Omzol

Omzol 用于治疗消化性溃疡。它属于 PPI 类药物。

適應症 奥姆佐拉

它用于治疗以下疾病：

• 胃溃疡或胃食管反流病 (GERD)；
• 破坏幽门螺杆菌微生物（与各种抗菌药物联合使用）；
• 胃泌素瘤；
• 长期预防严重 GERD 治疗中的复发；
• 预防和治疗因使用 NSAID 类药物（抗风湿药或阿司匹林）引起的胃肠道溃疡。

發布表單

该药物以0.02克胶囊形式释放。每个泡罩包装内有10粒胶囊，每个包装内有2个泡罩包装。

藥效學

^{奥美拉唑抑制H +} /K ⁺ -ATPase酶的活性，而该酶负责胃酸通过胃酸细胞分泌。由于这种选择性的细胞内作用，且不依赖于膜末端，奥美拉唑被归类为一类独立的药物，可减缓胃酸分泌并阻断排泄过程的最终阶段。

Omzol 的治疗效果不仅可以减少基础酸分泌，还可以减少刺激性分泌（无论刺激剂的类型如何）。该药物可提高 pH 值并减少排泄量。作为弱碱性物质，其活性成分有助于增强细胞酸性环境，并且仅在质子结合后才具有酶抑制功效。

当pH值小于4时，活性成分发生质子化，形成活性部分——奥美拉唑亚磺酰胺。它在细胞内的停留时间比奥美拉唑主要成分的血浆半衰期更长。只有在酸性细胞内才能观察到足够低的pH值。这正是该药用成分的高度特异性。奥美拉唑亚磺酰胺是通过酶合成的，因此其活性会降低。

当酶系统被阻断、pH值升高后，药物会积聚或转化为活性代谢产物，但数量会减少。这是因为奥美拉唑的积累受反馈机制的调节。

藥代動力學

奥美拉唑口服后经小肠吸收。服药后1-3小时，药物达到Cmax（峰面积）。终末血浆半衰期约为40分钟，血浆清除率约为0.3-0.6升/分钟。部分患者出现药物消除率降低：半衰期延长3倍，AUC延长10倍。

奥美拉唑的分布容积相对较小（仅为0.3升/公斤体重），相当于细胞外液的容量。蛋白质合成约占90%。

奥美拉唑是一种轻碱，它会在壁层腺细胞通道的酸性环境中聚集。质子会与它结合，然后形成活性连接——亚磺酰胺。该连接物与排泄膜上的H ⁺ /K ⁺ -ATPase共价结合，并抑制其活性。因此，其对酸的阻断作用比奥美拉唑碱在血浆中的存在时间要长得多。

酸抑制活性不是由任何时间点的血浆参数决定的，而是与 AUC 值相关。

几乎所有奥美拉唑均经肝脏代谢。尿液中未发现任何原形。血浆中检测到硫化物、砜和羟基奥美拉唑。所有这些代谢产物对酸的排泄均无明显影响。约80%的奥美拉唑以代谢产物形式经尿液排出，另有20%经粪便排出。尿液中的主要代谢产物是羟基奥美拉唑及其相应的羧酸。

肾功能不全患者体内的药物动力学特征与健康患者相似。然而，由于肾脏是清除药物代谢产物的主要途径，因此其消除率会随着肾脏疾病的严重程度而降低。每日单次服用不会产生药物蓄积。

该药在老年人中的生物利用度略有升高，血浆消除较慢，但其个体指标可与健康人群进行比较。

奥美拉唑40毫克静脉注射5天后，全身生物利用度值增加约50%。此效应可解释为肝脏清除率降低。

对于肝脏疾病患者，奥美拉唑的清除率会降低，血浆半衰期可达3小时。同时，该药物的生物利用度可超过90%。每日服用20毫克，持续1个月，耐受性良好——未观察到奥美拉唑及其代谢产物的蓄积。

该药物具有中等程度的胎盘穿透能力。总体而言，其在胎儿血浆中的指标约为母体指标的20%。该药物不会在胎儿组织中蓄积，因为胎儿在出生前即开始分泌盐酸。该药物在胃中不蓄积，不被激活，也不会影响胃泌素指标（通常在胎儿出生前不久，胃泌素指标会略有升高；此外，胃泌素不会穿过胎盘）。综合以上信息，可以得出结论，该药物不会影响子宫内胎儿的粘膜。

当摄入40 μmol/kg该物质时，成年大鼠的Cmax值可达0.4-2.4 μmol/l。半衰期为3小时。在幼鼠（12-14日龄）中，摄入相同剂量时，血浆Cmax水平为15-26 μmol/l，且消除非常缓慢。

劑量和管理

胶囊口服，建议早晨饭前服用。无需咀嚼或压碎胶囊，直接吞服并用清水送服。也可与食物同服。

对于胃肠道溃疡或GERD，该药物的剂量为20毫克（相当于1粒胶囊），每天2次，持续0.5-1个月。

胃泌素瘤治疗期间，应根据每位患者的具体情况选择剂量。初始剂量建议每日服用一次60毫克（3粒胶囊）。如有必要，剂量可增至每日80-120毫克（相当于4-6粒胶囊）（此情况下，剂量应分2次服用）。

