Azitral

阿齐特拉是一种全身性抗菌药物，活性成分为阿奇霉素。它属于大环内酯类。

適應症 阿济特拉

它用于消除对阿奇霉素敏感的细菌引起的传染病：

• 呼吸道疾病——肺泡炎、间质性肺炎以及细菌性支气管炎；
• 耳鼻喉疾病——扁桃体炎、鼻窦炎，以及中耳炎和咽炎；
• 皮肤软组织区域的感染性疾病 - 丹毒，继发性脓皮病，以及脓疱病和慢性游走性红斑（蜱传疏螺旋体病发展的初始阶段）;
• 性传播疾病——宫颈炎以及单纯性尿道炎；
• 由幽门螺杆菌引起的十二指肠或胃部病变。

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發布表單

它以片剂形式发布。

Azitral 250 - 6片，泡罩包装。单独包装内含1个泡罩板，每盒含10包药。

Azitral 500 - 每条药片含3片。单独包装含1盘药片，盒内含5包药片。

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藥效學

阿奇霉素属于大环内酯类新亚类——阿扎利德类物质。它由50S敏感细菌的核糖体（70S）亚基合成，抑制依赖于RNA的蛋白质结合。该物质还能抑制微生物的繁殖和生长，高浓度时可发挥杀菌作用。

阿奇霉素具有广谱抗菌作用。对其敏感的细菌包括：

• 革兰氏阳性菌——肺炎球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌、C 型和 F 型链球菌以及 G 型链球菌、草绿色链球菌和金黄色葡萄球菌；
• 革兰氏阴性菌——流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、百日咳、副百日咳、嗜肺军团菌、杜克雷杆菌、空肠弯曲杆菌、淋球菌和阴道加德纳菌；
• 个别厌氧菌——双歧杆菌、产气荚膜梭菌、消化链球菌属，以及沙眼衣原体、肺炎支原体、解脲脲原体、梅毒螺旋体和伯氏疏螺旋体。

该药对红霉素耐药的革兰氏阳性菌无效。

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藥代動力學

口服后，该物质迅速经胃肠道吸收。生物利用度约为37%（经肝脏首次通过）。口服500毫克后，2.5-3小时后血药浓度达峰，为0.4毫克/升。

该物质在呼吸系统、泌尿生殖系统（包括前列腺）的组织和器官以及软组织和皮肤中分布良好。药物在细胞和组织中的浓度高于其在血清中的相应指标（高出10-100倍）。5-7天后达到平衡血浆值。大量药物在吞噬细胞内积聚，并转移到炎症和感染区域（在那里，它们通过吞噬作用逐渐释放）。

与蛋白质的合成与血药浓度成反比（药物的7-50％）。约35％的物质通过去甲基化过程在肝脏中代谢。在这种情况下，阿奇霉素失去活性。

在 72 小时内，超过 50% 的药物以原形经胆汁排泄，约 4.5% 的药物以原形经尿液排泄。

半衰期为14～20小时（服药后8～24小时内），41小时（服药后24～72小时内）。食物摄入显着影响药物的药代动力学特性。

在老年男性（65-85岁以上）中，未观察到药物药代动力学的变化，但在老年女性中峰值指标增加30-50％。

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劑量和管理

阿兹特拉应在餐前1小时或餐后2小时服用，因为与食物同服会影响活性成分的吸收。每日服用一次。

对于体重超过45公斤的青少年和成年人：

• 治疗呼吸系统、耳鼻喉器官、软组织和皮肤感染（不包括慢性游走性红斑），需要在3天内服用500毫克药物；
• 消除慢性游走性红斑时，每天服药一次，连续5天：第1天的剂量为1g，随后几天的剂量为500mg；
• 治疗性病，单剂量需用1克药物；
• 治疗十二指肠或胃溃疡时，需要服用1克药物，持续3天（联合治疗）；
• 为了消除寻常痤疮，每个疗程需要服用6克药物。建议的治疗方案如下：前3天，每天服用500毫克，之后9周，每周服用500毫克。

