Pipolfen

哌波芬（Pipolfen），其国际通用名异丙嗪盐酸盐，是第一代抗组胺药。它属于吩噻嗪类，具有显著的镇静、抗组胺、止吐、抗过敏和轻度抗精神病作用。异丙嗪阻断H1组胺受体，从而减轻过敏症状。此外，由于其作用于中枢神经系统，它具有中等程度的镇静作用，并可能增强某些麻醉性镇痛药和镇静剂的作用。

重要的是要知道：

• 异丙嗪可能会引起严重的镇静，因此在了解该药物如何影响您的注意力之前，应避免驾驶或操作机器。
• 大剂量使用异丙嗪或与其他镇静剂联合使用可能会增加副作用的风险。
• 该药物有许多禁忌症，包括 2 岁以下的儿童（尤其是静脉给药形式，因为存在严重反应的风险），以及中枢神经系统抑制的禁忌症。

在开始服用 Pipolfen 之前，应咨询医生，医生会考虑所有可用的医学适应症和禁忌症，选择个性化剂量和疗程。

適應症 Pipolfen

1. 过敏反应：异丙嗪可用于缓解瘙痒、流鼻涕、荨麻疹、过敏性皮炎、过敏性结膜炎等各种过敏症状。
2. 恶心和呕吐：该药用于治疗和预防恶心和呕吐，包括由化疗、术后、运动（晕动病）和其他原因引起的恶心和呕吐。
3. 镇静和嗜睡：可以开异丙嗪来缓解失眠和焦虑，以及作为各种医疗程序的镇静剂。
4. 减少攻击性和激动：在某些情况下，异丙嗪可用于减少患有精神或行为障碍的患者的攻击性、激动和焦虑。
5. 感冒和流感症状：在某些情况下，该药物可能有助于缓解感冒和流感症状，如流鼻涕、咳嗽和喉咙痛。
6. 儿童止吐治疗：异丙嗪可用于治疗儿童恶心和呕吐，但通常需谨慎使用并在医生的监督下使用。

發布表單

1. 片剂：口服。片剂方便在医疗机构外使用，用于治疗过敏、镇静、止吐和助眠。
2. 注射液：异丙嗪以溶液形式用于肌肉注射（v/m），有时也用于静脉注射（v/v），在医疗机构中用于快速缓解急性症状，包括严重过敏反应、恶心和呕吐，以及用于患者的术前准备。
3. 糖浆：口服，尤其方便吞咽药片困难的儿童和成人。糖浆可用于治疗过敏症状和镇静。
4. 栓剂（直肠栓剂）：用于直肠给药，当无法口服或注射时，可以作为替代方法，例如在严重恶心和呕吐的情况下。

藥效學

1. 抗组胺作用：异丙嗪阻断外周和中枢组胺 H1 受体，从而减少多种组胺介导的影响，如瘙痒、皮疹、肠痉挛和平滑肌收缩。
2. 止吐作用：异丙嗪通过阻断大脑神经纤维末端的多巴胺受体产生止吐作用，从而可以减轻恶心和呕吐。
3. 镇静安眠作用：该药对中枢神经系统有中枢抑制作用，从而产生镇静作用，改善睡眠质量。
4. 抗胆碱作用：异丙嗪具有抗胆碱作用，可导致口干和排尿困难等各种副作用。
5. 抗多巴胺作用：该药物阻断大脑中的多巴胺受体，这可能导致药物的止吐作用降低，但也可能导致恐惧和焦虑的减少。

藥代動力學

1. 吸收：异丙嗪口服后经胃肠道吸收良好。
2. 分布：异丙嗪与血浆蛋白，尤其是白蛋白有较高的亲和力。它分布于全身各组织，包括中枢神经系统。
3. 代谢：异丙嗪在肝脏中代谢，形成活性代谢物，包括亚砜和去甲基异丙嗪。这些代谢物也可能具有药理活性。
4. 排泄：异丙嗪及其代谢物主要以结合代谢物的形式通过肾脏排泄，也通过肠道排泄。
5. 半衰期：异丙嗪的半衰期可能有所不同，但通常约为 10-12 小时。

劑量和管理

Pipolfen（盐酸异丙嗪）的使用方法和剂量取决于药物的释放形式、适应症和患者的个体反应。以下是一般建议，但您应始终遵循医生提供的并随附于药物的说明。

药丸

• 成人：通常剂量为睡前服用25毫克，用于改善睡眠；每日两至三次，每次25毫克，用于治疗过敏。在某些情况下，可能建议服用高达50-75毫克，以缓解压力反应。
• 对于 6 岁以上的儿童：剂量根据个体情况而定，通常为 12.5-25 毫克，每天两次或睡前服用。

注射液

• 成人：肌肉注射缓解过敏症状或用作镇静剂时，常用剂量为25-50毫克。缓解恶心和呕吐也可使用相同剂量。
• 对于儿童：给儿童肌肉注射异丙嗪应谨慎，剂量由医生选择。

糖浆

• 糖浆的剂量由医生选择，通常比药片或注射剂的剂量低，具体取决于患者的年龄和病情。

栓剂（直肠栓剂）

• 栓剂的剂量和使用频率由医生根据临床情况决定。

一般准则：

• 使用异丙嗪时应避免饮酒和其他中枢抑制药，因为这可能会增加镇静作用。
• 患者，尤其是老年人和体弱者，站立时应小心，因为该药物可能产生直立性降压作用。
• 以低剂量开始用药以评估耐受性并避免重度镇静非常重要，尤其是对于儿童和老年患者。

