Nebitrend

Nebitrend 是一种阻断 β-肾上腺素受体活性的选择性药物。

適應症 内比特伦达

用于治疗原发性高血压，也可作为老年（70岁以上）充血性心力衰竭（CHF）的标准药物的辅助药物。

發布表單

该产品以片剂形式发布，每片7片，每盒4片泡罩板包装。每盒泡罩板可容纳10片，每盒3片。

藥效學

奈必洛尔是一种外消旋体，包含两种对映体：SRRR型奈必洛尔（D-奈必洛尔）和RSSS型奈必洛尔（L-奈必洛尔）。它具有以下治疗特性：D-对映体具有选择性竞争性阻断β1-肾上腺素受体活性的作用，L-对映体具有轻微的血管扩张作用，该作用由其与L-精氨酸/NO的代谢相互作用产生。

单次和重复使用该药物后，运动和静息时的心率会降低（血压正常的人和血压升高的人）。

该药物的降压作用在长期治疗中持续存在。药用剂量不会引起α-肾上腺素能拮抗作用。对于高血压患者，短期和长期治疗均会导致全身血管阻力减弱。虽然心率值会降低，但由于每搏输出量增加，静息或负荷状态下心输出量的减弱程度有限。

与其他β-肾上腺素能阻滞剂相比，该药物的血流动力学差异的临床意义尚未得到充分研究。在血压升高的患者中，该药物会增强血管对乙酰胆碱的反应，这种反应通过一氧化氮发生。在内皮功能障碍患者中，这种反应会减弱。

当 Nebitrend 作为 CHF 标准治疗的附加物质（无论是否伴有左心室射血分数减弱）时，因心血管疾病住院或死亡的时间会显著延长。

服用该药物的人群中猝死发生率有所降低。

藥代動力學

奈比洛尔对映体口服吸收率高，且食物摄入不会影响其吸收，因此服用时无需考虑食物摄入量。

药物代谢过程在肝脏中进行；在肝脏中，形成具有药用活性的羟基代谢物。口服奈必洛尔的生物利用度在代谢率高的人群中平均为12%，而在代谢率低的人群中几乎达到完全生物利用度。鉴于这些代谢过程的速度差异，必须根据患者的个体特征选择药物剂量（代谢率低的人群应降低剂量）。

对于代谢率较高的人群，对映体的半衰期平均为10小时，而对于代谢率较低的人群，半衰期则更长（3-5倍）。血浆中该物质的浓度范围为1-30毫克，与剂量大小成正比。

服药后7天，药物经尿液排出（38%经尿液排出，48%经粪便排出）。奈必洛尔以原型形式经尿液排出的量不足0.5%。

在大多数患者（代谢率高）中，活性物质的平衡血浆值在 24 小时后观察到，羟基代谢物的值在几天后观察到。

利用蛋白质（主要是白蛋白）合成对映体，本例中SRRR-nebivolol的合成率为98.1%，RSSS-nebivolol的合成率为97.9%。

劑量和管理

该药需口服，用清水送服。服药与食物摄入无关。

原发性高血压。

每日需服用1片（5毫克）。建议在每天同一时间服用。

最佳的抗高血压效果在治疗 1-2 周后出现，但在某些情况下必须在 1 个月内才能看到效果。

该药可单独使用，也可与其他抗高血压药物合用。需要注意的是，仅当该药与氢氯噻嗪（12.5-25毫克剂量）合用时，才会观察到额外的降压作用。

患有 CHF 的患者。

充血性心力衰竭 (CHF) 治疗应以缓慢递增的剂量开始，直至达到患者的最佳维持剂量。本治疗适用于过去 1.5 个月内未出现急性失代偿发作的充血性心力衰竭 (CHF) 患者。主治医生应具有充血性心力衰竭 (CHF) 治疗经验。

使用其他药物改善心血管系统功能（含利尿剂的二恶英、ACE 抑制剂以及血管紧张素 II 受体拮抗剂）的人需要在开始使用 Nebitrend 之前的最后 14 天内调整该药的剂量。

初始剂量调整按以下方案进行，间隔1-2周，并考虑患者对该剂量的耐受性：每日一次，每次1.25毫克，可增至每日5毫克。之后，每日单次剂量增至10毫克。最后指示的剂量为每日最大允许剂量。

在治疗的初始阶段以及每次增加剂量时，患者应在经验丰富的医生的监督下至少2小时 - 以确认其临床状况保持稳定（这对于血压和心率值，心肌传导障碍以及同时出现心力衰竭迹象尤其重要）。

如果需要的话，可以逐渐减少或重新恢复已经接受的剂量。

如果在滴定过程中出现心力衰竭体征或药物过敏症状加重，应首先减少奈必洛尔的剂量，或在必要时立即停药（如果出现心力衰竭体征，伴有急性肺水肿、血压急剧下降、症状性心动过缓、心源性休克或房室传导阻滞）。通常，该药物必须长期用于治疗充血性心力衰竭（CHF）。

