Paramax

Paramax 是一种解热镇痛药。

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適應症 Paramaxa

它用于消除轻度或中度疼痛，以及降低各种疾病背景下出现的高温。

發布表單

该药物以直肠栓剂形式释放，每条5粒。每盒含2条。

藥效學

该药具有解热、镇痛以及弱抗炎作用。

该药物的作用是由于抑制 PG 结合过程，以及对下丘脑内的体温调节中心的优先影响。

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藥代動力學

直肠给药后对乙酰氨基酚的吸收速度比口服给药慢，但吸收更完全。给药后2-3小时达到血浆峰值。

对乙酰氨基酚在所有组织中分布速度很快。血浆、血液和唾液中的物质指标值相当。该成分与血浆蛋白的合成水平较低。

对乙酰氨基酚的代谢过程发生在肝脏内。在此过程中，会形成含有硫酸盐和葡萄糖醛酸的非活性化合物。

由血红蛋白P450催化的最小代谢途径会生成一种中间体（N-乙酰苯醌亚胺）。正常使用时，它会被还原型谷胱甘肽快速解毒，并与巯基嘌呤酸和半胱氨酸结合后随尿液排出。但在严重中毒的情况下，该代谢产物的量会增加。

排泄主要通过尿液进行。约90%的用量在24小时内经肾脏排泄（主要为葡萄糖醛酸结合物（60-80%），以及硫酸盐结合物（20-30%））。

不足5%的药物以原形排泄。

半衰期为4-5小时。

在严重肾衰竭的情况下（肌酐清除率低于10毫升/分钟），对乙酰氨基酚及其分解产物的排泄会减慢。

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劑量和管理

该药物必须在医生监督下使用。1岁以下婴儿使用Paramax时需特别小心。

栓剂需经直肠给药。禁止为了获得所需剂量而将其分开。如果必须使用单剂量，且剂量小于一粒栓剂的剂量，应咨询医生并使用其他释放形式的扑热息痛（例如口服溶液）。

如果是儿童治疗，剂量大小会根据儿童体重计算。考虑到这一点，选择最佳的药物释放形式。以下是根据儿童体重计算的大致年龄。

体重4-6公斤（年龄约1-4个月）的儿童使用80毫克的直肠栓剂。每天需要给患者施用3-4枚栓剂，间隔6小时，考虑到患者的体重，以60毫克/公斤/天的速率施用。

体重8-12公斤（年龄约0.5-2岁）的儿童，需服用150毫克的直肠栓剂。每日用量、给药方案和计算方式与上述类似。

对乙酰氨基酚的推荐每日剂量约为60毫克/公斤体重。该剂量分为4次服用，每次15毫克/公斤体重，间隔6小时。如果患者患有严重肾衰竭（肌酐清除率低于10毫升/分钟），则两次服药之间的间隔应至少为8小时。

由于存在局部毒性的风险，每日禁止使用超过4个栓剂。直肠给药疗程应尽可能缩短。

禁忌

主要禁忌症：

• 对扑热息痛或其他药物成分过敏；
• 1个月以下的婴儿（及体重不足4公斤的儿童）；
• 严重的肾脏或肝脏功能障碍；
• 先天性高胆红素血症；
• 体内缺乏G6PD元素；
• 酗酒;
• 血液病、白细胞减少症以及严重贫血；
• 肠粘膜区域的炎症过程以及肛门功能问题；
• 用于腹泻。

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副作用 Paramaxa

使用栓剂可能会导致某些副作用的出现：

• 过敏症状：血管性水肿、过敏性休克、荨麻疹和红斑、表皮和粘膜皮疹、瘙痒、TEN、以及MEE；
• 造血系统疾病：血小板减少症，白细胞减少症和中性粒细胞减少症，贫血（可能是溶血性的），以及伴有高铁血红蛋白血症的硫血红蛋白血症（出现发绀，心脏区域疼痛和呼吸困难）;
• 呼吸系统功能障碍：对阿司匹林以及其他非甾体抗炎药过敏的人出现支气管痉挛；
• 消化活动问题：上腹部疼痛，恶心，功能性肝病，以及肝酶活性增加（通常不会出现黄疸）和肝坏死（这种影响取决于药物剂量的大小）;
• 内分泌系统疾病：出现低血糖症，可能发展为低血糖昏迷；
• 注射部位的病变：肛门和直肠区域出现刺激。

