罂粟碱

帕拉维林具有解痉和镇痛的综合作用。

適應症 罂粟碱

它用于缓解轻度或中度疼痛，包括紧张性头痛（急性或慢性）。

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發布表單

该药物以片剂形式发布，每片泡罩包装内含10片。一盒包含1、3或9片泡罩包装。

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藥效學

对乙酰氨基酚是一种复合药物，含有两种活性成分：对乙酰氨基酚和屈他维林，后者是一种异喹啉衍生物（具有解痉作用）。

扑热息痛。

对乙酰氨基酚具有解热镇痛作用，其机制是通过减缓中枢神经系统（CNS）以及周围神经系统（PNS）中PG（丙二醇）的结合过程来实现的（作用程度较低）。对乙酰氨基酚可以阻断PG（或其他对痛觉末梢有刺激作用的成分）的结合或作用。

屈他维林。

该成分通过降低PDE IV酶的活性，对平滑肌具有解痉作用。屈他维林的有效性取决于不同组织中PDE IV酶的指标（这些组织的性质并不重要）。高浓度的屈他维林也会对钙调蛋白产生微弱的减缓作用。

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藥代動力學

扑热息痛。

该成分在胃肠道中几乎完全且快速地被吸收。0.5-1小时后在血浆中达到峰值。

半衰期约为1-4小时。该物质均匀分布于所有体液中。与血浆蛋白的合成水平不一。

对乙酰氨基酚的排泄主要通过肾脏以结合代谢产物的形式进行。

屈他维林。

口服后，该成分被完全且迅速地吸收。45-60分钟后血药浓度达到峰值。约95-98%的该成分与血浆蛋白（大部分与白蛋白，以及α-球蛋白和β-球蛋白）合成。

屈他维林的血浆半衰期为2.4小时，生物半衰期为8-10小时。该成分在中枢神经系统、心肌及脂肪组织、肺脏及肾脏内蓄积，并可渗透至胎盘。屈他维林在肝脏内代谢。

超过50％的物质通过尿液排出，另外30％通过粪便排出。

该药物的两种活性成分在蛋白质合成水平上不表现出相互作用。体外试验表明，对乙酰氨基酚（相当于药用剂量的剂量）对屈他维林的代谢没有特定的抑制作用，同时将其以原形停留的时间延长了2-7倍。因此，它有可能在体内过程中抑制屈他维林的代谢。

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劑量和管理

该药为口服药。

Paraverine 的应用方案：

• 12岁以上青少年及成人：单次剂量为1-2片，间隔8小时服用*。每日最多服用6片**；
• 6-12岁儿童：单次剂量为0.5片，每10-12小时服用一次*。每日最多服用1片。

*只有在有明确需要的情况下才可以重复给药。

**如果治疗持续超过 3 天，则每天最多允许服用 4 片。

未经医生许可的治疗最长不得超过3天。

禁止超过建议份量。

该药物不应与其他含有对乙酰氨基酚的药物一起服用。

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在懷孕期間使用 罂粟碱

哺乳期或怀孕期间禁用帕拉维林。

禁忌

主要禁忌症：

• 存在对药物元素的不耐受；
• 严重肝功能障碍，以及严重肝衰竭阶段、先天性高胆红素血症和体质性高胆红素血症；
• 严重肾衰竭和严重形式的肾功能障碍；
• 严重心力衰竭（低心输出量综合征）；
• 体内缺乏G6PD元素；
• 严重贫血、血液病、白细胞减少症；
• 酗酒。

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副作用 罂粟碱

使用该药物可能会导致一些副作用的出现。

对乙酰氨基酚的不良反应：

• 免疫表现：出现过敏反应、超敏反应的体征，包括表皮和粘膜出现皮疹和瘙痒（常为全身性或红斑性皮疹和荨麻疹），此外还有昆克水肿、MEE（包括史蒂文斯-约翰逊综合征）和TEN；
• 胃肠道疾病：上腹部疼痛或恶心；
• 影响内分泌系统的疾病：发生低血糖症，可导致低血糖昏迷；
• 淋巴和造血过程的表现：出现血小板减少症，贫血（也包括溶血性贫血），粒细胞缺乏症，此外还有硫血红蛋白血症和高铁血红蛋白血症（呼吸困难，发绀和心脏疼痛），以及瘀伤或出血;
• 影响呼吸系统的病变：对阿司匹林和其他非甾体抗炎药不耐受的人的支气管痉挛；
• 消化系统疾病：肝功能障碍，肝酶活性增加（通常不发生黄疸）。