治疗或预防非甾体抗炎药（NSAID）引起的胃肠道溃疡时，每日服用1粒Omzol胶囊，持续1个月。如果1个月疗程后仍未达到预期效果，则需重复相同疗程。

为了消灭幽门螺杆菌，该药物采用联合治疗：

• 每天 2 次服用 20 毫克 Omzol、每天 2 次服用 1000 毫克阿莫西林、每天 2 次服用 500 毫克克拉霉素，持续 7 天；
• 该药20mg，每日2次；四环素500mg，每日4次；甲硝唑500mg，每日3次；次硝酸铋120mg，每日4次，疗程7天。

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在懷孕期間使用 奥姆佐拉

孕妇及哺乳期妇女只有在医生确诊后（重新评估适应症前）才能服用Omzol。目前关于妊娠期使用该药物的信息有限，但这些测试并未发现该药物对胎儿有任何毒性作用的症状。

禁忌

如果患者对奥美拉唑或其他药物成分过敏，则禁用该药物。

副作用 奥姆佐拉

使用胶囊可能会引起某些副作用：

• 造血功能障碍：有关于血象改变、可治疗的血小板减少症或白细胞减少症、全血细胞减少症以及粒细胞缺乏症的个别数据。但这些病例与药物使用之间尚无关联；
• 胃肠功能障碍：有时出现便秘、恶心、腹泻、腹胀（有时伴有腹痛）或呕吐。这些症状通常在治疗期间消退。口腔黏膜干燥或炎症、胰腺炎或念珠菌病是个别病例（这些病例与服用药物无关）。与克拉霉素合用时，有时会出现舌头呈深褐色。疗程结束后，这种影响会消失。也有个别病例出现腺体囊肿，该囊肿为良性，停药后囊肿消失；
• 指甲、毛发和表皮病变：有时出现皮疹或瘙痒，并出现多形性红斑、脱发、光敏性和多汗症。此外，偶尔可观察到TEN或Stevens-Johnson综合征的发生；
• 肝功能问题：有时会观察到肝功能值的短暂性变化，这些变化在治疗结束后会消失。对于已有肝病史的患者，可能会发展为肝炎，有时还会并发黄疸、脑病或肝功能衰竭；
• 感觉障碍：有时会出现视觉障碍（例如视力下降、视力模糊、视野缺损和视力模糊）、听觉障碍（例如耳鸣）或味觉改变。这些问题通常可以治疗；
• 不耐受症状：可能出现血管性水肿、荨麻疹、过敏性血管炎和过敏反应，以及体温升高和呼吸道收缩；
• 周围神经系统（PNS）和中枢神经系统（CNS）病变：有时会出现睡眠障碍、疲劳加剧、头痛和头晕。通常这些症状在治疗过程中会减轻。可能会出现幻觉或意识模糊，主要见于老年人或重病患者。偶尔会出现攻击性或抑郁症状；
• 其他表现：治疗期间出现外周性水肿，治疗结束后消退。偶尔出现关节或肌肉疼痛、乏力以及麻木。个别病例报告出现男性乳房发育、低钠血症或肾小管间质性肾炎。

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過量

中毒症状：兴奋或困倦的感觉、视力障碍、头痛、多汗、恶心、潮热以及心动过速和口干。

采取支持和对症措施来消除病症。该药物无解毒剂。

與其他藥物的相互作用

Omzol 主要由细胞色素 P450 2C 类同工酶（S-美芬妥英羟化酶）代谢。苯妥英和地西泮与 R-华法林（其活性成分，其代谢也由 2C 类同工酶参与）的排泄在与 Omzol 合用时会减慢。因此，有必要对使用苯妥英或华法林等抗凝剂的患者进行持续监测。有时可能需要减少这些药物的剂量。

还可能预期与其他药物发生相互作用，这些药物的代谢过程是在 2C 类细胞色素 P450 同工酶的帮助下进行的（例如，己巴比妥）。

奥美拉唑与克拉霉素合用会导致两种药物的血浆浓度升高。与其他大环内酯类药物合用时也会出现类似的效果。奥美拉唑与克拉霉素合用时，应谨慎使用其他药物，尤其是对于有严重肾脏或肝脏问题的患者。

人们认为该药物会减缓（例如酮康唑）或加速（例如红霉素）生物利用度与胃pH值相关的药物的吸收。

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儲存條件

Omzol 应存放于阴凉干燥处，并置于儿童接触不到的地方。温度保持在 8-15°C 之间。

保質期

Omzol 可在治疗剂生产之日起 36 个月内使用。

儿童申请

目前尚无在儿科使用该药物的经验，因此不将其用于儿童。

类似物

该药物的类似物有 Pantasan、奥美拉唑、Omez with Ultop 和奥美拉唑。