Olimestra

Olimestra 是一种血管紧张素 II 受体阻滞剂。

適應症 Olimestra

它用于治疗原发性高血压。

發布表單

该药物以10毫克或20毫克的片剂形式生产。每个泡罩单元内有14片药片。每包有2个或4个泡罩板。也可以生产每泡罩单元内有15片药片，每包有2个或4个泡罩板。

该产品也以40毫克片剂的形式生产，每片装7片，每个泡罩板内有4个或8个泡罩。此外，他们还生产每片装10片的泡罩板，每包内有3个或6个泡罩板。

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藥效學

奥美沙坦酯是一种强效口服选择性血管紧张素2（AT1型）拮抗剂。该成分可能抑制所有AT1受体介导的血管紧张素2作用，无论其来源或血管紧张素2结合途径如何。AT1血管紧张素2途径的选择性拮抗作用导致血浆肾素、血管紧张素1和血管紧张素2水平升高，并略微降低血浆醛固酮水平。

血管紧张素2是肾素-血管紧张素系统的主要血管活性激素。它是AT1受体作用引起的血压升高时发生的病理生理过程的重要参与者。

随着血压升高，该药物会促进血压值的长期降低（其有效性取决于药物剂量的大小）。目前尚无关于首次服用该药物后血压出现病理性下降的数据。也没有关于长期治疗后出现快速耐受或停药综合征的数据。

每日服用一次即可温和有效地降低血压，且持续24小时。单次服用的血压降低效果与分两次服用全日剂量的血压降低效果相似。

长期治疗后，血压水平在治疗开始后8周达到最大下降，但主要的降压作用在疗程2周后才显现。与氢氯噻嗪联合使用时，血压值会进一步下降，且联合使用耐受性良好，无并发症。

藥代動力學

吸收和分布。

Olimestra是一种前体药物，在门静脉血和肠粘膜中的酯酶参与下，可迅速转化为具有药物活性的分解产物奥美沙坦。药物从胃肠道吸收时，这一过程在门静脉血和肠粘膜中的酯酶的参与下进行。

在血浆或排泄物中未检测到完整的活性物质或未改变的甲氧西林类侧链。片剂中奥美沙坦代谢物的平均绝对生物利用度为25.6%。

给药后2小时观察到血浆中活性成分的平均峰值。随着单次口服剂量增加至80毫克，血浆值几乎呈线性增加。

食物对代谢物的生物利用度几乎没有影响，因此无论是否摄入食物都可以服用药物。

活性成分在血浆中的蛋白质合成率为99.7%，但与其他与蛋白质合成率高的药物相互作用时，治疗中蛋白结合水平发生显著变化的可能性仍然很低（这可以通过奥美沙坦与华法林以及美多沙坦没有明显的药物相互作用得到证实）。奥美沙坦与血细胞的合成相当弱。静脉注射时分布容积的平均值也相当低——在16-29升之间。

代谢过程和排泄。

总血浆清除率为1.3升/小时（19%）。与肝血流量（约90升/小时）相比，这一速度相当慢。

当单剂量给予14C标记的活性物质时，所给予的放射性成分的10-16％经尿液排出（大部分在给药后24小时内排出），其余部分还原的放射性元素则经粪便排出。

考虑到该组分的全身利用率为25.6%，可以推断奥美沙坦吸收后经肾脏（约40%）和肝脏（约60%）排泄。所有回收的放射性组分均为奥美沙坦元素。体内未发现明显的衰变产物。该物质在肠道和肝脏内的再循环量极小。

奥美沙坦重复使用后，终末半衰期为10-15小时。首次服用几次后即可达到稳定值，使用两周后未观察到蓄积。肾脏清除率约为0.5-0.7升/小时，且与剂量大小无关。

劑量和管理

初始剂量为10毫克，每日一次。如果服用此剂量后血压未得到充分降低，可增加至最佳剂量——每日单剂量20毫克。如果需要进一步降低血压，可将剂量增至每日40毫克（这是每日最大允许剂量），或联合使用氢氯噻嗪进行治疗。