屈他维林的不良反应：

• 免疫紊乱：过敏症状，包括荨麻疹、血管性水肿、皮肤充血、瘙痒和皮疹，以及发冷、发烧、虚弱感和体温升高；
• 心血管功能障碍：血压下降和心悸；
• 神经系统表现：头晕、头痛、失眠；
• 胃肠道疾病：出现便秘或恶心，还有呕吐。

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過量

与扑热息痛有关的中毒。

服用 10+ 克扑热息痛的成人和服用 150+ 毫克/千克扑热息痛的儿童可能会出现肝损伤。

对于具有危险因素（长期使用苯巴比妥、扑米酮、卡马西平以及苯妥英、圣约翰草、利福平或其他肝酶诱导剂治疗；经常大量使用乙醇；谷胱甘肽恶病质（饥饿、消化系统疾病、HIV 感染、囊性纤维化以及恶病质））的人群，使用 5 克以上的药物可能会导致肝损伤。

服药过量后24小时内可能出现的症状包括：恶心、腹痛、面色苍白、厌食并伴有呕吐。中毒后12-48小时内有时会出现肝损伤。还可能出现糖代谢紊乱以及代谢性酸中毒。

如果中毒严重，可能会引发肝功能衰竭，并出现出血、低血糖，甚至昏迷和脑病，最终导致死亡。

急性肾衰竭伴急性肾小管坏死，可出现血尿、剧烈腰痛和蛋白尿。即使没有严重肝病，也可能出现这种情况。此外，还观察到胰腺炎和心律失常。

长期大剂量使用药物可导致造血功能障碍，例如中性粒细胞减少、血小板减少、白细胞减少或全血细胞减少，以及再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。对于中枢神经系统功能，过量服用会导致定向力障碍、严重的精神运动性躁动和头晕。泌尿系统可能出现肾毒性反应（毛细血管坏死、肾绞痛和肾小管间质性肾炎）。

一旦中毒，患者需要紧急医疗救治。即使没有早期中毒症状，也应立即送往医院。中毒症状可能仅限于恶心呕吐，或无法反映中毒严重程度和对身体造成损害的风险程度。

如果在服用前60分钟内服用了大剂量扑热息痛，应考虑活性炭疗法。应在服药后4小时以上测量血浆浓度（更早的数值不可靠）。

N-乙酰半胱氨酸可在服药后24小时内使用，但服用帕拉维林后8小时内服用可达到最完全的保护效果。超过此时间，解毒剂的有效性会急剧减弱。

如果患者没有呕吐，口服蛋氨酸是一种合适的替代方法（在难以进入医院的地区）。

屈他维林引起的中毒。

屈他维林中毒会导致以下症状：心肌兴奋性表达减弱、房室传导阻滞以及心律失常。严重中毒会导致心律失常和传导紊乱（包括希氏束完全传导阻滞，甚至心脏骤停）。这些症状可能导致致命后果。

如果发生屈他维林中毒，则应采取适当的对症措施。

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與其他藥物的相互作用

屈他维林。

与左旋多巴合用会导致抗帕金森病作用减弱 - 可能会增加震颤和僵硬。

扑热息痛。

与甲氧氯普胺和多潘立酮联合使用时，对乙酰氨基酚的吸收率会增加；与考来烯胺联合使用时，药物吸收率会降低。

华法林和其他香豆素类药物的抗凝作用，如果与扑热息痛（每日服用）长期持续合用，可能会增强。这会增加出血的可能性。然而，如果定期服用这些药物，则不会观察到显著的影响。

巴比妥类药物会削弱对乙酰氨基酚的解热作用。

抗惊厥药（包括巴比妥类药物，例如苯妥英钠和卡马西平）可刺激微粒体肝酶的活性，从而增强对乙酰氨基酚对肝脏的毒性作用，这是因为该药物转化为肝毒性代谢产物的程度增加。对乙酰氨基酚与肝毒性药物联合使用会增加药物对肝脏的毒性作用。

大剂量扑热息痛与异烟肼联合使用会增加发生肝毒性综合征的可能性。

对乙酰氨基酚会削弱利尿剂的功效。

禁止将该药物与酒精饮料混合服用。

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儲存條件

帕拉维林应存放于儿童接触不到的地方。温度最高为25°C。

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保質期

帕拉维林自药品发布之日起可使用2年。

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儿童申请

禁止给6岁以下儿童开此药。

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类似物

该药物的类似物是药物No-spazma。

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评论

Paraverin因其药效而获得好评。该药物的优势之一是其价格低廉。