在懷孕期間使用 Pipolfen

怀孕期间使用 Pipolfen 可能会受到限制。

在大多数国家，异丙嗪被FDA（美国食品药品监督管理局）列为C类药物，这意味着动物研究表明其对胎儿有不良影响，但尚无对孕妇进行充分且控制良好的研究。

因此，建议避免在怀孕期间使用异丙嗪，尤其是在孕早期，因为此时胎儿的器官和系统正在发育。在某些情况下，如果使用异丙嗪的益处大于潜在风险，医生可能会开具短期或低剂量的异丙嗪。但这应在严格的医疗监督下进行。

禁忌

1. 过敏反应：已知对异丙嗪或该药物的其他成分过敏或有过敏反应的人应避免使用。
2. 呼吸抑制：异丙嗪可能会加重中枢神经系统抑制并导致呼吸抑制，尤其是在幼儿中。因此，对于患有哮喘、阻塞性肺病或其他可能导致呼吸功能下降的疾病的患者，应谨慎使用。
3. 青光眼：异丙嗪可能会增加眼压，这对患有青光眼或易患青光眼的人来说可能是危险的。
4. 支气管哮喘：异丙嗪可能会增加支气管痉挛并使支气管哮喘病程恶化。
5. 肝脏和肾脏疾病：患有肝脏或肾脏疾病的患者应谨慎使用该药物，因为它可能会增加对这些器官的负面影响。
6. 怀孕和哺乳：目前尚无足够数据证明在怀孕和哺乳期间使用异丙嗪的安全性，因此在这些情况下应谨慎使用。
7. 儿科：不建议 2 岁以下儿童使用异丙嗪，因为存在出现呼吸抑制等严重副作用的风险。

副作用 Pipolfen

1. 嗜睡和注意力下降：这是异丙嗪最常见的副作用之一。患者可能会感到困倦、疲劳，并且难以集中注意力。
2. 口干：异丙嗪可能会导致唾液分泌减少，从而产生口干感。
3. 便秘：有些人在服用 Pipolfen 时可能会出现便秘。
4. 尿潴留：异丙嗪可能会导致尿潴留，尤其是对于患有前列腺肥大或其他涉及膀胱的疾病的人。
5. 降低血压：在某些患者中，该药物可能会导致血压下降。
6. 心动过速或心动过缓：有些人服用异丙嗪后可能会出现心跳过快或过慢的情况。
7. 对光的敏感性增加：一些患者可能会对阳光或其他光源的敏感性增加。
8. 肌肉痉挛或震颤：异丙嗪可能会导致某些人出现肌肉痉挛或震颤。

過量

1. 镇静和嗜睡：过量服用异丙嗪可能会导致严重的镇静和深度睡眠。
2. 呼吸抑制：增加异丙嗪的剂量可能会导致呼吸抑制，在极端情况下甚至会导致呼吸停止。
3. 低血压：过量服用可能引起血压急剧下降，导致低血压，甚至虚脱。
4. 抗胆碱作用：可能出现瞳孔散大、口干、便秘、排尿困难等抗胆碱副作用。
5. 心动过速和心律失常：过量服用可能会引起心悸和心律失常。
6. 癫痫综合征：在极少数情况下，可能会出现癫痫综合征。

與其他藥物的相互作用

1. 中枢作用药物：异丙嗪会增强其他中枢作用药物（例如安眠药、镇静剂、止痛药和某些抗抑郁药）对中枢神经系统的抑制作用。这可能会导致镇静作用增强和反应时间减慢。
2. 酒精：服用异丙嗪时饮酒可能会增强其镇静作用，并增加嗜睡和头晕等不良副作用的风险。
3. 抗胆碱药物：异丙嗪可能会增强其他药物（如抗组胺药、抗抑郁药、抗帕金森病药）的抗胆碱作用，这可能会增加口干、便秘、排尿困难和心动过速等不良副作用的风险。
4. 抗帕金森病药物：异丙嗪可能会降低左旋多巴、卡比多巴等抗帕金森病药物以及其他用于治疗帕金森病的药物的有效性。
5. 抗凝剂：异丙嗪可能会增强华法林等药物的抗凝作用，从而增加出血风险。
6. 抗心律失常药物：异丙嗪与抗心律失常药物（如阿米达隆或索他洛尔）同时服用时可能会增加心电图上的 QT 间期并增加心律失常的风险。

儲存條件

1. 温度：盐酸异丙嗪通常应储存在15°C至30°C（59°F至86°F）的受控温度下。避免极端温度，并将药物存放在阴凉处，避免阳光直射。
2. 湿度：避免药物暴露在潮湿环境中非常重要，因此建议将 Pipolfen 存放在干燥的地方，以防止变质或分解。
3. 包装：每次使用后，请确保 Pipolfen 的包装紧闭，以防止水分或空气进入，这可能会对药物质量产生不利影响。
4. 儿童和宠物：请将盐酸异丙嗪放在儿童和宠物接触不到的地方，以防意外使用。
5. 保质期：请遵守包装上标注的药品保质期。请勿使用超过有效期的药品，否则可能会降低其药效。