不应突然停药，因为这可能会加重心力衰竭的症状。必要时应停药并逐渐减少剂量，每周减半。

肾功能不全的人。

每日需服用2.5毫克。如有必要，每日剂量可增至5毫克。

老年人（> 65 岁）。

最初，您需要每天服用2.5毫克，然后根据需要增加剂量至5毫克。此外，由于75岁以上人群使用该药物的经验不足，因此该年龄段的治疗必须非常谨慎，并且只能在医生的监督下进行。

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在懷孕期間使用 内比特伦达

奈必洛尔的治疗作用可能会对妊娠过程以及胎儿和新生儿产生负面影响。因此，在此期间，仅当对孕妇的益处大于胎儿并发症发生的可能性时才使用奈必洛尔。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物的活性成分或其他成分存在不耐受；
• 肝功能衰竭或肝功能障碍；
• 未治疗的嗜铬细胞瘤；
• 急性心力衰竭，以及心源性休克或伴有失代偿发展的发作，其中有必要施用具有正各向同性作用的活性元素;
• SSSU（这也包括窦耳传导阻滞）和二至三度房室传导阻滞（无起搏器）；
• 有支气管痉挛或支气管哮喘病史；
• 代谢性酸中毒;
• 心动过缓（治疗开始前，心率值<60次/分钟）；
• 血压降低（收缩压<90毫米汞柱），以及严重的外周血流过程障碍。

副作用 内比特伦达

原发性高血压患者出现的副作用包括：

• 精神障碍：有时会出现抑郁症或噩梦；
• 神经系统功能障碍：常出现感觉异常、头晕和头痛。偶尔出现昏厥;
• 视觉器官问题：有时会出现视觉障碍；
• 影响呼吸系统的病变：常出现呼吸困难。有时出现支气管痉挛；
• 消化功能紊乱：常出现恶心、便秘或腹泻。有时还会出现呕吐、消化不良或腹胀；
• 表皮及皮下组织症状：有时出现红斑或瘙痒，有时导致牛皮癣加重；
• 心血管系统功能障碍：有时出现心力衰竭、心动过缓、血压下降、房室传导抑制或房室传导阻滞以及间歇性跛行；
• 全身表现：常出现肿胀、疲劳加剧；
• 免疫紊乱：可能出现不耐受或血管性水肿；
• 生殖器官和乳腺功能障碍：有时会出现阳痿。

还有关于个别 β 受体阻滞剂引起的疾病发展的数据：伴有幻觉的精神病、四肢发绀、意识混乱的感觉、雷诺氏病、眼粘膜毒性损伤（类似于心得安的作用）和干眼粘膜。

患有 CHF 的个体所出现的疾病。

Nebitrend 最常见的副作用包括头晕或心动过缓。

还要注意以下负面症状（可能与使用药物有关），这些症状被认为是 CHF 治疗期间最常发生的症状：

• 增强心力衰竭的症状；
• 直立性虚脱；
• 一度房室传导阻滞；
• 腿部肿胀；
• 对药物的过敏反应。

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過量

如果β受体阻滞剂中毒，则会出现支气管痉挛、心动过缓、急性心力衰竭和血压下降。

治疗该病首先需要洗胃，然后给患者开含活性炭的泻药。此外，还需要监测血糖水平。必要时，需在医院进行强化治疗：如果出现迷走神经张力增高或心动过缓，则需使用阿托品；如果出现休克或低血压，则需使用儿茶酚胺和血浆代用品。

可以通过以低速率（从 5 mcg/分钟的剂量开始）或多巴酚丁胺（从 2.5 mcg/分钟的剂量开始）给予盐酸异丙肾上腺素来阻止 β 受体阻滞效应的发展，直到达到预期结果。

如果上述措施无效，则应使用50-100微克/千克剂量的胰高血糖素。之后，如有必要，可在60分钟内重复注射，并以70微克/千克/小时的剂量输注该物质。

在极端情况下，进行人工肺通气，并连接起搏器。

與其他藥物的相互作用

禁止将 Nebitrend 与舒托必利和氟替非宁联合使用。

此外，还禁止将该药与一线抗心律失常药物（包括奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮与氟卡尼，以及氢化奎尼丁、西苯佐林、美西律与丙吡胺）、阻断Ca通道的药物（包括维拉帕米与地尔硫卓）、具有中枢作用的抗高血压药物（包括可乐定、利美尼定、莫索尼定与甲基多巴、胍法辛）合用。

该药物与呋塞米、氢氯噻嗪或酒精饮料同时使用不会影响其药代动力学特征。

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儲存條件

Nebitrend 应存放在儿童接触不到的地方。室温为标准。

保質期

Nebitrend 可在药品生产之日起 36 个月内使用。

儿童申请

目前尚未进行关于 Nebitrend 在儿科应用的测试，因此该药物不适用于该年龄段的患者。

类似物

该药物的类似物有 Nebival、Nebitenz、Nebilet 与 Nebivolol Orion、Nebicard 与 Nebivolol Sandoz，以及 Nebilong 和 Nebivolol-Teva。