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過量

为避免药物中毒，禁止与其他含有扑热息痛的药物一起服用。

幼儿有中毒的风险（既有药物过量的情况，也有意外中毒的情况），这可能是致命的。

体重低于37公斤的儿童每天最多可以服用80毫克/公斤的药物。

对于体重在38-50公斤之间的儿童，该药的每日最大剂量为3克。

体重超过 50 公斤的儿童每天最多可服用 4 克治疗剂。

单次剂量150mg/kg可引起肝细胞功能不全、代谢性酸中毒、糖代谢紊乱、低血糖、出血，还可引起脑病、昏迷、死亡。同时，在12-48小时内，肝脏转氨酶、胆红素、LDH水平升高，凝血酶原值下降。

即使没有严重的肝损伤，也可能出现伴有急性肾小管坏死的急性肾衰竭，以及腰部剧烈疼痛、蛋白尿伴血尿。此外，还观察到伴有心律失常的胰腺炎。

长期高剂量使用该药物会导致许多并发症：

• 造血系统表现：粒细胞缺乏症，白细胞减少症，血小板减少症，中性粒细胞减少症和全血细胞减少症，以及再生障碍性贫血；
• 中枢神经系统功能障碍：精神运动性激动、头晕，以及定向障碍；
• 影响泌尿器官的病变：肾毒性的发展（坏死性乳头炎，肾绞痛和小管间质性肾炎）;
• 消化系统疾病：出现肝坏死。

对于具有危险因素的人群（如长期使用苯妥英、卡马西平以及圣约翰草和扑米酮与苯巴比妥和利福平或其他诱导肝酶的药物；经常酗酒；谷胱甘肽系统缺乏（饮食不当）；以及饥饿、艾滋病、恶病质和囊性纤维化），使用 5 克以上的扑热息痛可能会导致肝损伤，并在中毒后 12-48 小时内显现出来。

一旦中毒，即使没有早期中毒症状，也应立即送往医院。中毒症状在最初24小时内出现：呕吐伴恶心、面色苍白、食欲不振和腹痛。需要注意的是，这些症状可能不足以充分反映中毒的严重程度或造成损害的可能性。建议的紧急处理措施包括：

• 紧急住院；
• 检测血浆中的对乙酰氨基酚浓度；
• 洗胃；
• 使用解毒剂——口服 N-乙酰半胱氨酸或蛋氨酸（中毒后前 10 小时内）；
• 对症措施。

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與其他藥物的相互作用

每日服用最大剂量（4克）扑热息痛至少4天，可能会增强口服抗凝剂的作用，增加出血风险。有必要定期监测INR值。如有必要，可以调整扑热息痛治疗期间服用的抗凝剂剂量。

Paramax 与多潘立酮和甲氧氯普胺联合使用时，其吸收率可能会增加，而与考来烯胺联合使用时，其吸收率可能会降低。

巴比妥类药物会削弱扑热息痛的解热作用。

抗惊厥药（包括卡马西平，以及巴比妥类药物和苯妥英钠）可刺激肝微粒体酶的活性，通过增加药物转化为肝毒性衰变产物的程度，能够增加药物对肝脏的毒性作用。

本药与肝毒性药物合用会增加对肝脏的肝毒性作用程度。

将大剂量的该药物与利福平或异烟肼混合使用会增加发生肝毒性综合征的可能性。

利尿剂与扑热息痛结合使用时，其有效性会降低。

禁止将该药物与酒精饮料混合服用。

高浓度的扑热息痛会影响血糖水平（使用氧化酶-过氧化物酶法）和尿酸水平（使用磷钨酸法）的实验室读数。

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儲存條件

Paramax 应存放在儿童接触不到的地方。温度控制在 25°C 以内。

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保質期

Paramax 自药品生产之日起可使用 2 年。

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儿童申请

在儿童治疗期间，必须根据儿童的体重来计算剂量。在此基础上，选择合适的药物剂型。

对于体重4-6公斤的儿童（1-4个月大的婴儿），使用80毫克量的栓剂。

150毫克容量的栓剂用于体重8-12公斤（0.5-2岁儿童）的儿童给药。

类似物

该药物的类似物包括 Paracetamol 与 Paracetamol-Altpharm 的药物，以及 Efferalgan、Panadol 与 Teraflu 的药物、Dolaren 与 Cefekon D 的药物。此外，还包括 Antigrippin 和 Caffetin。

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