阿奇霉素

Azitrox 是一种全身用抗菌药物。它属于林可霉素类、大环内酯类和链阳霉素类。

適應症 Azitroxa

它用于消除对阿奇霉素敏感的细菌引起的各种感染。其中包括：

• 软组织层和皮肤感染：毛囊炎，丹毒，以及脓疱病和脓皮病的疖病，以及感染的伤口;
• 影响泌尿生殖系统的疾病：宫颈炎（包括细菌性宫颈炎）和前列腺炎。该药物也可用于治疗细菌性尿道炎（包括淋病性尿道炎和其他性传播感染）。
• 呼吸系统感染：急性或慢性支气管炎，以及肺炎（包括非典型肺炎）；
• 耳鼻喉疾病：扁桃体炎伴鼻窦炎、咽喉炎伴鼻窦炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热；
• 其他感染性疾病：蜱传疏螺旋体病的早期发展，以及十二指肠和胃溃疡病的联合治疗（由微生物幽门螺杆菌的作用引起）。

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

發布表單

该药物以片剂形式发布。

Azitrox 250 有 3 片/泡罩和 6 片/泡罩两种规格。包装内含 1 个泡罩板，每板装有药片。

Azitrox 500 每片泡罩包装，每片含3片。独立包装包含1个泡罩板。

[ 4 ], [ 5 ]

藥效學

该药物的活性成分是阿奇霉素，具有广泛的抗菌作用。该药物属于大环内酯类抗生素中的阿扎利德亚类。

阿奇霉素是一种半合成物质，其含有15元大环结构，由14元内酯环引入一个氮原子构成。这种修饰虽然消除了部分内酯性质，但同时也增强了该物质的耐酸性（阿奇霉素的耐酸性比红霉素高出300倍）。

Azitrox对大多数微生物具有抑菌作用，但对个别菌株也可能具有杀菌作用（在使用高浓度药物的情况下）。该药物的作用机制如下：该物质分子与核糖体50S物质发生反应，并导致后者发生变化。该反应导致肽转位酶被抑制，蛋白质结合被破坏（这些是细菌正常繁殖和生长所必需的过程）。

阿奇霉素对细胞外细菌和细胞内病原体引起的感染均有效。

该药物具有广泛的抗菌活性。例如，活性成分具有抑菌特性，并影响以下菌株：

• 革兰氏阳性需氧菌（包括产β-内酰胺酶的细菌）：无乳链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌。此外，还有C、G、F组链球菌、表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌。
• 革兰氏阴性需氧菌：流感杆菌、杜克雷杆菌、空肠弯曲杆菌、副流感嗜血杆菌，以及大肠杆菌、阴道加德纳菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌，以及卡他莫拉菌、淋球菌。

该药物对某些厌氧菌引起的病症有效，包括消化链球菌、产气荚膜梭菌和双歧杆菌。

解脲脲原体、沙眼衣原体、肺炎衣原体、肺炎支原体等微生物以及梅毒螺旋体、伯氏疏螺旋体、单核细胞增生李斯特菌等对阿奇霉素敏感。

以下菌株对该药物具有抗药性：不动杆菌，假单胞菌和肠杆菌属的微生物。

阿奇霉素还与红霉素有交叉耐药性。

[ 6 ]

藥代動力學

口服时，该物质的生物利用度约为37％。服药后2-3小时观察到血清中的峰值浓度。

阿奇霉素用药后分布于全身。药代动力学试验表明，该物质在组织中的浓度明显高于血浆浓度（50倍）。这表明该物质在组织中具有较高的合成能力。

血浆蛋白的合成随血浆中浓度值的变化而波动，当血浆浓度为0.5 μg/ml时，最低合成率为12%，当血浆浓度为0.05 μg/ml时，最高合成率为52%。稳态分布容积为31.1 L/kg。

该成分在血浆中的最终半衰期与在组织中的半衰期完全一致，为2-4天。

约12%的该物质在3天内以原型经尿液排出。胆汁中观察到浓度极高的未改变的阿奇霉素。此外，还存在10种该物质的衰变产物，这些产物是通过N-和O-脱甲基化过程获得的，以及在克拉定糖结合物的裂解以及糖苷配基和去糖胺环的羟基化过程中获得的。

[ 7 ]