如果漏服一剂药物，应尽快服用漏服的药片，然后每隔 24 小时服用一次。

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在懷孕期間使用 阿济特拉

仅在严格适应症的情况下才允许在怀孕期间使用药片，即对患者的可能益处高于胎儿并发症的风险的情况。

活性物质会渗透到母乳中，因此在使用 Azitral 治疗期间必须停止母乳喂养。

禁忌

禁忌症包括：

• 对该药物的成分以及其他大环内酯类药物不耐受；
• 肾脏或肝脏疾病，以及严重的电解质失衡（特别是在低镁血症或低钾血症的情况下）;
• 心动过缓，严重心力衰竭或心律失常，并有明显的临床症状；
• 与麦角生物碱药物同时使用；
• 适用于体重低于 45 公斤的儿童。

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副作用 阿济特拉

服用药片可能会引起以下副作用：

• 造血系统反应：出现轻度血小板减少症或暂时性中性粒细胞减少症；
• 神经系统表现：出现头痛、乏力、头晕/眩晕。此外，可能出现嗜睡或失眠，感觉异常、抽搐或昏厥，嗅觉或味觉受损；
• 精神障碍：偶尔出现焦虑、烦躁、攻击性、紧张和多动等情绪；
• 听觉器官的反应：耳鸣、耳聋或听力损失（大多数此类疾病是可以治愈的）；
• 心律失常（CVS）：出现心悸，以及心律失常（由室性心动过速引起）。偶尔可出现QT间期延长、心室颤动、胸痛和血压下降；
• 胃肠道反应：腹泻、恶心、腹部不适、呕吐、消化不良、便溏或便秘、腹胀、舌色改变。可能出现厌食、胃炎、胰腺炎，偶尔还会出现伪膜性结肠炎；
• 肝胆系统疾病：偶尔可观察到肝炎、肝内胆汁淤积和可治疗的肝转氨酶活性升高。偶尔会发生肝功能障碍（有时导致死亡）和坏死性肝炎；
• 皮肤反应：出现血管性水肿、瘙痒性皮疹和荨麻疹，以及出现光敏性、莱尔综合征或史蒂文斯-约翰逊综合征和多形性红斑；
• 肌肉骨骼系统疾病：出现关节疼痛；
• 泌尿系统表现：急性肾衰竭或小管间质性肾炎;
• 生殖器官反应：引发阴道炎；
• 其他：发生过敏反应（包括肿胀，有时会导致死亡）或念珠菌病。

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過量

如果服用过量，会出现腹泻、呕吐和严重恶心等症状，以及暂时性听力损失。

为了消除这些疾病，需要使用管子进行洗胃。

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與其他藥物的相互作用

需要注意的是，阿兹特拉宁与华法林、地高辛、茶碱与麦角胺和卡马西平的联合使用，以及特非那定和苯妥英与环孢素和三唑仑的联合使用。这是必要的，因为大环内酯类药物可以增强上述药物的药效。

阿奇霉素不由血红蛋白450系统的酶合成，这与大多数大环内酯类抗生素不同。

林可霉素类药物会降低阿奇霉素的药效，而氯霉素和四环素类药物则会增强阿奇霉素的药效。该药物与肝素不具有药理相容性。

该药物应谨慎与其他可延长 QT 间期的药物联合使用。

抗酸剂对阿奇霉素药代动力学参数影响的研究未显示生物利用度参数的变化，但观察到该物质在血浆中的峰浓度降低（30%）。在服用阿奇霉素前2小时服用西咪替丁，阿奇霉素的药代动力学没有变化。抗酸剂会抑制阿奇霉素的吸收。服用阿奇霉素和抗酸剂之间必须至少间隔2小时。

本药与华法林或香豆素类抗凝剂（口服）合用，会增加出血的可能性。因此，在治疗期间，应持续监测PTT指标。

单次1000毫克齐多夫定与多次600毫克或1200毫克阿奇霉素合用，对齐多夫定的血浆药代动力学及其（及其葡萄糖醛酸分解产物）的尿液排泄无影响。然而，阿奇霉素给药会增加外周循环中单核细胞内磷酸化齐多夫定（一种具有药物活性的分解产物）的水平。

阿奇霉素与利福布汀合用不会改变这些药物的血浆浓度。然而，同时服用这些药物的患者有时会出现中性粒细胞减少症。但需要注意的是，这种疾病是由利福布汀引起的，目前无法将其与阿奇霉素联系起来。

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儲存條件

Azitral应存放于儿童接触不到的地方。温度限制：不超过25°C。

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保質期

Azitral 自药品发布之日起可使用 3 年。