该药物在开始治疗后8周内显示出其最大的降压作用，但治疗2周后血压值会明显下降。在调整任何患者的剂量方案时必须考虑到这一事实。

为了遵守治疗方案，应每天大约在同一时间服用药物。药物的服用时间与食物摄入量无关，因此可以与早餐一起服用。

如果出现肾功能障碍。

轻度至中度肾功能不全患者（CC值在20-60毫升/分钟内）每天服用剂量不得超过20毫克，因为关于此类患者使用较高剂量的信息有限。

患有严重疾病（肌酐清除率<20 毫升/分钟）的人不应服用 Olimestra，因为关于该类患者使用该药物的信息太少。

如果出现肝功能障碍。

轻度疾病患者无需调整剂量。中度疾病患者初始每日需服用10毫克单剂量，最大每日剂量为20毫克。此外，对于同时服用利尿剂或其他抗高血压药物的肝功能障碍患者，需密切监测血压值和肾功能。

目前还没有对患有严重肝功能障碍的人使用该药物的经验，因此不建议给这类人开该药物。

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在懷孕期間使用 Olimestra

孕妇或计划怀孕的女性不应服用Olimestra。如果在服用此药期间确诊怀孕，应立即停药，并更换为其他允许孕妇服用的药物。

母亲使用此类药物的儿童应仔细检查血压是否下降。建议对胎儿进行颅骨超声检查，并检查其肾功能。

由于尚无关于该药物在哺乳期妇女中应用的信息，因此不应在哺乳期开具该药物。建议使用已确定对哺乳期妇女安全的替代药物。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物的活性成分或药物的其他元素存在超敏反应；
• 胆囊区域阻塞；
• 分配给孩子。

副作用 Olimestra

使用该药物有时可能会出现某些副作用：

• 全身血流和淋巴受损：发生血小板减少症；
• 消化和代谢紊乱：高钾血症的发展；
• 神经系统表现：出现头痛或头晕；
• 呼吸功能障碍：出现咳嗽；
• 胃肠道症状：出现恶心、腹痛或呕吐；
• 皮下层和皮肤表面的损伤：皮疹或瘙痒，以及过敏症状 - 荨麻疹，面部肿胀，过敏性皮炎和血管性水肿;
• 骨骼和肌肉功能障碍：出现肌痛或肌肉痉挛；
• 泌尿系统及肾脏功能障碍：急性期肾功能障碍、肾衰竭；
• 系统性疾病：出现疲劳、嗜睡、不适的感觉，出现嗜睡状态或乏力；
• 实验室检查结果：血尿素和肌酐水平升高，肝酶水平升高。

過量

关于药物中毒的信息有限。最常见的情况是药物过量会导致血压急剧下降。在这种情况下，需要密切监测患者的病情，并采取支持治疗和对症治疗措施。

没有关于通过透析消除该药物的信息。

與其他藥物的相互作用

其他药物对该药物的影响。

保钾利尿剂和钾补充剂。

考虑到使用其他影响肾动脉系统（RAS）的药物的经验，当与钾补充剂、保钾利尿剂、含钾代盐以及其他可升高血清钾浓度的药物（包括肝素）合用时，可能会升高血清钾浓度。因此，禁止将这些药物合用。

其他抗高血压药物。

如果与其他抗高血压药物联合使用，Olimestra 的抗高血压作用可能会增强。

非甾体抗炎药。

非甾体抗炎药（NSAID）（包括每日剂量>3克的阿司匹林，以及COX-2抑制剂）与血管紧张素2拮抗剂合用可产生协同作用（由于肾小球滤过功能减弱）。血管紧张素2拮抗剂类药物与非甾体抗炎药合用存在发生急性肾衰竭的风险。在治疗初期，有必要持续监测肾功能，并持续监测患者体内是否摄入了足够的液体。

此外，与 NSAIDs 联合使用可能会降低血管紧张素 2 拮抗剂的降压作用，导致部分疗效丧失。

其他方式。

与抗酸剂（氢氧化铝/氢氧化镁）一起使用时，奥美沙坦的生物利用度会适度降低。

该药物对其他药物的影响。

锂物质。

已观察到本品与血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂合用会导致血清锂浓度可逆性升高，且毒性增强。因此，禁止将奥利美斯特拉与锂合用。如必须合用，应在治疗期间密切监测血浆锂浓度。

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儲存條件

Olimestra 在标准药品条件下储存，放在儿童接触不到的地方。

特別說明

评论

Olimestra 被认为是一种具有极佳降压作用的药物——大多数评论都指出了该药物的高效性。

但与此同时，许多患者经常抱怨出现副作用——胸痛或持续虚弱感。因此，如果出现此类症状，必须立即就医。

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保質期

Olimestra 自药品发布之日起可使用 3 年。