劑量和管理

药片口服，餐前1小时或餐后2小时服用。每日剂量为1剂。用水送服，请勿咀嚼药片。疗程和剂量由主治医生单独开具。

成人剂量大小：

• 消除呼吸道和耳鼻喉器官感染：需要每天服用500毫克药物，连续3天；
• 消除软组织内和皮肤上的感染性病变：初始剂量为单剂量1000毫克，然后从疗程的第二天开始，剂量减少至500毫克（每日单剂量）。此类治疗的持续时间为5天（整个疗程需要服用3克药物）。
• 泌尿生殖系统感染：单剂量1000毫克药物;
• 蜱传疏螺旋体病第一期：初始每日剂量为1000毫克（单次服用），之后整个疗程期间，每日需服用500毫克Azitrox。疗程共计5天（在此期间，需服用总计3克药物）。
• 联合治疗以消除十二指肠或胃溃疡（与微生物幽门螺杆菌有关）：每天单剂量服用 1000 毫克药物，持续 3 天。

12岁以上儿童的剂量大小：根据患者体重计算。原则上，每日剂量为每公斤体重10毫克，每次1剂。疗程为3天。

也可采用以下方案进行治疗：第一天，按10 mg/kg的剂量服用药物；之后，在4天内，按5 mg/kg的剂量每日服用一次。同时，无论采用何种方案，疗程总剂量均不应超过30 mg/kg。

治疗早期蜱传疏螺旋体病时，儿童初始剂量为20毫克/千克（每日一次），从第二天起减至10毫克/千克。疗程为5天（整个疗程的总剂量最高可达60毫克/千克）。

[ 10 ], [ 11 ]

在懷孕期間使用 Azitroxa

孕妇仅可在对孕妇可能产生的益处大于胎儿可能出现的各种并发症的情况下使用阿齐曲斯 (Azitrox)。只有主治医生才可以开具此药。

该药物的活性成分可以渗透到母乳中，因此，如果在哺乳期间使用该药物，则必须在治疗期间停止母乳喂养。

禁忌

主要禁忌症：

• 对该药物的成分以及大环内酯类的其他药物存在不耐受现象；
• 肾脏或肝脏疾病（包括肾衰竭/肝衰竭）；
• 12岁以下的儿童。

有心律失常病史的人使用时需要小心。

该药物不应与麦角衍生物一起开处方，因为从理论上讲，这种组合可能会引发麦角中毒。

[ 8 ], [ 9 ]

副作用 Azitroxa

使用药片可能会导致以下副作用：

• 心血管系统反应：出现心肌痛或心动过速；
• 来自 PNC 和 CNS 的表现：出现头晕、头痛、严重疲劳和焦虑感，以及平衡障碍和睡眠-觉醒周期问题；
• 胃肠道和肝胆系统疾病：呕吐、腹痛、恶心、肠道功能紊乱、上腹痛和腹胀。此外，还可能出现胆汁流出障碍、黄疸、食欲不振和肝酶活性升高。部分患者（长期服用药片）口腔黏膜可能出现念珠菌病；
• 过敏表现：出现瘙痒和皮疹，出现光敏性，荨麻疹，血管性水肿和过敏性结膜炎;
• 其他：有些人有时会患上鹅口疮和肾炎。

過量

阿奇霉素对人体影响的临床试验表明，过量服用阿奇霉素引起的不良反应与标准治疗剂量相似，包括可治疗的听力损失以及恶心、腹泻和呕吐。

为了消除这些疾病，必须服用活性炭，并进行一般支持和对症治疗程序。

與其他藥物的相互作用

由于将 Azitrox 与含有氢氧化镁或氢氧化铝的抗酸剂以及食物和乙醇结合使用，阿奇霉素的吸收水平会降低。

当该药物与华法林合用时，未观察到 PT 指标的变化，但无论如何，必须谨慎合用这些药物，因为大环内酯类药物可以增强华法林的抗凝特性。

将该药物与地高辛一起服用会增加其血液中的浓度。

将该药物与二氢麦角胺和麦角胺物质结合会导致其毒性增强。

由于肝脏内微粒体的氧化作用，阿奇霉素的毒性增强，导致血浆中某些药物的浓度升高。这些药物包括：特非那丁与环孢素和溴隐亭，以及丙戊酸、卡马西平与茶碱，丙吡胺和麦角生物碱与海索巴比妥和苯妥英钠。

与阿奇霉素合用时，一些药物的血浆浓度会升高：甲基强的松龙与三唑仑，以及非洛地平、环丝氨酸和间接抗凝剂。因此，在联合治疗期间，必须监测这些药物的血液指标，并相应地调整剂量。

林可霉素与阿奇霉素合用会削弱后者的药效。

阿奇霉素与氯霉素和四环素结合时，其药效会增强。

服用口服抗糖尿病药物的个人使用阿奇霉素可能会引起低血糖危象。

该药物的活性成分与肝素不相容。

[ 12 ], [ 13 ]

儲存條件

Azitrox应存放于防潮、防晒且儿童接触不到的地方。温度限制为15-25^摄氏度。

保質期

Azitrox 自药片生产之日起可使用 3 年。