例如红霉素）和克林霉素与林可霉素之间可能产生交叉耐药性。

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儲存條件

Azitro 应存放于儿童接触不到的地方。粉末状制剂的储存温度不得超过 30°C，即用型悬浮液的储存温度不得超过 25°C。

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保質期

Azitro 自药品生产之日起有效期为 3 年。同时，成品悬浮液的储存期不得超过 5 天。

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