阿奇霉素

阿奇霉素是一种全身用抗菌药物，属于林可霉素类、链阳霉素类和大环内酯类。

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適應症 阿奇霉素

它用于治疗由对阿奇霉素敏感的细菌引起的感染性疾病：

• 上呼吸系统以及耳鼻喉疾病：扁桃体炎、中耳炎以及伴有咽炎的鼻窦炎；
• 下呼吸道病变：社区获得性肺炎和细菌性支气管炎；
• 皮下层和皮肤的传染病：脓疱疮，丹毒，以及继发感染性皮炎;
• 性传播疾病：宫颈炎，以及单纯性尿道炎；
• 防止艾滋病毒感染者体内的鸟分枝杆菌传播（与利福布汀联合使用或作为单一疗法）。

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發布表單

以片剂（250 毫克或 600 毫克）形式发布，每瓶（30 片）或泡罩（6 片）包装。独立包装内含 1 瓶或 1 片泡罩，每片含片剂。

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藥效學

阿奇霉素是一种大环内酯类抗生素（具体来说，是阿扎利德类抗生素的一个亚组）。它具有抗菌特性——它与病原微生物的核糖体50s单元合成，并抑制蛋白质结合。

该药物的活性成分具有广泛的抗菌功效。该药物对以下细菌有效：

• 革兰氏阳性球菌——肺炎球菌、化脓性链球菌和无乳链球菌，以及草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌和 C 型、F 型和 G 型链球菌；
• 革兰氏阴性微生物——杜克雷杆菌、嗜肺军团菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、淋球菌、空肠弯曲菌、幽门螺杆菌、阴道加德纳菌；
• 个别厌氧菌——梭菌、双歧杆菌、消化球菌和消化链球菌，以及肺炎支原体、伯氏疏螺旋体、沙眼衣原体、单核细胞增生李斯特菌、梅毒螺旋体和解脲脲原体。

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藥代動力學

内服后，活性成分迅速被吸收并分布于体内。2-3小时后达到血浆峰值。它迅速进入组织，并在组织中蓄积，其浓度远高于血浆浓度（高达50倍）。生物利用度为37%。与食物同服不会影响药物的吸收。

该成分的平均半衰期约为68小时。如果使用剂量在250-1000毫克之间，血液中的指标取决于剂量大小。该物质的半衰期较长，且在体内分布量较大，这是因为药物进入细胞质后，会储存在溶酶体磷脂复合物中。

药物主要经胆汁排泄（大部分以药物原型排出）。7天疗程后约有6%的药物以药物原型经尿液排出。

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劑量和管理

口服。与食物一起服用不会影响药物的吸收，因此无论是否与食物一起服用均可。

适用于体重 45 公斤及以上的青少年和成年人的剂量。

呼吸系统、皮下层和皮肤的感染性疾病：每日单剂量500毫克，然后在接下来的4天内每日服用250毫克药物（每个疗程的总剂量为1.5克）或每日一次500毫克，持续3天。

泌尿生殖道疾病：治疗由沙眼衣原体引起的非淋菌性尿道炎和宫颈炎，一次服用1克药物（4片，每片250毫克）。治疗淋菌性宫颈炎或尿道炎，一次服用2克药物（8片，每片250毫克）。

为预防鸟分枝杆菌属细菌的传播：每周服用1200毫克（2片，每片600毫克）。阿奇霉素可与适量利福布汀合用。

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在懷孕期間使用 阿奇霉素

禁止在怀孕或哺乳期间使用 Azithromax。

禁忌

禁忌症包括：

• 对红霉素与阿奇霉素以及该药物的其他成分或其他大环内酯类抗生素存在过敏反应;
• 患有急性肾功能衰竭或严重肝功能障碍者禁用；
• 体重未达到45公斤的儿童；
• 与麦角生物碱联合使用。

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副作用 阿奇霉素

服用药丸可能会引起以下副作用：

• 过敏表现：偶尔观察到过敏反应（很少致命）和肿胀，以及荨麻疹，皮疹，Quincke水肿，血管炎和血清综合征;
• 皮肤反应：偶见莱尔综合征或史蒂文斯-约翰逊综合征，以及剥脱性皮炎和多形性红斑。
• 心血管系统功能紊乱：偶尔出现室性或窦性心动过速、心室颤动，并可出现血压下降、QT间期延长。停药后，上述症状消失;
• 胃肠道疾病：常见腹泻。偶见脱水、便秘、呕吐（导致脱水）、恶心、厌食、舌色改变。偶见胰腺炎、伪膜性结肠炎。
• 功能性肝病：偶尔可出现肝衰竭（有时甚至致命）、中毒性肝炎和肝内胆汁淤积。也可观察到肝坏死的病例；
• 泌尿生殖道表现：偶见阴道炎。偶见急性肾衰竭，以及小管间质性肾炎、肾变病；
• 造血系统反应：偶见血小板减少；
• 神经系统表现：偶有紧张、焦虑等情绪，并有抽搐。偶有头晕、兴奋、好动，出现攻击行为，癫痫发作，意识丧失。
• 感觉器官的反应：偶尔会出现视觉或听觉障碍（耳鸣、听力损失和听力丧失）和味蕾出现；
• 系统性疾病：偶尔出现感觉异常、关节或肌肉疼痛，此外还出现虚弱或乏力的感觉；
• 实验室检查值变化：最常见的是淋巴细胞、血红蛋白、白蛋白（单核细胞）、糖（血细胞比容）水平下降。血清中钾、肌酐、GGT、CPK、AST、嗜酸性粒细胞、ALT、血小板和单核细胞也可能升高。罕见情况下，会出现白细胞或中性粒细胞减少症，血清中碱性磷酸酶、血小板、LDH、胆红素（磷酸盐）水平下降。此类疾病在大多数情况下是可以治愈的。

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過量

如果使用大剂量药物，可能会出现类似副作用的症状。过量服用的表现如下：呕吐，腹泻和明显的恶心，以及可治愈的听力障碍。

该疾病的治疗需要洗胃、使用活性炭以及有助于维持重要器官功能的对症治疗。

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與其他藥物的相互作用

含镁和铝的抗酸剂会抑制阿奇霉素的吸收，因此必须至少间隔 2 小时服用这些药物。

本药与华法林合用时，需在疗程中持续监测PTT水平。华法林与大环内酯类药物同时使用时，可观察到抗凝作用增强。

如果将阿奇霉素与环孢素联合使用，则需要监测后者的药代动力学并根据适应症调整剂量。

与奈非那韦联合使用时，需要监测患者的病情，以便及时发现可能出现的副作用。

大环内酯类药物与茶碱合用会增加后者的血浆浓度。使用阿奇霉素不会影响茶碱的药代动力学特性，且与剂量大小无关（单次静脉注射或每12小时多次注射300毫克）。为了更准确地了解茶碱的血浆浓度，有必要在合用上述药物期间监测患者的健康状况。

单剂量1克齐多夫定与多剂量阿奇霉素（600毫克或1200毫克）合用，不会影响齐多夫定（及其葡萄糖醛酸衍生物）的药代动力学特征或排泄。然而，使用阿奇霉素会导致外周血流中单核细胞内磷酸化齐多夫定的水平升高。

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儲存條件

阿奇霉素应放在儿童接触不到的地方。温度指示：15-30°С。

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保質期

Azithromax 自药品发布之日起可使用 5 年。

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